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PRL-8-53

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PRL-8-53
臨床資料
給藥途徑口服
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • Unscheduled
識別資訊
  • Methyl 3-[2-[benzyl(methyl)amino]ethyl]benzoate
CAS號51352-88-6  checkY
51352-87-5鹽酸鹽
PubChem CID
ChemSpider
UNII
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
化學資訊
化學式C18H21NO2
摩爾質量283.37 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • CN(CCc1cccc(c1)C(=O)OC)Cc2ccccc2
  • InChI=1S/C18H21NO2/c1-19(14-16-7-4-3-5-8-16)12-11-15-9-6-10-17(13-15)18(20)21-2/h3-10,13H,11-12,14H2,1-2H3
  • Key:IGJQEMHBYKNIQR-UHFFFAOYSA-N

PRL-8-53是一種促智苯乙胺衍生物,已被證明為一種可用於人體的增強記憶的藥物。最早是由克雷頓大學的醫學化學教授Nikolaus Hansl於20世紀70年代合成。[1][2]

促智作用

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PRL-8-53並非是用於治療疾病的藥物,儘管有人稱其對於健康人有促智作用。

然而,迄今為止,PRL-8-53唯一一次人體試驗是在47名健康志願者中,所進行的一次雙盲試驗。該試驗探討了PRL-8-53對志願者的各種認知任務產生的影響。與各自服用安慰劑後得分相比,各組受試者在記憶力方面的總體改善程度有所不同。在研究中,於研究任務開始前2-2.5小時口服5 mg藥物。[1]

得分較差的受試者(記6個單詞或更少)的記憶力提高了87.5%-105%,得分較好的受試者(記8個單詞或更多)的記憶力提高了7.9%-14%,並不具有統計學上的意義。小於30歲的年齡較大的受試者的記憶力平均提高了108-152%。研究人員指出,這或是天花板效應英語Ceiling effect (statistics)所產生的結果。因為即使服用安慰劑,許多受試者在回憶測試中的得分也接近100%。[1]整個試驗過程中沒有出現任何副作用。[1]

作用機制

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PRL-8-53的確切作用機制尚未明確。觀察發現,劑量高達200 mg/kg的PRL-8-53不具有興奮劑特性,劑量為20 mg/kg時的PRL-8-53不會增強右旋安非他命對大鼠的作用。[1]PRL-8-53或許具有膽鹼能特性,能增強多巴胺的作用,同時部分抑制血清素[1]PRL-8-53可逆轉利血平帶來的緊張與癱瘓感。[1][3]

毒性

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PRL-8-53毒性較低,口服給藥的小鼠之LD50是為860 mg/kg,治療指數較高。劑量超過 8 mg/kg會對產生短暫的降血壓作用。高劑量會抑制大鼠和小鼠的運動活性,小鼠運動活性降低50%的ED50英語Effective dose (pharmacology)為160 mg/kg。PRL-8-53具有解痙作用。[3]

另見

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參考文獻

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  1. ^ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 Hansl NR, Mead BT. PRL-8-53: enhanced learning and subsequent retention in humans as a result of low oral doses of new psychotropic agent. Psychopharmacology. April 1978, 56 (3): 249–53. PMID 418433. S2CID 21036209. doi:10.1007/BF00432846. 
  2. ^ US Patent 3870715 A: Substituted amino ethyl meta benzoic acid esters. [2023-10-05]. (原始內容存檔於2017-03-04). 
  3. ^ 3.0 3.1 Hansl NR. A novel spasmolytic and CNS active agent: 3-(2-benzylmethylamino ethyl) benzoic acid methyl ester hydrochloride. Experientia. March 1974, 30 (3): 271–2. PMID 4824605. S2CID 918343. doi:10.1007/BF01934822.