Tema 6 Farma

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TEMA 6: FARMACOLOGÍA DEL SISTEMA RESPIRATORIO

INTRODUCCIÓN

La terapéutica farmacológica de las enfermedades del aparato respiratorio tiene la ventaja de


poder acceder por vía inhalatoria al lugar especifico donde el fármaco ejerce su acción
terapéutica, lo que aumenta la biodisponibilidad del principio activo a las pequeñas dosis
requeridas y reduce los efectos adversos.

Desde el punto de vista de la Fisioterapia, la acción inmediata de los fármacos administrados vía
inhalatoria aumenta la eficacia de las técnicas ventilatorias y de drenaje de secreciones. La
fisioterapia interacciona con estos tratamientos farmacologicos, ya que ambos inciden en los
mismos puntos que las tecnicas de fisioterapia respiratoria (reducir los efectos nocivos del
broncoespasmo, favorecer el drenaje de secreciones...) El abordaje terapéutico del asma y la
EPOC tiene aspectos comunes, ya que ambas patologías se caracterizan por obstrucción de las
vías aéreas.

ASMA

Enfermedad inflamatoria crónica y reversible de las vías aéreas caracterizada por una
obstrucción generalizada de las mismas. Hay un incremento en la respuesta broncoconstrictora
del árbol bronquial mediada por eosinófilos, mastocitos y otras células inflamatorias. A parte de
los broncodilatadores, podremos usar un antiinflamatorio para desinflamar las vías.

Factores desencadenantes

Medio ambiente inadecuado


Ejercicio
Esfuerzo
Estrés emocional

Síntomas

• Opresión torácica
• Tos
• Disnea
• Sibilancias

Tipos

• Asma producido por esfuerzo. Entre 40% y 80%de la población asmática infantil, presenta
bronco constricción durante el ejercicio, de breve duración.
• Asma nocturna. Es otra presentación, más frecuente en pacientes mal controlados cuya
mortalidad (70%) alcanza pico en la madrugada.
• Asma ocupacional
• Asma alérgica
• Asma estacional
• Asma inestable o caótica

Afecta alrededor del 3 al 7% de la población adulta, siendo más frecuente en edades infantiles.
Es una de las más importantes enfermedades crónicas. Es más frecuente en el sexo masculino
en una relación de 2:1, pero al llegar a la pubertad, esta relación tiende a igualarse. Últimos años
se ha producido un incremento se cree que relacionado con factores contaminantes.
EPOC

Obstrucción de las vías aéreas progresiva y en general no reversible.

Factores desencadenantes:

-Humo del tabaco


-Otros tóxicos

Epidemiologia

La prevalencia mundial de la EPOC oscila entre el 5 y el 10 %;


ha aumentado en las últimas décadas y es más frecuente en
hombres que en mujeres dada la mayor prevalencia de
tabaquismo en los hombres

Sintomas: Disminución de la capacidad respiratoria.

BRONCODILATADORES

Son medicamentos que dilatan las vías respiratorias (tubos bronquiales) de los pulmones. El
efecto que producen es que relajan los músculos que rodean las vías aéreas y permiten que estas
se ensanchen. Pueden ser medicamentos de acción y alivio rápidos, que se utilizan cuando una
persona advierte los síntomas pero su efecto no es duradero. Otros son de control, con un efecto
más duradero para controlar o prevenir los síntomas del asma.

Se utilizan en asma, bronquitis, enfisema entre otras enfermedades que afectan a los pulmones.
Alivian síntomas como jadeo, falta de aliento, tos. Los efectos secundarios son nauseas, vómitos,
dolor de cabeza, nerviosismo, inquietud e insomnio.

Los fármacos broncodilatadores son los fármacos de primera elección en el tratamiento de


patologías que cursan con obstrucción del flujo aéreo (asma y EPOC).

Agonistas β-2 adrenérgicos

Actúan estimulando los receptores β-2 adrenérgicos en el árbol bronquial (relajan el musculo liso
bronquial). Son los broncodilatadores más potentes.

Mecanismo de acción: Estimulación de los receptores beta de la vía aérea. Relaja el musculo
liso bronquial y bloquea la broncoconstriccion inducida por diferentes estímulos.

Clasificación según su vida media (duración del efecto):


Interacciones: antidepresivos tricíclicos, anfetaminas aumentan su toxicidad. Propranolol es
un hipertensivo que inhibe el efecto broncodilatador de los agonistas de B-2.

Vías de administración:

1. Inhalatoria: (aerosol/nebulizador): La mas utilizada. Permite alcanzar elevadas


concentraciones. Menos efectos secundarios.Inconvenientes: dificultad de administración
2. Oral: Sufre efecto primer paso. Se absorbe un 10%. Inconveniente: efectos secundarios y
tengo que consumir mucha dosis.
3. Parenteral: Riesgo efectos cardiovasculares. Restringido a uso hospitalario

Reacciones adversas: Relación con su acción adrenérgica y guarda relación con la dosis y vía
de administración. La vía oral puede producir temblores de extremidad, intranquilidad y
nerviosismo. La intravenosa puede producir arritmias. Si el paciente tiene tolerancia, puede
producir hipo sensibilidad de los receptores B2 y agravamiento de la enfermedad.

Anticolinérgicos o bloqueantes muscarínicos

Estos fármacos impiden (inhiben) que la acetil colina (Ach) se una a sus receptores en el
musculo liso bronquial.

Indicaciones:
• Tratamiento de asma y EPOC
• Fármacos de primera línea en el ttmto de crisis asmática aguda
• La elección entre un beta agonista y un anticolinergico depende de la disponibilidad de la
medicación y de la respuesta del paciente

Bromuro de Ipratropio

Derivado de la atropina por vía nasal u oral. Combinado con un broncodilatador β2 adrenérgico
es eficaz tanto en adultos como en niños en asma grave.

Reacciones adversas: Tos, ronquera, irritación de garganta. Digestivos: Nauseas, vomitos,


dispepsias, xerostomía

Mecanismo de acción: Bloquea los receptores muscarinicos M3 a nivel de fibras parasimpáticas


que inervan las paredes del pulmón y glándulas submucosas:
• Efecto broncodilatador
• Disminución de secreción del moco

Farmacocinetica: No se absorbe por vía oral Se administra por aerosol (10% llega al bronquio)
Efecto máximo 30 min (rápido). Duración: 3-5h
Bromuro de Tiotropio

Indicaciones: Adyuvante a β-agonistas y corticoides cuando estos por si no controlan el asma.


Ayuda a antinflamatorios y corticoides. Broncodilatador en bronquitis crónica o broncoespasmo
secundario a B agonistas. Relativa selección por M1 y M3. Acción prolongada (24h). EPOC.
Mejora sensación de disnea, tolerancia al ejercicio. Potencia el efecto de los agonistas B2
(1+1=4), se suman ambos efectos y encima se potencian. Si se pueden combinar

Inhibidores de la fosfodiesterasa o metilxantinas

Las mas utilizadas son cafeína, teofilina y teobromina. Alcaloides extraídos de las plantas poco
solubles en agua por tal motivo se prepara un complejo con otros compuestos para su mejor
disociación

Acciones
• Musculatura lisa bronquial: Broncodilatación
• Estimula la actividad cardíaca
• Estimula la actividad a nivel de SNC
• Aumenta diuresis (aumenta micción)

Mecanismo de acción
• Inhibición de la fosfodiesterasa
• Bloqueo A-1 (de los receptores de la adenosina)

Teofilina

Uso limitado en la actualidad, al tener menos potencia broncodilatadora, estrecho margen


terapéutico y numerosas interacciones farmacológicas. Se administra vía oral en
comprimidos de acción retardada. Su absorción gastrointestinal puede verse modificada por los
alimentos.

Efectos adversos
• Alteraciones gastrointestinales, temblor, agitación, cefaleas, vómitos, taquicardias, irritablilidad,
confusión.

Interacciones
• Aumenta en niños, fumadores, dietas bajas en carbohidratos
• Aumenta con alcohol, barbitúricos y benzodiazepinas

Sinergias metilxantinas-otros

Β-agonistas adrenérgicos
• Restaura la eficacia de los β-agonistas
• Efectos aditivos y bajan las reacciones adversas
• Pueden aumentar el efecto máximo conseguido con los β-agonistas

Corticoides
• Pueden aumentar la acción de los corticoides

Los B-2 agonista son comnpbinabkes con ambos grupos, se multiplican los efectos con los
del segundo, y con el tercer grupo se suman los efectos.

ANTIINFLAMATORIOS

La mayoría de las enfermedades respiratorias cursan un proceso inflamatorio, por lo que los
fármacos antiinflamatorios son importantes en el tratamiento de enfermedades como asma y
EPOC.
Glucocorticoides

Mecanismo de accion
• Interactúan con receptores proteicos específicos en diversos tejidos blancos para regular la
expresión de genes de respuesta a los glucocorticoesteroides (GC)
• La consecuencia lleva tiempo que requiere de la síntesis de proteínas, por lo que las acciones
de los corticoides no son inmediatas y se observan después de varias horas
• Los GC aumentan los receptores β2, que junto con los efectos antiinflamatorios y antialérgicos
explican la eficacia terapéutica de los glucocorticoides en el asma bronquial
• Los GC son además usados en el tratamiento crónico de los pacientes con otras patologías
tales como EPOC.

Reacciones adversas
• GI: ulceras, hemorragias
• Musculo-esqueléticas: osteoporosis, afectación de
musculos
• Dermatologicas: Acné, fragilidad capilar, retraso curación
heridas
• Oculares: cataratas, glaucoma
• Cardiovasculares: Hipertensión, insuficiencias cardíaca
• Neuropsiquiatricos: alteraciones del humor
• Sistema inmune: alteraciones mecanismo de defensa. Me
bajan mucho el sistema inmune, acarreando RA.

Interacciones
• AINES: son de la misma familia
• Diuréticos: Disminuye su efecto por las acciones de
retención de agua y sodio de los GC
• No se recomienda administración de vacunas de virus vivos
atenuados a pacientes con
GC

Inhibidores de LTD4 (poco importante)

Los antagonistas del receptor LTD4 (Zafirlukast y Montelukast) han demostrado su eficacia el
asma inducida en el laboratorio por alergenos, ejercicio y ácido acetilsalicílico. La inhibición en
fase precoz y tardía es de aproximadamente el 50% con estos fármacos. Tratamiento
coadyuvante en asma ligera/moderada. Es posible que disminuya los requerimientos de
corticoides
ANTITUSIGENOS

La tos no es una enfermedad, es un síntoma que nos indica que hay alguna infección,
inflamación o irritación en las vías respiratorias. La tos es un mecanismo de defensa,
beneficioso, que nos ayuda a expulsar de las vías respiratorias algo que nos está produciendo
lesión (moco, gases irritantes, etc.). La tos se puede clasificar en varios tipos:
• Tos aguda es aquella que comienza súbitamente
• Tos crónica la que dura más de tres semanas.La tos crónica es la que padecen los fumadores
habituales y es una tos irritativa.

La tos puede no ir acompañada de esputo (tos improductiva) o ir acompañada de esputo


(tos productiva). El esputo mucopurulento suele aparecer en el caso de infecciones bacterianas
de las vías respiratorias. Si el esputo contiene sangre o si se expulsa solo sangre, se habla de tos
con expectoración sanguínea (hemoptisis).

¡¡¡!!!

Antitusigenos de acción central

Codeina:

Eficacia antitusígena. RAM:


• Nauseas
• Broncoconstricción y espesamiento del moco
• Estreñimiento
• Mínimo riesgo de depresión respiratoria y no dependencia

Dextrometorfano:

Mas seguro en niños pequeños. No produce analgesia, depresión respiratoria o dependencia.


Escasas reacciones adversas. Interacción con los IMAO. Usos:
• Tos crónica no productica o irritativa asociado a estados alérgicos y catarrales
• Equipotente a codeína como antitusivo y con menos posibilidad de dependencia
EXPECTORANTES Y MUCOLITICOS

Mecanismo de acción:

• Rompen el moco.
• Disminuyen la viscosidad.

Rompen los enlaces disulfuros que se forman entre las moléculas glicoproteícas del moco,
entonces se vuelven de menor peso molecular y menor viscosidad y más fácil de expectorar.
Importante beber mucha agua para ayudar a hidratar y diluir el moco

Clasificación:

• Derivados de los aminoácidos: N-acetilcisteína y carboximetilcisteína


• Derivados sintéticos: Bromhexina y Ambroxol

MUCOLITICOS

N-acetilcisteína

Mecanismo de acción
Ruptura de puentes disulfuro de la mucoproteína Disminución de la adhesividad de las
secreciones

Usos
• Mucolítico auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas y bajas
(rinofaringitis, sinusitis, otitis, asma bronquia, bronquitis agudas
• Antídoto por sobredosis de acetaminofeno

Reacciones adversas: Nauseas, estomatitis, cefalea, erupciones cutáneas, rinorrea y diarrea

Bromhexina

• Derivado sintético de la vasicina


• Mejora el transporte mucoso
• Reduce la viscosidad

Usos

• Mucolítico y expectorante, auxiliar en el tratamiento de enfermedades de vías respiratorias altas


y bajas, asociadas con una secreción mucosa anormal y deterioro del transporte mucoso

Ambroxol

Derivado de la bromhexina. Mas potente

Usos

• Mucolítico coadyuvante en casos de enfermedades broncopulmonares agudas y crónicas


asociado con secreción mucosa anormal y deterioro en el transporte del moco
• Aumentalaproduccióndesurfactantepulmonar
• Activaelmecanismodedepuraciónmucociliar.
• Facilitanla secreciónfluida,la expectoración y mejoran la tos
EXPECTORANTES

Hay pacientes que les cuesta expectorar y se les debe facilitar la expectoración. Lo más
importante es la fluidificación del moco con la hidratación general del paciente (2 - 3 litros/día) y
la fisioterapia. Sustancias que potencian la eliminación del moco de las vías bronquiales.

Guaifenesina

• Guaifenesina o guayacolato de glicerilo, es una substancia semisintética con acción


expectorante superior a la del cloruro de amonio.
• Aumenta las secreciones en un 121%.
• Expectorante cuya eficacia se asocia con el incremento del volumen de las secreciones y la
reducción de la viscosidad, de esta manera se incrementa el reflejo de la tos y facilita su
eliminación.

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