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    MEDICIAN

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    Todos los aines bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir, con mayor o menor potencia y especifidad, la isoformas de la ciclooxigenasa. ¿Qué bloquean los AINES? El sitio de unión del ácido araquidónico en la enzima de COX ¿Modos de unión de los AINES a la COX – 1?

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    AINES

    Todos los aines bloquean la síntesis de prostaglandinas al inhibir, con mayor o menor potencia
    y especifidad, la isoformas de la ciclooxigenasa.
    ¿Qué bloquean los AINES?
    El sitio de unión del ácido araquidónico en la enzima de COX
    ¿Modos de unión de los AINES a la COX – 1?
    Son 3:
     Unión rápida y reversible
     Unión rápida de baja afinidad, reversible seguida de una unión más lenta, dependiendo
    del tiempo, de gran afinidad y lentamente reversible.
     Unión rápida reversible, seguida de una modificación irreversible, covalente.
    MECANISMO DE ACCION ANTIINFLAMATORIO:
     Vasodilatación local y aumento de permeabilidad vascular
     Infiltración de leucocitos y fagocitos
     Proliferación, degeneración y fibrosis reactiva
    MECANISMOS DE ACCION ANALGESICOS:
    Es consecuencia directa de la inhibición de la síntesis de prostaglandina
    MECANISMOS DE ACCION ANTIPIRETICO:
    Los AINES suprimen la elevación de prostaglandinas en el hipotálamo.
    IMPORTANTE
    Todos los AINES son:
     Antipiréticos
     Analgésicos
     Antiinflamatorios, a excepción del paracetamol que no es antiinflamatorio.
    EFECTO ANTIPIRETICO:
    Disminuyen la temperatura corporal en estados febriles
    EFECTOS ANALGESICO:
    Eficaces por lo general en dolores de intensidad leve a moderado de origen tegumentario
    como dolores menstruales, dentales etc.
    EFECTO ANTIINFLAMATORIO:
    Beneficioso en el tratamiento de enfermedades musculo esqueléticas, como artritis
    reumatoide, espondilitis y artrosis.
    REACCIONES ADVERSAS COMUNES DE LOS AINES:
     Efecto anti plaquetario.
     Riesgo gastrointestinal
     Riesgo cardiovascular
     Efecto sobre la función renal

    INHIBIDORES NO SELECTIVOS DE COX:


    Derivados de ácido salicílico:
     Aspirina
     Salicilato sódico
     Diflunisal
    Derivados de paraaminofenoles:
     Paracetamol (acetaminofén)
    Derivados de pirazolonas:
     Metamizol (dipirona)
     Propifenazona
     fenibutazona
    derivados de acidos propionicos:
     ibuprofeno
     naproxeno
     fenoprofeno
     ketoprofeno
     oxaprocina
     carprofeno
    FARMACOCINETICA DE LOS AINES:
    Absorción: se absorbe con rapidez en su mayor parte en la zona alta del intestino delgado
    Distribución: se distribuye por los tejidos y líquidos corporales por defunción pasiva
    dependiendo del PH.
    Metabolismo y excreción: se metaboliza en su mayoría en el retículo endoplasma tico y las
    mitocondrias hepáticas, se excreta por la orina.
    ANALGESICOS OPIODES
    Desde los años 300 a 400 años AC hasta la actualidad los opioides han sido la mejor
    herramienta terapéutica disponible en el TRx del dolor.
    Principales alcaloides presentes en el OPIO:
     morfina 10 – 15 %
     codeína 0.5 %
     tebaína 1 %
     papaverina 5
     noscapina 10 %
    EXISTEN 3 FAMILIAS DE PEPTIDOS ENDOGENOS:
     derivados de la propiomelanocortina
     derivados de la proencefalina
     derivados de la prodimorfina
    RECEPTORES OPIODES
     receptores µ: responsable de muchos de los efectos adversos asociados al uso de
    opioides, abre los canales de potasio, comprende 3 subtipos µ1, µ2, µ3, es la principal
    diana de los analgésicos opioides más utilizados.

     receptores K: cierra los canales de calcio, contribuye a la analgesia espinal, produce


    disforia, por ello sus agonistas son menos adictogenos, comprende tres subtipos K1, K2,
    K3

     receptores δ: comprende dos subtipos δ1, δ2, abre los canales de potasio, es el más
    abundante de la corteza, está localizado fundamentalmente en la periferia.
    Localización periférica de los receptores opioides:
     linfocitos T y B
     macrófagos
     monocitos
     articulaciones
     aparato digestivo
     pulmón
     riñón
     trompas de Falopio

    MORFINA Y ANALAGOS
    MORFINA: es el analgésico opioide más usado, se utiliza como referencia para comparar
    nuevos fármacos. Principal utilidad clínica es el tratamiento del dolor agudo, intenso, crónico.
    HEROÍNA: es muy parecida a la morfina, analgésicamente es superior a la morfina, solo que su
    utilización está restringida porque tiene un elevado poder adictivo.
    CODINA: se metaboliza en morfina, pero es 10 veces menos potente como analgésico

    DERIVADOS FENILPIPERIDINICOS.
    MEPERIDINA: para uso por V.O o Parenteral, sus reacciones adversas son menores que la
    morfina.
    LOPERAMIDA: se emplea en el tratamiento de procesos diarreicos crónicos y agudos.
    DIFENOXILATO: derivado de la meperidina, acción antidiarreica, administración oral.

    METADONA Y ANALOGOS.
    METADONA: se absorbe por V.O, su semivida es prolongada y variable, su potencia analgésica
    es menos que la morfina.
    PROPOXIFENO: su actividad analgésica es baja 20 veces menos que la morfina, se puede
    considera una alternativa de la codeína.
    TRAMADOL: análogo de la codeína, indicado en el tratamiento de dolores de medianos a
    moderados.

    ANTAGONISTAS:
    NALOXOMA: se usa en el tratamiento de la intoxicación por opioides, tiene una corta duración
    se debe repetir su administración.
    NALTREXONA: es un antagonista estrechamente relacionado con la naloxona, mucho mas
    eficaz por vía oral con una duración mayor de 24 hrs.
    ASMA
    Enfermedad inflamatoria de la vía aérea caracterizada por una obstrucción reversible y
    recurrente de las vías respiratorias al flujo aéreo a nivel de bronquiolos.
    Hay diferentes tipos de asma:
     alérgicas: forma más frecuente de asma
     no alérgicas: es el asma no atribuible a ninguna reacción alérgica tiende a desarrollarse
    en épocas más tardías de la vida y es de carácter grave.
     Asma grave: es potencialmente fatal y debe ser tratada con una emergencia y requiere
    ingresos hospitalarios.

    PATOGENIA DEL ASMA


     Caracterizado clínicamente por episodios de tos, sibilancias y disnea
     Fisiopatológicamente hay bronca constricción con edema de la mucosa e hipersecreción
    de moco.
    Los mecanismos que pueden intervenir son:
     Reacciones inmunitarias
     Desequilibrio en el tono de la musculatura lisa de las vías respiratorias
    En muchos pacientes el ataque asmático presenta dos fases:
     Reacción de la fase inmediata: consiste principalmente en la aparición d bronco
    espasmo.
     Reacción de la fase tardía: esta consiste en bronco espasmos, vasodilatación, edema y
    secreción de moco.
    Farmacología del asma:
     Broncodilatadores
     Los agentes antinflamatorios esteroidales
     Agentes profilácticos.

    BRONCODILATADORES: salbutamol, terbutalina, salmeterol.


    Vía de administración de agonistas de los receptores adrenérgicos:
     Inhalador dosificador
     Administración oral
     Administración intravenosa en el status asmático
     Nebulizados
    ANTICOLINERGICOS: actúan bloqueando los receptores muscarinicos, especialmente el
    subtipo M3, vía de administración: inhalador de dosis fija
    XANTINAS: la teofilina es un ejemplo de fármaco perteneciente a este grupo. Vía oral,
    indicado en niños asmáticos incapaces de usar broncodilatadores.
    FARMACOS ANTITNFLAMATORIOS
     Antinflamatorios esteroidales: dipropionato de beclometasona, fluticasona, prednisona,
    hidrocortisona
    FARMACOS PROFILACTICOS:
     Estabilizadores del mastocito: el cromoglicato, nedocromil sódico y el ketotifeno de uso
    por vía oral.
     El cromoglicato, el nedocromil sódico: inhaladores de dosis fija.
     Antiinflamatorios esteroidales.

    USO DE INHALADORES, NEBULIZADORES Y OXIGENO


     Inhaladores: tipos: de dosis fija de aerosoles activados por la inspiración, y de polvo
    inhalado por la inspiración, son incomodos por su tamaño.
     Nebulizadores: son más eficaces que los inhaladores y se emplean para administrar
    dosis elevadas de agentes antiasmáticos.
     Oxigeno: incrementa la presión alveolar de oxígeno y disminuye el trabajo respiratorio
    necesario para mantener la presión parcial de oxígeno en sangre arterial.
    Antitusígenos: fármacos que inhiben el reflejo de la tos.
    Fármacos que disminuyen la sensibilidad del centro de la tos:
     Opiáceos: ejemplo la codeína dextrametorfanos, vía oral, se usa cuando la tos es
    excesiva
     Mucoliticos: reducen la viscosidad de las secreciones bronquiales.
    ANESTESICOS GENERALES
    Se define como la reversible depresión descendente y controlada del SNC, caracterizado por
    perdida de la conciencia
    TRASTORNO DE LA CONCIENCIA: la conciencia es una función cerebral primaria a través de la
    cual el individuo se da cuenta de su propia existencia.
    El estado de conciencia normal incluye:
     Entendimiento (contenido)
     Vigilia (activación)
    Trastorno de la conciencia:
    Se clasifica de manera general según su forma de aparición:
    1) Perdida súbita y transitoria de la conciencia:
     Sincope
     Crisis epiléptica
     Conmoción
     Ausencia
    2) Distribución gradual de la conciencia:
     Somnolencia
     Obnubilación
     Estupor
     Coma
     Muerte cerebral

    Estado anestésico: se define como el resultado de la acción combinada y dinámica de diversos


    efectos farmacológicos que pueden aparecer por la activación de diversos grupos receptores
    dando lugar a la hipnosis.
    ANESTESIA GENERAL INHALATORIA: las sustancias que se absorben por vía pulmonar son los
    gases y los líquidos volátiles en estado gaseoso.
    ANESTESICOS GENERALES INHALATORIOS:
     Isoflurano
     Desflurano
     Halotano
     Óxido nitroso
     Xenón.
    LIQUIDOA VOLATILES: tipo éteres…. (metoxiflurano, Isoflurano, desflurano)
     Simples: éter di etílico
     Fluorados: metoxiflurano, enflurano, isiflurano
    ANESTESICOS GENERALES HALOGENADOS:
     Halotano
    GASES ANESTESICOS:
     Óxido nitroso
    ANESTESIA INTRAVENOSA:
     Propofol
     Etomidato
     Benzodiacepina
     Ketamina
    ETAPAS DE LA ANESTESIA:
     Periodo I: introducción – analgesia
     Periodo II: excitación o delirio
     Periodo III: anestesia quirúrgica propiamente dicha
     Periodo IV: parálisis bulbar.
    DESARROLLO PRACTICO DE UNA ANESTESIA GENERAL:
    Los objetivos principales de la anestesia son proporcionados amnesias, analgesias, relajación
    Cadena asistencial anestesiológica, constituida por 3 etapas:
     Preparación preoperatoria
     Intraoperatoria
     Post operatoria
    TIPOS DE ANESTESIA GENERAL:
     Mono anestesia
     Anestesia general balanceada
     Anestesia intravenosa total
     Anestesia analgésica
    ANTIINFLAMATORIOS ESTEROIDALES
    HORMONAS QUE PRODUCEN LAS GLANDULAS SUPRARRENALES:
     En la medula:
    - Epinefrina (adrenalina)
    - Norepinefrina (noradrenalina)
     En la corteza suprarrenal:
    - Cortisol
    - Aldosterona
    - Dehidroepiandroesterona
    CAPAS DE LA CORTEZA SUPRARRENAL:
     Glomerulosa
     Fasciculada
     Reticular
    Características deseables para un costicosteroide sintético:
     Que sea más potente
     Que tenga más semi vida que los naturales
     Que sea especifico de un solo tipo de receptor
    Los costicosteroide pueden administrase por distintas vías:
     Oral
     Tópica
     Intramuscular
     Intravenosa
    Naturales:
     Estrógenos
     Cortisol
     Progesterona
     Aldosterona
    Sintéticos:
     Hidrocortisona
     Cortisona
     Dexametasona
     Budesonida
     Betametasona
    Costicosteroide utilizados en clínica:
     Betametasona – oral
     Dexametasona – tópica
     Cortisol butirato – local
     Cortisol fosfato sódico – inyectable

    REACCIONES ADVERSAS:
    A nivel de sistema endocrino y metabolismo
     Giba de búfalo y cara de luna
     Hiperglucemia
     Aumento de la presión arterial.
     Aumento de riesgo vascular
    A nivel de sistema musculo esquelético:
     Osteoporosis
    AUTACOIDES
    Sustancia que existe naturalmente en el organismo
    TIPOS DE AUTACOIDES:
     Histamina
     Serotonina
     Bradicinina
     Cininas
    FUNCIONES FISIOPATOLOGICAS DE LA HISTAMINA:
    1) Mediador de la inflamación
    2) Mediados de reacciones alérgicas
    3) Regulación de la secreción acida gástrica
    TIPOS DE RECEPTORES DE HISTAMINA:
    1) H1: musculo liso de vías aéreas
    2) H2: en cel. Parietales gástricas
    3) H3: en SNC
    4) H4: en tejidos linfoides

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