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Lidocaína

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Estrutura química de Lidocaína
Lidocaína
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
2-(dietilamino)-N-(2,6dimetilfenil) acetamido
Identificadores
CAS 137-58-6
ATC N01BB02 C01BB01 D04AB01 DA01{{{2}}} C05AD01
PubChem 3676
DrugBank APRD00479
ChemSpider 3548
Informação química
Fórmula molecular C14H22N2O 
Massa molar 234.33
SMILES CCN(CC)CC(=O)Nc1c(C)cccc1C
Sinónimos 2-(Diethy​lamino)-N​-(2,6-dim​ethylphen​yl)acetam​id, 2-Diethyl​amino-2',​6'-acetox​ylidide, Lidothesin
Dados físicos
Densidade 1.026 g/cm3
Farmacocinética
Biodisponibilidade 35% (oral)
3% (topical)
Metabolismo Hepático
Meia-vida 1.5–2 horas
Excreção renal
Considerações terapêuticas
Administração Intravenosa, subcutânea e tópica
DL50 ?

A lidocaína, lignocaína ou xilocaína é um anestésico local e um antiarrítmico da classe I (subgrupo 1B) usado no tratamento da arritmia cardíaca e da dor local (como em pequenas operações cirúrgicas). É pouco tóxica. Lidocaína e benzocaína apresentam atividade anestésica e podem ser sintetizadas a partir da folha coca (cocaína), substância extraída de uma planta nativa da América do Sul. Também pode ser sintetizada na indústria a partir da 2,6-dimetilanilina[1]. A lidocaína, atualmente é o anestésico mais popular, foi sintetizada por Löfgren, 1943, e pode ser considerado como o protótipo de anestésico local.

Administração

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Pode ser usado por vias[2]:

  • Intravenosa: 1 mg a 1,5/kg inicialmente, 25–50 mg por minuto, mais 0,5 mg/kg a cada 5 minutos. As seringas podem ter 1 a 2% de lidocaína.
  • Subcutânea: 200–300 mg aplicada no deltoide
  • Intraóssea: 1 mg/kg de lidocaína a uma velocidade de 25–50 mg/minuto
  • Endotraqueal: Spray com 2 a 3,75 mg/kg
  • Tópica (pomada): 2 a 5%, cerca de 15ml de solução, a cada 4h
  • Uretral (Gel): Instilar 15 ml (homens) ou 3-5 ml (mulheres) de 2% lidocaína em gel ou solução dentro da uretra
  • Adesivo: Até 3 por um período de 12h a cada 24h.
  • Oftálmica: 1,7 a 3 mg/kg a 4% para bloqueio retrobulbar (atrás do olho).

Em alguns casos pode ser combinada com adrenalina (epinefrina) para prolongar o efeito (como vasoconstritor dos capilares próximos aos nervos), quando não há contraindicações (como taquicardia, shock cardiogênico ou compromisso vascular de extremidades). Não deve ser administrada por via intravenosa.[3]

Usos clínicos

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Mecanismo de ação

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Enquanto antiarrítmico e anestésico local, é um bloqueador rápido dos canais de sódio, activados ou inactivados, existentes nos miócitos especializados do sistema de condução (coração) ou nervos periféricos. Impede a condução de potencial de ação nos axônios sensitivos dos nervos periféricos, quando usada topicamente.

Usos clínicos

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Encurta o potencial de ação e prolonga a diástole.

Diminui a taxa de contração cardíaca, reduzindo a frequência de batimentos ectópicos.

Inibe a nocicepção (percepção de dor) no local aplicado por alguns minutos.

Toxicidade sistêmica

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São raros os efeitos tóxicos da lidocaína. Em geral só aparecem em decorrência de sobredose ou injeção intravascular inadvertida.

Dentre as manifestações, podemos citar:

  • Hipotensão arterial
  • Sensação de cabeça leve
  • Tinitus (zumbido no ouvido)
  • Parestesias - Sensação de formigamento na língua e lábios

Como manifestações mais graves podemos observar:

Referências