Міансерин
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
 | |
|---|---|
Міансерин
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (±)-2-methyl-1,2,3,4,10,14b-hexahydrodibenzo[c,f]pyrazino[1,2-a]azepine | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N06 |
| PubChem | |
| CAS | 24219-97-4 |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C18H20N2 |
| Мол. маса | 264,365 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 20% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 32 год. |
| Екскреція | Нирки, Жовч |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МІАСЕР, «Рівофарм СА», Швейцарія UA/14722/01/01 18.11.2015—18/11/2020 |
Міансерин (англ. Mianserin, лат. Mianserinum) — синтетичний лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів[1][2], що застосовується перорально.[3][1] Міансерин розроблений у лабораторії нідерландської компанії «Organon», та уперше запатентований у Нідерландах у 1967 році, клінічне застосування препарату розпочалось у 1979 році під торговими марками «Атиміл» і «Норвал».[4]
Міансерин — лікарський засіб, що є похідним піперазино-азепінових сполук та належить до групи чотирициклічних антидепресантів. Механізм дії препарату відрізняється від механізму дії інших антидепресантів, та полягає у блокуванні серотонінових рецепторів 5-НТ2 HTR6, HTR2C, HTR7 і 5-НТ3, а також у блокуванні альфа-2-адренорецепторів та гістамінових H1-рецепторів.[5][3][1] Міансерин практично не діє на м-холірецептори та не має холінолітичної активності, сприяє зворотньому захопленню норадреналіна в синапсах центральної нервової системи.[2][3][1] Міансерин має як тимоаналептичну, так і помірну анксіолітичну та седативну дію.[2] Застосовується міансерин при депресіях різної етіології[3][1], причому препарат може застосовуватися як при депресіях із явищами загальмованості, так і з явищами тривоги.[2] Міансерин може застосовуватися у комбінації з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, зокрема флувоксаміном, пароксетином і сертраліном.[5] Проте за своєю ефективністю міансерин поступається трициклічним антидепресантам та мапротиліну.[1]
Міансерин швидко й добре всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 20 % у зв'язку із ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентація міансерину в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Міансерин добре (на 96 %) зв'язується з білками плазми крові. Міансерин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та незначно виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням спочатку активного, а пізніше неактивних метаболітів. Виводиться міансерин із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково із жовчю. Період напіввиведення препарату становить у середньому 32 години, при печінковій або нирковій недостатності цей час може збільшуватися.[2][1]
Міансерин застосовують при депресіях різної етіології.[3][1]
При застосуванні міансерину спостерігається рівнозначна кількість побічних ефектів у порівнянні з іншими антидепресантами, зокрема циталопрамом, міртазапіном і моклобемідом.[6] Найчастішими побічними явищами при застосуванні препарату є сонливість, загальмованість, судоми, збільшення маси тіла, артеріальна гіпотензія.[5] Іншими побічними ефектами препарату є[3][1]:
- Алергічні реакції — шкірний висип, еритема шкіри, грипоподібний синдром, набряк суглобів.
- З боку травної системи — сухість у роті, запор, жовтяниця, гепатит, стоматит.
- З боку нервової системи — підвищена стомлюваність, загальна слабкість, гіпоманія, порушення акомодації, злоякісний нейролептичний синдром.
- З боку серцево-судинної системи — брадикардія, подовження інтервалу QT, шлуночкова тахікардія.
- З боку ендокринної системи — гінекомастія.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, агранулоцитоз, гранулоцитопенія, апластична анемія, підвищення активності ферментів печінки.
Міансерин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноамінооксидази, важкій печінковій або нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми, у віці менш ніж 18 років, у гострому періоді інфаркту міокарду.[3][1]
Міансерин випускається у вигляді таблеток по 0,01; 0,03 і 0,06 г.[2][7]
- ↑ а б в г д е ж и к л https://www.vidal.ru/drugs/molecule/688 [Архівовано 13 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б в г д е "Миансерин в Справочнике Машковского". Архів оригіналу за 23 березня 2016. Процитовано 13 січня 2019. (рос.)
- ↑ а б в г д е ж МІАНСЕРИН (MIANSERINUM, МИАНСЕРИН). Архів оригіналу за 14 січня 2019. Процитовано 13 січня 2019.
- ↑ Shorter, Edward (2005). A historical dictionary of psychiatry. Oxford [u.a.]: Oxford Univ. Press. ISBN 978-0-19-517668-1. (англ.)
- ↑ а б в Фармакодинамический потенциал комбинаций атипичного антидепрессанта миансерина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (рос.)
- ↑ Эффективность циталопрама в сравнении с другими антидепрессантами [Архівовано 14 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ МІАСЕР® таблетки. Архів оригіналу за 14 січня 2019. Процитовано 13 січня 2019.
- Міансерин на сайті mozdocs.kiev.ua [Архівовано 13 січня 2019 у Wayback Machine.]
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_840.htm [Архівовано 13 січня 2019 у Wayback Machine.]