Lidocaína
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Nome IUPAC (sistemática) | |
2-(dietilamino)-N-(2,6dimetilfenil) acetamido | |
Identificadores | |
CAS | 137-58-6 |
ATC | N01BB02 C01BB01 D04AB01 DA01{{{2}}} C05AD01 |
PubChem | 3676 |
DrugBank | APRD00479 |
ChemSpider | |
Informação química | |
Fórmula molecular | C14H22N2O |
Massa molar | 234.33 |
SMILES | CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C |
Sinónimos | 2-(Diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamid, 2-Diethylamino-2',6'-acetoxylidide, Lidothesin |
Dados físicos | |
Densidade | 1.026 g/cm3 |
Farmacocinética | |
Biodisponibilidade | 35% (oral) 3% (topical) |
Metabolismo | Hepático |
Meia-vida | 1.5–2 horas |
Excreção | renal |
Considerações terapêuticas | |
Administração | Intravenosa, subcutânea e tópica |
DL50 | ? |
A lidocaína, lignocaína ou xilocaína é um anestésico local e um antiarrítmico da classe I (subgrupo 1B) usado no tratamento da arritmia cardíaca e da dor local (como em pequenas operações cirúrgicas). É pouco tóxica. Lidocaína e benzocaína apresentam atividade anestésica e podem ser sintetizadas a partir da folha coca (cocaína), substância extraída de uma planta nativa da América do Sul. Também pode ser sintetizada na indústria a partir da 2,6-dimetilanilina[1]. A lidocaína, atualmente é o anestésico mais popular, foi sintetizada por Löfgren, 1943, e pode ser considerado como o protótipo de anestésico local.
Administração
[editar | editar código-fonte]Pode ser usado por vias[2]:
- Intravenosa: 1 mg a 1,5/kg inicialmente, 25–50 mg por minuto, mais 0,5 mg/kg a cada 5 minutos. As seringas podem ter 1 a 2% de lidocaína.
- Subcutânea: 200–300 mg aplicada no deltoide
- Intraóssea: 1 mg/kg de lidocaína a uma velocidade de 25–50 mg/minuto
- Endotraqueal: Spray com 2 a 3,75 mg/kg
- Tópica (pomada): 2 a 5%, cerca de 15ml de solução, a cada 4h
- Uretral (Gel): Instilar 15 ml (homens) ou 3-5 ml (mulheres) de 2% lidocaína em gel ou solução dentro da uretra
- Adesivo: Até 3 por um período de 12h a cada 24h.
- Oftálmica: 1,7 a 3 mg/kg a 4% para bloqueio retrobulbar (atrás do olho).
Adrenalina
[editar | editar código-fonte]Em alguns casos pode ser combinada com adrenalina (epinefrina) para prolongar o efeito (como vasoconstritor dos capilares próximos aos nervos), quando não há contraindicações (como taquicardia, shock cardiogênico ou compromisso vascular de extremidades). Não deve ser administrada por via intravenosa.[3]
Usos clínicos
[editar | editar código-fonte]- Taquicardia ventricular, especialmente pós Infarto agudo do miocárdio(IAM), é a primeira escolha.
- Fibrilação ventricular, primeira escolha.
- Antes de intubação endotraqueal, endoscopia ou desfibrilação.
- Anestésico local em pequenas cirurgias (e.g. operações dentárias, suturar a epiderme, inserir ou remover objetos na pele).
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]Enquanto antiarrítmico e anestésico local, é um bloqueador rápido dos canais de sódio, activados ou inactivados, existentes nos miócitos especializados do sistema de condução (coração) ou nervos periféricos. Impede a condução de potencial de ação nos axônios sensitivos dos nervos periféricos, quando usada topicamente.
Usos clínicos
[editar | editar código-fonte]Encurta o potencial de ação e prolonga a diástole.
Diminui a taxa de contração cardíaca, reduzindo a frequência de batimentos ectópicos.
Inibe a nocicepção (percepção de dor) no local aplicado por alguns minutos.
Toxicidade sistêmica
[editar | editar código-fonte]São raros os efeitos tóxicos da lidocaína. Em geral só aparecem em decorrência de sobredose ou injeção intravascular inadvertida.
Dentre as manifestações, podemos citar:
- Hipotensão arterial
- Sensação de cabeça leve
- Tinitus (zumbido no ouvido)
- Parestesias - Sensação de formigamento na língua e lábios
Como manifestações mais graves podemos observar:
Referências
- ↑ Parvatker, Abhijeet (20 de janeiro de 2019). «Cradle-to-Gate Greenhouse Gas Emissions for Twenty Anesthetic Active Pharmaceutical Ingredients Based on Process Scale-Up and Process Design Calculations». ACS Sustainable Chemistry & Engineering: 6585. Consultado em 11 dez. 2022
- ↑ http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/l021.htm LIDOCAINA
- ↑ http://www.facmed.unam.mx/bmnd/gi_2k8/prods/PRODS/Lidoca%C3%ADna-epinefrina.htm Lidocaína/epinefrina