Nortilidin
Izgled
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
etil (1R,2S)-2-(metilamino)-1-fenilcikloheks-3-en-1-karboksilat | |||
Klinički podaci | |||
Identifikatori | |||
CAS broj | 38677-94-0 | ||
ATC kod | nije dodeljen | ||
ChEMBL[1] | CHEMBL1614654 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | H21NO2 | ||
Mol. masa | 259,3434 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status |
Nortilidin[2] je aktivni metabolit leka tilidina. On se formira iz tilidina putem demitilacije u jetri. Racemat ima opioidne analgetičke efekte, i ekvivalentno je potentan sa morfinom[3] mada virtualno sva opioidna aktivnost dolazi od (1R,2S) izomera[4]. (1S,2R) izomer deluje kao NMDA antagonist. Lek je takođe aktivan kao inhibitor dopaminskog preuzimanja.
Reference
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ US Patent 3792080 - Process for Substituted Cyclohexenes & it's Products
- ↑ J Clin Pharmacol. 2002 Nov ;42 (11):1257-61 - Sequential first-pass metabolism of nortilidine: the active metabolite of the synthetic opioid drug tilidine
- ↑ Opiates: George R. Lenz page 439, Table 9-30 (78)