İçeriğe atla

Siklobenzaprin

Vikipedi, özgür ansiklopedi
Siklobenzaprin
Klinik verisi
Ticari adlarFlessi, Flexeril, Amrix, diğerleri
AHFS/Drugs.comMonografi
MedlinePlusa682514
Lisans veri
Uygulama
yolu		Ağızdan
ATC kodu
Hukuki durum
Hukuki durum
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım33–55%[1][2]
Protein bağlanma93%
Metabolizmamajor: CYP3A4, CYP1A2; minor: CYP2D6, N-demetilasyon[3]
MetabolitlerNorsiklobenzaprin
Eliminasyon yarı ömrü32 saat (uzatılmış salınım, aralık 8–37 saat),[3] 18 saat (hemen salınım, aralık 8-37 saat)[4]
BoşaltımBöbrek
Tanımlayıcılar
  • 3-(5H-dibenzo[a,d]siklohepten-5-ylidene)-N,N-dimetil-propan-1-amin
CAS Numarası
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
ECHA Bilgi Kartı100.005.588 Bunu Vikiveri'de düzenleyin
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC20H21N
Mol kütlesi275,395 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • c3cc\2c(\C=C/c1c(cccc1)C/2=C/CCN(C)C)cc3
  • InChI=1S/C20H21N/c1-21(2)15-7-12-20-18-10-5-3-8-16(18)13-14-17-9-4-6-11-19(17)20/h3-6,8-14H,7,15H2,1-2H3 
  • Key:JURKNVYFZMSNLP-UHFFFAOYSA-N 

Siklobenzaprin, ani başlayan kas-iskelet rahatsızlıklarından kaynaklanan kas spazmları için kullanılan bir kas gevşeticidir.[5] Serebral palside yararlı değildir.[5] Ağızdan alınır.[5] Birkaç haftadan fazla kullanılması önerilmez.[5]

Yaygın yan etkiler baş ağrısı, yorgunluk hissi, baş dönmesi ve ağız kuruluğudur.[5] Ciddi yan etkiler düzensiz kalp atışını içerebilir.[5] Hamilelikte zarar olduğuna dair bir kanıt yoktur, ancak bu nüfusta iyi çalışılmamıştır.[5] MAO inhibitörü ile birlikte kullanılmamalıdır.[5] Nasıl çalıştığı belli değildir.[5]

Siklobenzaprin, 1977'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylanmıştır.[5] Jenerik ilaç olarak reçete ile temin edilebilir.[5] 2021 yılında, 15 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen 45. ilaç oldu.[6][7] 2012 yılı itibarıyla Birleşik Krallık'ta mevcut değildi.[8]

Tıbbi kullanım

[değiştir | kaynağı değiştir]

Siklobenzaprin, akut kas-iskelet sistemi rahatsızlıkları nedeniyle ortaya çıkan kas spazmlarını tedavi etmek için fizik tedaviyle birlikte kullanılır.[9] Bir yaralanmanın ardından, etkilenen vücut kısmını stabilize etmek için kas spazmları meydana gelir ve bu, daha fazla hasarı önlemek için ağrıyı artırabilir. Siklobenzaprin, akut, ağrılı kas-iskelet sistemi rahatsızlıklarıyla ilişkili bu tür kas spazmı durumlarını tedavi etmek için kullanılır.[10] İlk iki haftada ağrıyı azaltır,[11][12] ilk birkaç günde zirveye ulaşır, ancak iki haftadan sonra kanıtlanmış bir faydası yoktur.[11][13] Bunun ötesinde bir faydası kanıtlanmadığından tedaviye uzun süre devam edilmemelidir.[10] En çok çalışılan kas gevşetici'dir[11] Serebral palsi gibi nörolojik durumlar nedeniyle spastisite için yararlı değildir.[10][14]

2004 yılında yapılan bir inceleme, fibromiyalji semptomları için fayda bulmuştur; ağrının azalması için tedavi edilmesi gereken sayının 4,8 olduğu (yani her 4,8 kişiden 1 kişinin tedaviden faydalandığı anlamına gelir) ancak yorgunluk veya hassas noktalarda herhangi bir değişiklik olmadığı rapor edilmiştir.[15] 2009'da yapılan Cochrane incelemesi, miyofasyal ağrı sendromunda kullanımını haklı çıkaracak yeterli kanıt bulamamıştır.[16] Ayrıca tetanos'un diğer tedavileriyle birlikte de kullanılabilir.[17]

Yan etkiler

[değiştir | kaynağı değiştir]

Siklobenzaprin, uyuşukluk (%38), ağız kuruluğu (%24) ve baş dönmesi (%10) oranlarının artmasına neden olur.[13] Doz arttıkça uyuşukluk ve ağız kuruluğunun şiddetlendiği görülür.[18] Siklobenzaprinin sedatif etkileri muhtemelen histamin, serotonin ve muskarinik reseptör'ler üzerindeki antagonist etkisinden kaynaklanır.

Ajitasyon, özellikle yaşlılarda sık görülen bir yan etkidir. Bazı uzmanlar yaşlı hastalarda siklobenzaprinden kaçınılması gerektiğine inanmaktadır çünkü kafa karışıklığı, deliryum ve bilişsel bozukluğa neden olabilir.[19][20] Genel olarak A.B.D. Ulusal Kalite Güvence Komitesi, daha ciddi yan etki potansiyeli nedeniyle yaşlılarda siklobenzaprin kullanımından kaçınılmasını önerir.[21]

Hayatı tehdit eden bir yan etki olan disfaji nadiren ortaya çıkabilir.[22] Tedavi protokolleri ve desteği, trisiklik antidepresan'lar gibi yapısal olarak ilişkili herhangi bir trisiklik ile aynı olmalıdır.[23]

Doz aşımı

[değiştir | kaynağı değiştir]

Doz aşımının en yaygın etkileri uyuşukluk ve taşikardi'dir.[10] Nadir ancak olası kritik komplikasyonlar arasında kalp durması, anormal kalp ritimleri, şiddetli düşük tansiyon, nöbetler ve nöroleptik malign sendrom vardır.[10] Hayatı tehdit eden doz aşımı nadirdir[10] ancak ortalama ölümcül doz farelerde yaklaşık 338 miligram/kilogram ve sıçanlarda 425 mg/kg'dır.[10] Merkezi sinir sistemi depresanları ve antidepresan'lar da kullanıldığında potansiyel zarar artar; Kasıtlı doz aşımı genellikle başka ilaçları da içerir.[10]

Etkileşimler

[değiştir | kaynağı değiştir]

Siklobenzaprin, monoamin oksidaz inhibitörü'leri (MAOI'ler) ile önemli kontrendikasyonlara sahiptir. En az bir çalışma, siklobenzaprin serotonerjik ilaçlar duloksetin veya fenelzin ile birlikte alındığında serotonin sendromu riskinin arttığını da buldu.[24]

Bu maddeler siklobenzaprin ile etkileşime girebilir:

Siklobenzaprin, cerrahi sedasyonda kullanılan ilaçları etkileyebilir ve bazı cerrahlar, hastaların ameliyattan önce kullanımını geçici olarak bırakmalarını talep etmektedir.[25]

Farmakoloji

[değiştir | kaynağı değiştir]

Siklobenzaprin, merkezi etkili bir kas gevşeticidir.[26] Siklobenzaprin, 5-HT2 reseptör antagonistidir. Çevresel sinir sistemini veya kasları hedef almak yerine, beyin sapındaki merkezi sinir sistemi üzerinde etki yaparak kas spazmını hafifletir.[27]

Farmakodinamik

[değiştir | kaynağı değiştir]
Siklobenzaprin (ve metaboliti)[28]
Yer CBP NCBP Eylem
5-HT1A 5300 3200 Agonist
5-HT2A 5,2 13 Antagonist
5-HT2B 100 ??? Antagonist
5-HT2C 5,2 43 Antagonist
α1A 5,6 34 ND
α2A 4,3 6,4 Antagonist
α2B 21 150 ND
α2C 21 48 ND
H1 1,3 5,6 ND
M1 7,9 30 ND
Aksi belirtilmediği sürece değerler Ki (nM)'dir. Değer ne kadar küçük olursa ilacın bölgeye bağlanması o kadar güçlü olur.

Farmakokinetik

[değiştir | kaynağı değiştir]

Siklobenzaprinin oral Biyoyararlanımı yaklaşık %55'tir ve yaklaşık %93'ü plazmadaki proteinlere bağlanır. İlacın yarı ömrü 18 saattir ve plazma klerensi dakikada 0,7 litredir.[26][29][30]

Kaynakça

[değiştir | kaynağı değiştir]
  1. ^ Micromedex® 2010 – DRUGDEX Değerlendirmeleri (Siklobenzaprin Hidroklorür)
  2. ^ "Cyclobenzaprine Hydrochloride Tablets USP Revised: April 2005 Rx only". nih.gov. 21 Nisan 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 1 Ekim 2016. 
  3. ^ a b Teva Pharmaceuticals USA, Inc (May 2016). "AMR40470 (Amrix) Prescribing Information" (PDF). 22 Aralık 2016 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Ocak 2024. 
  4. ^ U.S. Food and Drug Administration. "NDA 17-821/S-045 Flexeril (Cyclobenzaprine HCl) Tablets" (PDF). 22 Ekim 2023 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Ocak 2024. 
  5. ^ a b c d e f g h i j k "Cyclobenzaprine Monograph for Professionals". Drugs.com. AHFS. 3 Aralık 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Aralık 2018. 
  6. ^ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. 15 Ocak 2024 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024. 
  7. ^ "Cyclobenzaprine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. 12 Nisan 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 14 Ocak 2024. 
  8. ^ "Fibromyalgia, psychiatric comorbidity, and the somatosensory cortex". British Journal of Medical Practitioners. 5 (2): a522. 2012. 23 Aralık 2018 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 25 Ocak 2024. 
  9. ^ Yang YW, Macdonald JB, Nelson SA, Sekulic A (December 2017). "Treatment of vismodegib-associated muscle cramps with cyclobenzaprine: A retrospective review". Journal of the American Academy of Dermatology. 77 (6): 1170-1172. doi:10.1016/j.jaad.2016.12.017. PMID 29132849. 
  10. ^ a b c d e f g h i "Cyclobenzaprine- cyclobenzaprine hydrochloride tablet, film coated". DailyMed. 30 Aralık 2019. 5 Ağustos 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Eylül 2020. 
  11. ^ a b c Chou R, Peterson K, Helfand M (August 2004). "Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions: a systematic review". Journal of Pain and Symptom Management. 28 (2): 140-75. doi:10.1016/j.jpainsymman.2004.05.002. PMID 15276195. 
  12. ^ van Tulder MW, Touray T, Furlan AD, Solway S, Bouter LM (2003). Van Tulder MW (Ed.). "Muscle relaxants for non-specific low back pain". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2 (2): CD004252. doi:10.1002/14651858.CD004252. PMC 6464310 $2. PMID 12804507. 
  13. ^ a b Browning R, Jackson JL, O'Malley PG (July 2001). "Cyclobenzaprine and back pain: a meta-analysis". Archives of Internal Medicine. 161 (13): 1613-20. doi:10.1001/archinte.161.13.1613. PMID 11434793. 
  14. ^ Ashby P, Burke D, Rao S, Jones RF (October 1972). "Assessment of cyclobenzaprine in the treatment of spasticity". Journal of Neurology, Neurosurgery, and Psychiatry. 35 (5): 599-605. doi:10.1136/jnnp.35.5.599. PMC 494138 $2. PMID 4563483. 
  15. ^ Tofferi JK, Jackson JL, O'Malley PG (February 2004). "Treatment of fibromyalgia with cyclobenzaprine: A meta-analysis". Arthritis and Rheumatism. 51 (1): 9-13. doi:10.1002/art.20076. PMID 14872449. 
  16. ^ Leite FM, Atallah AN, El Dib R, Grossmann E, Januzzi E, Andriolo RB, da Silva EM (July 2009). "Cyclobenzaprine for the treatment of myofascial pain in adults". The Cochrane Database of Systematic Reviews. 2009 (3): CD006830. doi:10.1002/14651858.CD006830.pub3. PMC 6481902 $2. PMID 19588406. 
  17. ^ Smith, Blaine T. (2014). Pharmacology for Nurses. Jones & Bartlett Publishers. s. 122. ISBN 9781449689407. 
  18. ^ "Flexeril: Side effects". RxList.com. 12 Eylül 2008 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Şubat 2010. 
  19. ^ "Long-term Use of Cyclobenzaprine for Pain: A Review of the Clinical Effectiveness". CADTH Rapid Response Reports. Ottawa, Ontario: Canadian Agency for Drugs and Technologies in Health. 23 Şubat 2015. PMID 25763449. 
  20. ^ Revize edilmiş Beers 2012 kriterlerine göre yaşlılar için potansiyel olarak uygunsuz ilaçlardandır. Duke Klinik Araştırma Enstitüsü web sitesi. 12 Ağustos 2015 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi. [1]
  21. ^ "High risk medications" (PDF). National Committee for Quality Assurance. 1 Şubat 2010 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. Erişim tarihi: 22 Şubat 2010. 
  22. ^ "MEDICATIONS AND DYSPHAGIA/ SWALLOWING RISKS" (PDF). 15 Şubat 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi (PDF). Erişim tarihi: 25 Ocak 2024. 
  23. ^ Chabria SB (July 2006). "Rhabdomyolysis: a manifestation of cyclobenzaprine toxicity". Journal of Occupational Medicine and Toxicology. 1 (1): 16. doi:10.1186/1745-6673-1-16. PMC 1540431 $2. PMID 16846511. 
  24. ^ Keegan MT, Brown DR, Rabinstein AA (December 2006). "Serotonin syndrome from the interaction of cyclobenzaprine with other serotoninergic drugs". Anesthesia and Analgesia. 103 (6): 1466-8. doi:10.1213/01.ane.0000247699.81580.eb. PMID 17122225. 
  25. ^ Medical Practice of William H. Gorman, M.D. (18 Şubat 2014). "Medications to Avoid, Continue, or Stop - Before & After Surgery". 1 Aralık 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 2 Şubat 2017. 
  26. ^ a b "Cyclobenzaprine". www.drugbank.ca. 15 Temmuz 2020 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Mart 2024. 
  27. ^ Kobayashi H, Hasegawa Y, Ono H (September 1996). "Cyclobenzaprine, a centrally acting muscle relaxant, acts on descending serotonergic systems". European Journal of Pharmacology. 311 (1). ss. 29-35. doi:10.1016/0014-2999(96)00402-5. PMID 8884233. 
  28. ^ "Cyclobenzaprine (CBP) and Its Major Metabolite Norcyclobenzaprine (nCBP) Are Potent Antagonists of Human Serotonin Receptor 2a (5HT2a), Histamine Receptor H-1 and α-Adrenergic Receptors: Mechanistic and Safety Implications for Treating Fibromyalgia Syndrome by Improving Sleep Quality". ACR Meeting Abstracts (İngilizce). 27 Ocak 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 27 Ocak 2022. 
  29. ^ "Cyclobenzaprine". pubchem.ncbi.nlm.nih.gov (İngilizce). 23 Ocak 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 5 Mart 2024. 
  30. ^ Winchell GA, King JD, Chavez-Eng CM, Constanzer ML, Korn SH (January 2002). "Cyclobenzaprine pharmacokinetics, including the effects of age, gender, and hepatic insufficiency". Journal of Clinical Pharmacology. 42 (1). ss. 61-9. doi:10.1177/0091270002042001007. PMID 11808825. 

Dış bağlantılar

[değiştir | kaynağı değiştir]
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Siklobenzaprin&oldid=32366687" sayfasından alınmıştır