Farmacologia Sistema Respiratorio y Digestivo

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FARMACOLOGIA DEL SISTEMA

RESPIRATORIO
Dra. Cristina Maldonado A.
Farmacología - Odontología
Universidad Mayor.
CLASIFICACION
• Broncodilatadores
• Antialérgicos respiratorio
• Glucocorticoides
• Antileucotrienos
• Antitusivos
• Expectorantes
• Mucolíticos
• Surfactantes
SISTEMA RESPIRATORIO
• El sistema respiratorio está regulado por un centro regulador a nivel
medular que recibe influencias del SNC y de los niveles periféricos
como el pulmón y las vías respiratorias.
• En el SNC sobretodo según la presión parcial de O2 y la presión
parcial de CO2.
• El sistema Nervioso Parasimpático inerva la musculatura lisa
bronquial y las glándulas secretoras de este nivel.
• La estimulación parasimpática a través de receptores muscarínicos
implica broncoconstricción y aumento de las secreciones.
• El SN simpático está ausente en la musculatura lisa bronquial, pero
sí hay receptores b2 adrenérgicos, que implican broncodilatación.
• Contiene receptores muscarinicos como: M1, M2, M3.
• Las dos patologías mas frecuentes del sistema respiratorio
están representadas por la Enfermedad pulmonar
obstructiva crónica (EPOC) y el asma, teniendo en común
que al final van a ocasionar una obstrucción del flujo aéreo,
manifestado por la presencia de bronconstriccion con
alteraciones en la relación ventilación/ perfusión, aumento
de las presiones pulmonares y mayor trabajo respiratorio.
• Asma es un desorden caracterizado por obstrucción
variable al flujo aéreo que cursa con síntomas de tos,
sibilancias y disnea, reversible espontáneamente o al
tratamiento, con respuesta incrementada a diversos
estímulos y evidencia de inflamación en la cual esosinófilos,
mastocitos y linfocitos junto con multitud de citosinas
juegan un importante papel.
• Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) es una
alteración caracterizada por la disminución de los flujos
aéreos espiratorios que no se modifica significativamente
durante varios meses de observación.
broncodilatadores
Son utilizados para el tratamiento del asma bronquial y otras patologías en las
que la broncocontriccion cumpla un rol relevante.

fármacos de acción rápida: salbutamol, fenterol, terbulina.

Fármacos de acción prolongada: salmeterol y formoterol.

El salbutamol es uno de los agonistas betaadrenergicos


broncodilatadores mas efectivos. También llamado otros países.

Vías de administración:
inhalatoria
Oral
Parenteral en desuso
MECANISMO DE ACCIÓN EN ASMA
BRONQUIAL.
• Producir el efecto bronco dilatador.
• inhibición de la de granulación de los mastocitos.
• Inhibición de los leucotrienos.
• Disminución de la quimiotaxis de los leucocitos a la pared
bronquial.
• La duración de la acción esta en relación a la velocidad del fármaco
con el receptor siendo de 4 a 6 horas en caso de los fármacos de
acción corta, y de 12 horas para los de acción prolongada.

RAM
Los más comunes son temblor, taquicardia y palpitaciones.
Casos extremos : muerte.
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Pacientes con angina , hipertensión, hipertiroidismo,
taquiarritmias, diabetes, hipokalemia.

INTERACCIONES
• Teofilina
• Corticoides.
DOSIS
• Salbutamol: 200 ug (dos inhalaciones) cada 4-6 horas. En
adultos Niños: 100ug 3-4 veces al día.
• Terbulina: 1-2 inhalaciones
• Niños pequeños 500ug cada 6 horas dos veces al día.
FARMACOS ANTIMUSCARINICOS
Ipatropio, tiotropio.
• Disminuyen las secreciones nasales, bucales, faríngeas y bronquiales.
• Relajan el musculo liso bronquial.
Derivados de la atropina que también relaja los bronquios, no produce
acumulación de secreciones.
TEOFILINA
RAM
SISTEMA CARDIOVASCULAR
• Palpitaciones
• Extrasístoles

SISTEMA G.I
• Nauseas, vómitos, diarreas, dolor epigástrico
SNC
• Inquietud
• Insomnio
• convulsiones
PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Enfermedad cardiaca severa, hipertensión,
hipotiroidismo, ulcera péptica. En ancianos, neonatos, o
pacientes con daño hepáticos.
USOS:
EPOC Y Asma. Pacientes que no son capaces de utilizar
inhaladores.
DOSIS:
• Teofilina: Aminofilina ampolla 240 mg/10 ml. Teofilina
ampolla 200mg para uso intravenoso, tabletas 100mg
ANTIALERGICOS
RESPIRATORIOS
• Cromoglicato de sodio, lodoxamida, ketotifeno y nedrocomil :
• Se utilizan para la profilaxis del asma, la rinitis, la conjuntivitis y
otros estados alérgicos.
• Levocasbastina y azelastina únicos antihistamínicos aprobados para
uso tópico en estados alérgicos de la mucosa nasal.

LORATADINA:
• está indicada como antihistamínico en el control rápido y efectivo de
los signos y síntomas de afecciones alérgicas como rinitis alérgica
aguda y/o crónica (estornudos, rinorrea y prurito) y urticaria crónica.
• actúa bloqueando los receptores periféricos de histamina tipo 1. Su
acción es prolongada.
• presenta una buena absorción oral, logrando concentraciones
máximas en 1 a 1,5 horas y tiene una vida media en el estado estable
de aproximadamente 14 horas.
GLUCOCORTICOIDES
los corticoesteroides inhiben las acciones de muchas células relacionadas con
la inflamación en el asma:

• Macrófagos
• Linfocitos T.
• Eosinofilos.
• Células Epiteliales.

Estos efectos conducen a una hiperreactividad bronquial en respuesta a:


• Histamina.
• Sustancias colinérgicas.
• Leucotrienos.
• PAF.
• Alérgenos.
• Ejercicio.
• Aire frio e irritantes.
Cuando la terapia se suspende, los síntomas y la hiperreactividad suelen
volver a los niveles de pretratamiento, pero algunos pacientes después de
varios años, pueden disminuir e incluso suspender las inhalaciones.
Estos agentes han cambiado el curso natural de la enfermedad y reducido su
morbimortalidad.
Los estudios farmacocinéticos
El enjuague de la boca, las
demuestran que el 80-90% de
gárgaras después de la
una dosis inhalada se deposita
inhalación y el uso de
en la orofaringe, es ingerida y
espaciadores disminuye la
queda disponible para el paso
proporción ingerida.
a la circulación sistémica.
La concentración sistémica de ellos esta determinada por la
biodisponibilidad de la fracción que ingiere el paciente y la que se
absorbe desde el pulmón.

• Esta fracción es mínima para:


Ciclesonida.
Flunisolida.
Fluticasona.
Triamcinolona.
• Alrededor del 12-15 % para Budesonida y beclomatasona. La
budesonida, la fluticasona y la beclometasona, son metabolizadas
por CYP3A4.
• A causa de la multiciplidad de sistemas de entrega y las diferencias
de potencia, lipofilicidad, biodisponibilidad y depuración sistémica,
no ha sido posible establecer un índice terapéutico comparativo
entre los corticoesteroides inhalados , pero actualmente se
consideran todos equiefectivos.
RAM
• La mas común con las dosis convencionales inhaladas es la
disfonía, quizá por miopatía del musculo faríngeo.
• Candidiasis orofaríngea principalmente en ancianos.
• El vehículo de los presurizados puede ocasionar tos e
irritación de la garganta.
USOS
• Profilaxis y tratamiento crónico del asma y EPOC.
• Crisis Bronco espásticas se utilizan junto con los
broncodilatadores, por vía sistémica (oral o
parenteral) en cursos de pocos días.
• Rinitis alérgica y otitis media serosa, se utiliza
aerosoles nasales. Las formas farmacéuticas para
aplicación nasal se usan para disminuir las
recurrencias de pólipos nasales después de
cirugía
PRESENTACIONES Y
DOSIS
ASOCIASIONES CON B-AGONISTAS
En pacientes asmáticos o con EPOC que
requieren el uso crónico de un estimulante Beta
adrenérgico y un corticoesteroide puede ser útil
la administración de un preparado que contenga
los dos fármacos como:
• CICLAPORT y OXITONE.
• PREHISTAM y BUDESONIDA.
• BUDESONIDA y FORMOTEROL.
ANTILEUCOTRIENOS
El acido araquidónico se convierte
enprostaglandinas y tromboxanos por la
cicloxigenasa, y en leucotrienos por la 5-
lipoxigenasa.Los cistenil leucotrienos (LTC4, LTD4
Y LTE4)conocidos antes como “sustancias de
reacción lenta de la anafilaxia”, son potentes
broncoconstrictores, inducen hipersecreción de
moco, aumentan la permeabilidad vascular y
promueven la formación de edema.
Para inhibir el efecto de ellos se han seguido tres
caminos:
1. Inhibir la 5-lipoxigenasa.
2. Inhibir la proteína liberadora de la 5-
lipoxigenasa
3. Bloquear el inhibidor de los leucotrienos.
ANTITUSIVOS
• Son fármacos empleados para tratar la tos
seca irritativa, no productiva. Estos tienen sitio
de acción en el sistema nervioso central o en
la periferia.
• De acción central: Narcóticos, No Narcóticos.
• De acción periférica: Antihistamínicos, con
poca utilidad a causa de la sedación y otros
efectos colaterales.
NARCOTICOS: CODEINA Y
DIHIDROCODEINA
• Son similares a la morfina
• Dosis terapéuticas, sus reacciones adversas
son mucho menores
• Efecto supresor de la tos, se debe a la acción
directa sobre el centro de la tos del bulbo
• Para lograr efecto antitusivo, se requiere dosis
bajas 10% codeína es metabolizada a
morfina, efecto analgésico
RAM
• Nauseas
• Estreñimiento
• Sedación: Las dosis altas pueden producir depresión respiratoria.

INTERACCIONES
Se incrementa el efecto depresor con alcohol, tranquilizantes y otros
depresores del SNC.

PRECAUCIONES Y CONTRAINDICACIONES
Asmáticos y Enfisematosos.
Pueden afectar el estado de alerta, manejar maquinaria pesada y conducir
automóviles.
Codeína no se recomienda en niños menores de dos años, por susceptibilidad
mayor a efectos depresores respiratorios, con coma y muerte.

PRESENTACION Y DOSIS
Solo se darán las formas farmacéuticas que tengan la codeína como único
principio activo.
• Codeína Fosfato, Jarabe de preparación magistral
en diversas concentraciones, para dar 10-20 mg
cada 4 hrs en adulto. 1 mg/kg/día cada 6 hrs en
niños.
• Dihidrocodeina: Genérica en gotas orales con
13.6 mg/mL, Jarabe con 2.42 mg/mL.
• Paracodina, jarabe 2.42 mg/mL, Gotas 13.6
mg/ml, para administrar en niños 0.6 mg/kg/día
cada 6-8 hrs. En adultos 5-10 mg cada 6-8 hrs.
NO NARCOTICOS
• Es un opiáceo sintético. Que actúa en los centros
medulares de la tos elevando el umbral de respuesta.
• Interacciona con inhibidores de la MAO; es
metabolizado por la CYP2D6.
Reacciones Adversas
-Somnolencia
-Excitación
-Nauseas
En niños con dosis altas de intoxicación se habla de
alucinaciones, ataxia y excitación.
Precauciones y Contraindicaciones
Asmáticos.
Pctes con enfermedad hepática y en riesgo de falla
respiratoria.

Presentación y Dosis
Dextrometorfano genérico, al 0.3%.Dosis en
adultos: es de 15-30 mg, cada 6-8 hrs; en niños 1
mg/kg/día, 3-4 veces al día.
OTROS ANTITUSIGENOS
• Zipeprol: La sobredosis de este produce
euforia, intranquilidad, convulsiones, edema
cerebral y coma.
• Levodropropicina (Levorpont): Tiene mejor
eficacia y seguridad comparable al
dextrometorfan, pero es de mayor costo.
• Clobutinol (SILOMAT): Fue retirado del
mercado por “riesgo potencial de arritmias
cardiacas”.
EXPECTORANTES
• Son fármaco que tiene propiedades de
provocar o promover la expulsión de las
secreción bronquiales acumuladas. Son el
tratamiento de elección para tos productiva.
Los siguientes medicamentes son los
aceptados por el Ministerio de salud como
expectorantes: Guayacolato o Guaifenesina,
Cloruro de amonio y Yoduro de potasio.
GUAYACOLATO
La guaifenesina actúa disminuyendo la tensión
superficial y la adhesividad del moco, lo cual facilita
el movimiento ciliar lo que hace mas fácil la
eliminación del material mucoide.
• Reacciones Adversas
Malestar gastrointestinal
Nauseas y vomito
• Precaución
Personas con ulcera péptica activa.
• Indicación

Después de ingerir cada dosis, debe suministrarse cantidad


adecuada de agua para facilitar la liberación del material
mucoide del pulmón.

• Usos y Presentación

Para disminuir la viscosidad y facilitar las secreciones en la tos


seca improductiva.
Guayacolato de glicerilo: GUAYATUSIN, RONTOS, ROBITUSSION.
Jarabes al 2%, para dar 15 ml cada 4 hrs en adultos. Niños
mayores de 10 años, 5-7.5 ml cada 6-8 hrs.
YODURO DE POTASIO
Se usa en ocasiones como expectorante en
soluciones magistrales.
Dosis en adultos: 300- 600 mg cada 6-8 hrs; en
niños: 60-250 mg cuatro veces al día.
Contraindicaciones
Embarazo
TBC pulmonar
Niños
MUCOLITICOS
• Estos fármacos disminuyen la Viscosidad de
las secreciones y facilitan Su eliminación.
• En nuestro medio se encuentran registrados
los siguientes: N- ACETLCISTEINA ,AMBROXOL,
BROMHEXINA ,CARBOXIMETILCISTEINA, Y
ERDOSTEINA.
N-ACETILCISTEINA
Se ha usado como mucolítico nebulizado en
personas con bronquitis y otras enfermedades
obstructivas. Causa ruptura de las glicoproteínas
presentes en el moco, lo que determina
disminución de su densidad y su posterior
expulsión.
• Reacciones adversas: vomito y reacciones
alérgicas diversas.
• Precauciones: en ancianos con insuficiencia
respiratoria, en asmáticos y en personas con ulcera
péptica.
PRESENTACIONES Y DOSIS
AMBROXOL Y BROMEXINA
• Aumentan las secreciones traqueobronquiales y la
actividad ciliar. Se usan como mucolíticos en bronquitis
aguda y crónicas y otras enfermedades obstructivas
pulmonares.
• Reacciones adversas: molestias gastrointestinales y cefalea.
Debe tenerse precaución en los tres primeros meses de
embarazo.

DOSIS
• Jarabe de 15 mg/5ml (niños) y 30mg/5ml (adultos)
• En adultos y niños mayores de 12 años 5- 10ml 2 veces al día
• En niños de 6 a 12 años 5ml
DOSIS BROMEXINA
• La mayoría se presentan en jarabes
de4mg/5ml, para niños y 8mg/5ml para
adultos,5ml 3 veces al día en adultos ; en
niños de2.5 a 5ml 3 veces al día.
• Reacciones adversas:
cefalea, nausea, diarrea y hemorragia digestiva
en pacientes con ulcera activa.
PRESENTACIONES Y DOSIS
ERDOSTEINA
• Se caracteriza por reducir la viscosidad y
controlar la producción de moco.
• Precauciones y contraindicaciones:
Diabéticos, embarazo, lactancia y menores de 2
años. En insuficiencia renal o hepática debe
disminuirse las dosis.
• Reacciones Adversas: gastralgia y nauseas en
especial si se sobrepasan las dosis recomendadas.
• Dostol: suspensión al 3.5% dosis en adultos
300mg cada 12 horas; en niños se dan 10mg/kg
cada 12 horas.
SURFACTANTES
• Son fármacos que disminuyen la tensión
superficial de la capa mucosa que rodea a los
alveolos pulmonares. Cuando se administran
por tubo endotraqueal en los pulmones del
recién nacido, mejoran la oxigenación.
• El endógeno es producido por los neumocitos
tipo 2 y su composición es básicamente
fosfolípidos
FARMACOLOGIA DEL SISTEMA
DIGESTIVO
Dra. Cristina Maldonado A.
Farmacología - Odontología
Universidad Mayor.
• Antiácidos: Son sustancias que inhiben el
ácido producido pero no impiden que se siga
produciendo. Reducen inmediatamente la
hiperacidez y evitan la irritación de la mucosa
gástrica y con ello favorecen la cicatrización de
las úlceras y evitan el dolor.
INHIBIDORES DE LA SECRECION ACIDA
ANTIHISTAMINICOS H2: Cimetidina, famotidina, nizatidina, ranitidina, roxatidina
MECANISMO DE ACCION
• Disminuyen la secreción ácida gástrica
mediante el bloqueo competitivo y reversible
de los receptores H2 de la histamina
localizados en la célula parietal. Inhiben la
secreción ácida basal controla por la
histamina, gastrina y acetilcolina, así como la
inducida por otros estímulos, como alimentos
o distensión gástrica
CONTRAINDICACIONES
• Esta reducción en el ácido estomacal reduce
los síntomas de GERD, especialmente acidez
estomacal, y ayuda a prevenir el daño al
esófago que puede causar el reflujo de ácido.

INTERACCIONES FARMACOLOGICAS
Los antiácidos disminuyen su concentración,
inhiben el metabolismo de las sulfonilureas y
disminuyen la biodisponibilidad del atazavir.
MECANISMO DE ACCION
• Inhiben, de forma selectiva, la bomba de hidrogeniones por bloqueo de la
enzima H*/ATPasa presente en la célula parietal gástrica, uno de los
sistemas más importantes en la regulación de la secreción ácida.

INDICACIONES
Todos los componentes de este grupo presentan una especial utilidad en el
tratamiento sintomático, úlcera gástrica y duodenal asociada a H. pylori,
síndromes hipersecretores (síndrome de Zollinger- Ellison), así como
tratamiento y prevención de alteraciones del tracto digestivo.

EFECTOS ADVERSOS
Posibles alteraciones transitorias y de intensidad moderada a nivel digestivo,
tales como dolor abdominal, nauseas, vómitos, diarrea, estreñimiento,
flatulencia, hipergastrinemia, y posible elevación de transaminasas y cefalea.

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad conocida a esomeprazol, benzomidazoles sustituidos, o
cualquier otro componente de la fórmula.
INTERACIONES FARMACOLOGICAS
• Posible disminución de la efectividad de
anticonceptivos orales por inducción de su
metabolismo (lansoprazol) así como posible aumento
del efecto de benzodiacepinas, digoxina, fenitoína,
clozapína, anticoagulantes orales y ciclosporina.
FARMACOS ANTIEMETICOS Y
EMETICOS
Son aquellos que impiden el vomito (emesis ) o la nauseas
Los antieméticos son divididos en tres grupos:
• ORTOPRAMIDAS
- Metoclopramida
- Cleboprida
- Domperidona
- Alizaprida
• NEUROLEPTICOS
• FENOTIAZIDAS
-Tietilperazina
• BUTIROFENONAS
-Haloperidol
-Droperidol
BLOQUEADORES DE RECEPTORES DE
HISTAMINA
• Dimemhidrinato
• Meclozina
• Doxilamina
• Aprepitant
• Nabilone, Levonantrodol
• Dexametasona, Metilprednisolona
• Lorazepam
• Vitamina b 6
INDICACIONES TERAPEUTICAS
• Prevención y tratamiento de náuseas y vomito
• Trastorno de la motilidad digestiva
• Flujo gastroesofágico
• Preparación de exploración del tubo digestivo

EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia Cefaleas Dolor de mamas Galactorrea y Diarrea

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad al fármaco
Epilepsia
Parkinson
Lactancia
Embarazo
Hemorragia
Obstrucción
Perforación gastrointestinal
INTERACCION FARMACOLOGICA
Anticolinergicos
Analgésico
Alcohol
Sedantes
Tranquilizantes
Depresores del SNC
EMETICOS
Principios activos utilizados en situación de emergencia donde se necesita la
expulsión del contenido gástrico por la ingestión de determinadas sustancias
toxicas de manera involuntaria o voluntaria.

*Medicamentos eméticos
Apomorfina
Jarabe de ipecacuana
Sulfato de cobre
Sulfato de zinc

ACCION
Efecto estimulante dopaminérgico a nivel de la zona quimiorreceptora
Indicación Cantidad ingerida sea considerada como dosis tóxica. Paciente
consciente y hemodinámica mente estable.

RAM: Mareos, Somnolencia, Bostezos, Fiebre, Calambres, Irritabilidad,


diaforesis, Alteraciones electrocardiográfica
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad
• No se debe administrar en caso de que el
paciente haya ingerido sustancias
cáusticas
• No se debe administrar en niños menores
de seis meses, pacientes con riesgo de
ataques epilépticos, con problemas
cardiovasculares, inconscientes o con
peligro de coma eminente.
INTERACIONES FARMACOLOGICAS
• Este medicamento interacciona con
antieméticos, Neurolépticos,
antihipertensivos, bebidas carbónicas, leche y
derivados lácteos.
FARMACOS LAXANTES
Son medicamentos que aceleran la evacuación de las heces y
mejoran el tránsito intestinal. Utilizado con pacientes con
problemas de eliminación fecal.
Actúan en la estimulación del peristaltismo(acción sobre las
terminaciones nerviosas y plexos intramurales intestinales)

SE CLASIFICAN EN:
Laxantes emolientes: fármacos (parafina, glicerol, docusato
sódico)
Laxantes osmóticos: sales de magnesio y sodio
Laxantes estimulantes: bisacodilo, senosidos a y b , o el aceite
de ricino
Laxantes incrementadores del bolo intestinal: fármacos
(metilcelulosa, salvado de trigo)
INDICACIONES
Son administrados por vía oral y vía rectal Son dados con las
comidas o al acostarse Pueden actuar de forma inmediata de
2 a 4 h como las sales de magnesio y sodio. O de 6 a8 h

EFECTOS SECUNDARIOS Flatulencia


Efectos adversos Distension abdominal Cólicos Retortijones
Irritación anal Incluso diarrea grave

Contraindicaciones
Obstrucción digestiva, perforación y megacolon Hemorragia
digestiva Ulcera gastrointestinal Niños menores de 6 años

Interacciones farmacológicas
Puede verse influenciada la absorción de tetraciclinas, sales
de isoniazida, digoxino quinidina, por lo que deben espaciarse
de su administración
ANTIDIARREICOS
Diarrea: Síntoma caracterizado principalmente por el aumento del
volumen, fluidez o frecuencia de las deposiciones.
Puede ser diarrea: grave ( es de origen infeccioso)
Crónica

Sintomático consiste en disminuir el volumen del contenido intestinal


o bien disminuir el peristaltismo intestinal.

CLASIFICAN:
Absorbentes intestinales: gelatina, Carbón absorbente
Modificadores del transporte electrolítico: aminosalicilatos
Inhibidores de la hipersecreción intestinal: rocecadotrilo, subsalicilato
de bismuto
Inhibidores de la motilidad: loperamida
glucocorticoides (beclometasona, metilprenisolona
EFECTOS SECUNDARIOS
Pueden disminuir la absorción de minerales,
vitaminas y otros nutrientes

CONTRAINDICACIONES
Diarrea infecciosa leve o moderada
Diarrea con fiebre alta
Heces sanguinolentas
Obstrucción intestinal
Colitis seudomembranosa -Menores de 3 años
TEST DE SALIDA
1- MENCIONES 3 TIPOS DE FARMACOS EN EL
TRATAMIENTO DE SISTEMA RESPIRATORIO
(CLASIFICACION)
2- DESCRIBA EL MECANISMO DE ACCION DE
LALORATADINA.
3- NOMBRE A LO MENOS DOS EJEMPLOS DE
FARMACOS DEL SISTEMA GASTRICO,
INHIBIDORES DE LA BOMBA DE PROTONES,

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