Farmacología de La Tos 2023

Universidad Central de Venezuela
Facultad de Farmacia
Farmacología
Farmacología de la Tos
Prof. Arlenia Montes
Tos
La tos es un acto reflejo o voluntario, brusco, que junto con el sistema
mucociliar, la acción aerodinámica de las fosas nasales y el sistema inmunitario
constituye el principal mecanismo de defensa del aparato respiratorio.
Garantiza que el aire inhalado llegue hasta los alveolos pulmonares en óptimas
condiciones.
Tos
La tos es un reflejo inconsciente. Se genera cuando distintos estímulos, ya sean inflamatorios,
térmicos, químicos o mecánicos, actúan sobre los receptores localizados en las vías
respiratorias. Estos receptores envían señales a las neuronas del tronco cerebral y provocan la
tos, ocasionando un incremento muy brusco en la velocidad del aire expirado.
Sucede gracias a la coordinación de movimientos de apertura y cierre de la glotis, con la

violenta contracción de los músculos respiratorios torácicos y abdominales. La tos cumple una
función de eliminación de secreciones o agentes irritantes de las vías respiratorias.
Aunque en la mayoría de los casos la tos no conlleva gravedad alguna, en ocasiones puede
indicar la presencia de enfermedades importantes.
Tos
• La tos supone un gran número de consultas tanto en farmacia comunitaria como

en atención primaria.
• Ocasiona un alto grado de incomodidad, altera el sueño y el normal desarrollo
de las actividades cotidianas, y puede generar mucha preocupación en los padres
de los niños que la padecen.
• Normalmente es un trastorno agudo y autolimitado, pero también puede ser un
síntoma de multitud de procesos del aparato respiratorio, por lo que su correcto
manejo es muy importante.
• Se percibe como una molestia que disminuye la calidad de vida, por lo que, pese
a ser un reflejo defensivo encaminado a despejar las vías respiratorias, existe una
tendencia generalizada a intentar eliminarla.
Tipos de tos
Existen diferentes clasificaciones para la tos que responden a distintos
criterios, como su duración, sus características, el momento de
presentación o la causa que la produce.
Considerando si se acompaña o no de secreciones:
– Tos seca: producida por estímulos irritativos sobre la faringe, la

laringe y las vías respiratorias altas. Este tipo de tos puede eliminarse
mediante un tratamiento específico.
– Tos productiva: originada por la estimulación de los nervios de las

vías respiratorias bajas, y que se acompaña de mucosidad. Al toser, el
paciente busca de forma inconsciente la expulsión de secreciones o
cuerpos extraños del árbol respiratorio, por lo que no debe suprimirse
directamente, sino mediante la adopción de medidas que faciliten la
eliminación de dichas secreciones.
Tratamiento de la Tos
• Mucolíticos
• Expectorantes
• Antitusígenos.
Expectorantes
Se utilizan en la tos productiva porque estimulan los mecanismos de eliminación de las
secreciones (movimiento ciliar).
Expectorantes de acción directa irritan las células de la mucosa bronquial para facilitar la
expulsión del esputo. Esto provoca el aumento de la actividad de las glándulas secretoras
incrementando la cantidad y la fluidez del mucus bronquial.
Por este motivo la diferenciación entre MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES no es tan evidente

y se suelen incluir en el mismo grupo.
Expectorantes de acción refleja que irritan las terminaciones sensitivas del nervio vago
en la mucosa gástrica y, por vía refleja, incrementan la secreción de las glándulas
bronquiales.
Su UTILIDAD TERAPÉUTICA ES CONTROVERTIDA, ya que no existen evidencias convincentes

de su eficacia clínica
Expectorantes
Expectorantes
Expectorantes salinos
Son las sales de amonio de origen sintético como el cloruro de amonio y el bicarbonato
amónico, yoduros. No son muy efectivos y poseen un sabor desagradable.
Expectorantes nauseativos
A pequeñas dosis tienen acción expectorante, ya que durante el estado nauseoso aumentan
las secreciones bronquiales por irritación gástrica. Se utiliza la ipecacuana en jarabe, que
contiene alcaloides la emetina y la cefalina. Estos alcaloides son muy tóxicos.
Derivados del guayacol

El más utilizado es la guaifenesina que convierte la tos improductiva y seca en tos productiva
y menos frecuente.
Expectorantes de acción directa
Esencias. son líquidos oleosos volátiles de origen vegetal. Tienen acción expectorante la
esencia de trementina, de eucalipto y de pino.
Bálsamos. son oleorresinas, es decir, mezclas de esencias y resinas que contienen ácido
benzoico y cinámico, los clásicos son el bálsamo Tolú y el bálsamo de benjuí.
Mucolíticos
Disminuyen la viscosidad de la secreción bronquial, facilitando la expulsión del esputo
mediante un aumento del volumen hídrico, que estimula el reflejo de la tos y el
movimiento ciliar. De este modo, la secreción es impulsada hacia la faringe para ser
expulsada por expectoración o por deglución. SU EFICACIA ES MUY CONTROVERTIDA
Los mucolíticos se administran en caso de tos productiva

Mucolíticos
Derivados Tiólicos
El primer grupo de mucolíticos engloba los derivados tiólicos que, por contener en su
estructura molecular grupos SH, son capaces de reaccionar por medio de puentes disulfuro
con la cistina (aminoácido que forma parte de la estructura proteica del mucus) que se
desestructura y se fluidífica.
Los agentes mucolíticos con estas características son la CARBOCISTEÍNA, N-ACETILCISTEÍNA,

MESNA Y CITIOLONA.
La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias gastrointestinales,

urticaria, acufenos y cefalea.
Este fármaco es activo por todas las vías y entre sus efectos tóxicos, que son más
frecuentes a concentraciones elevadas, destacan: estomatosis, rinorrea, náuseas y
broncospasmo. Este último se manifiesta sobre todo cuando se utiliza en aerosol o in situ.
N- acetilcisteína
Mucolíticos
Derivados de la vasicina
El segundo grupo lo forman los derivados de la vasicina, un alcaloide que se

encuentra en la planta adhatoda básica.
Aquí se incluyen la BROMEXINA, que es la más utilizada, el AMBROXOL, que

es el metabolito activo del anterior y la adamexina, derivado de la bromexina.
Bromhexina y Ambroxol (combinan la acción mucolítica con la expectorante)

Mucolíticos
Tiloxapol
El tercer grupo lo constituye el TILOXAPOL, agente tensioactivo que actúa

de forma detergente reduciendo la tensión superficial de las secreciones
mucosas.
Antitusígenos
Están indicados para el tratamiento temporal de las formas improductivas de tos
causadas por irritaciones leves de garganta o bronquios u otro tipo de irritación del tracto
respiratorio. No deben emplearse en caso de tos productiva o congestiva, ya que
dificultan la movilización de las secreciones.
Se clasifican, según el lugar donde actúen, en CENTRALES (suprimen el reflejo de la tos a

nivel bulbar) y PERIFÉRICOS (actúan sobre las terminaciones nerviosas bronquiales en las
que se inicia el reflejo).
Antitusígenos
Los antitusígenos de acción central se dividen:
En opioides (codeína, dihidrocodeína, dextrometorfano, noscapina, folcodina,

dextropropoxifeno, dimemorfano)
No opioides (cloperastina).
El dextrometorfano es el fármaco de elección por su mejor tolerabilidad (a diferencia de la

codeína, es muy raro que ocasione depresión del sistema nervioso central [SNC] o
respiratoria), mientras que la codeína se reserva para aquellos casos en los que la respuesta
no sea la adecuada.
Antitusígeno de acción periférica: levodropropizina

Antitusígenos
Antitusivos opiáceos
Estos fármacos deprimen el centro bulbar que controla el reflejo de la tos. Están
contraindicados en insuficiencia respiratoria. La propiedad sedante es común en todos los
opiáceos.
Codeína. Sus dosis terapéuticas eficaces están alejadas de las dosis que producen
dependencia.
EA: estreñimiento, que puede cambiar la absorción de otros fármacos. Sobredosis: puede
provocar depresión respiratoria. Está contraindicado en personas asmáticas, ya que puede
producir broncoespasmos debido a una potencial liberación de histamina.
Dihidrocodeína. Es otro antitusivo opiáceo de potencia moderada de escaso poder

adictogénico.
Noscapina. La noscapina es un alcaloide bencilisoquinolínico del opio que a dosis

terapéuticas no tiene efecto sobre el SNC.
Antitusígenos
Dextrometorfano. Es considerado el antitusivo de elección. Actúa a escala central, pero sin

efectos sedantes, adictivos o analgésicos, y con la misma eficacia que la codeína.
Dimemorfano. Está relacionado estructuralmente con el dextrometorfano, pero no tiene

tanta difusión.
Antitusígenos
Dextrometorfano o Codeína + descongestionantes: pseudoefedrina o efedrina, con
actividad alfaadrenérgica y efecto descongestionante.
Difenhidramina y clorfenamina se usan en combinaciones con codeína o dextrometorfano,
útiles en tratamiento de la tos alérgica. Disminuyen la estimulación de los receptores de la
tos. Efectos adversos: sedación y somnolencia, aunque puede resultar ventajoso en las tos
nocturna para facilitar el sueño.
Antitusígenos
Antitusivos no opiáceos
Cloperastina. Es un fármaco de doble acción, antitusígeno de acción central sobre el centro

bulbar de la tos y también antihistamínico.
Clofenadol. Deprime la actividad del centro bulbar de la tos y tiene leves efectos
anticolinérgicos.
Levodropropizina. Tiene un poder antitusivo central 10 veces menor que la codeína, actúa a
nivel periférico traqueobronquial y disminuye la estimulación aferente vagal.
Fominobeno. Con propiedades antitusivas y estimulantes respiratorias no narcóticas, se

administra para tratar sintomáticamente cualquier tipo de tos, la tos del fumador, la tos
nocturna en niños y la tos irritativa.
Oxolamina. Es un antiinflamatorio específico de las vías respiratorias con acción

broncospasmolítica y antitusiva que actúa sobre la flogosis disminuyendo la tos y la irritación
espástica bronquial.

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Sucede gracias a la coordinación de movimientos de apertura y cierre de la glotis, con la

• La tos supone un gran número de consultas tanto en farmacia comunitaria como

Considerando si se acompaña o no de secreciones:

– Tos seca: producida por estímulos irritativos sobre la faringe, la

– Tos productiva: originada por la estimulación de los nervios de las

Por este motivo la diferenciación entre MUCOLÍTICOS Y EXPECTORANTES no es tan evidente

Su UTILIDAD TERAPÉUTICA ES CONTROVERTIDA, ya que no existen evidencias convincentes

Derivados del guayacol

Expectorantes de acción directa

Los mucolíticos se administran en caso de tos productiva

Los agentes mucolíticos con estas características son la CARBOCISTEÍNA, N-ACETILCISTEÍNA,

La administración de la NAC por vía oral puede producir molestias gastrointestinales,

El segundo grupo lo forman los derivados de la vasicina, un alcaloide que se

Aquí se incluyen la BROMEXINA, que es la más utilizada, el AMBROXOL, que

Bromhexina y Ambroxol (combinan la acción mucolítica con la expectorante)

El tercer grupo lo constituye el TILOXAPOL, agente tensioactivo que actúa

Se clasifican, según el lugar donde actúen, en CENTRALES (suprimen el reflejo de la tos a

En opioides (codeína, dihidrocodeína, dextrometorfano, noscapina, folcodina,

El dextrometorfano es el fármaco de elección por su mejor tolerabilidad (a diferencia de la

Antitusígeno de acción periférica: levodropropizina

Dihidrocodeína. Es otro antitusivo opiáceo de potencia moderada de escaso poder

Noscapina. La noscapina es un alcaloide bencilisoquinolínico del opio que a dosis

Dextrometorfano. Es considerado el antitusivo de elección. Actúa a escala central, pero sin

Dimemorfano. Está relacionado estructuralmente con el dextrometorfano, pero no tiene

Cloperastina. Es un fármaco de doble acción, antitusígeno de acción central sobre el centro

Fominobeno. Con propiedades antitusivas y estimulantes respiratorias no narcóticas, se

Oxolamina. Es un antiinflamatorio específico de las vías respiratorias con acción

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