Amineptina

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L'amineptina (Survector, Maneon) è un farmaco antidepressivo ed ansiolitico appartenente alla categoria degli inibitori selettivi del reuptake della dopamina, di cui rappresenta attualmente l'unico agente della classe approvato per uso medico.[1]

Chimicamente è correlato agli antidepressivi triciclici ma non ne condivide le caratteristiche farmacologiche per questo viene generalmente raccolto tra gli antidepressivi atipici.

Immesso in commercio nel 1978 in Francia, è stato ampiamente utilizzato per alcuni decenni anche in Italia dove è arrivato a rappresentare oltre il 10% di tutte le vendite di antidepressivi.[2] Pur presentando una efficacia comparabile agli altri triciclici (o superiore per alcuni sottotipi di disturbo depressivo come la distimia, il disturbo melanconico e amotivazionale e in generale le depressioni atipiche, o alcuni sintomi come deficit di attenzione e mancanza di energia)[3][4] è stato ritirato dal commercio in Italia ed in altri paesi europei nel 1999 per via di alcuni rari effetti avversi di natura epatica e la (scarsa) potenzialità di indurre abuso e dipendenza specie in soggetti suscettibili a tali comportamenti.[5][6]

Meccanismo d'azione

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L'amineptina inibisce il reuptake della dopamina e, in misura minore, debolmente anche quello della noradreanlina. Ad alti dosaggi sembra indurre il release selettivo della dopamina. Ha inoltre delle piccole affinità per i recettori muscarinici e colinergici su cui agisce da antagonista.

Ha un'emivita piuttosto breve di 48 minuti, mentre i metaboliti (il principale dei quali è il derivato 5 ammino eptanoico) hanno una emivita di 2,5 ore.

Veniva prescritta a dosaggi iniziali di almeno 100 mg al giorno fino ad un dosaggio di 300 mg al giorno.

Efficacia

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In diversi studi è stata provata l'efficacia del composto come antidepressivo. In particolare è stato svolto uno studio multicentrico aperto in 32 centri Italiani volto a determinarne l'efficacia: il composto, somministrato al dosaggio di 200 mg al giorno per 40 giorni, ha mostrato di indurre un rapido miglioramento dei sintomi (entro la fine della prima settimana, a differenza di altri antidepressivi che impiegano diverse settimane) nella maggior parte dei pazienti trattati: in particolare il 76% dei pazienti con depressione maggiore e depressione neurotica e nel 90% dei pazienti con disturbo distimico e depressione psicotica. Nello studio si è confermata la tollerabilità del farmaco (clinica, biologica e cardiovascolare) e la bassa incidenza di effetti collaterali.[7][8][9]

A differenza degli altri farmaci stimolanti la dopamina, amineptina non sembra causare insonnia con elevata frequenza mostrando invece un miglioramento dell'architettura del sonno nei pazienti trattati. È stato dimostrato avere effetti terapeutici per il deficit di attenzione ed iperattività e il Parkinson.

È stato inoltre studiato per la disuassefazione e la cura della dipendenza da amfetamine e cocaina con risultati positivi.[10]

Effetti collaterali

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L'amineptina ha una buona tollerabilità, con scarsi effetti collaterali durante l'assunzione.[8][7] Raramente possono verificarsi insonnia, irritabilità, aumento delle transaminasi e parametri epatici. In alcuni soggetti, specie se assunto ad alte dosi e a lungo, può comparire dipendenza.

Per via della sua elevata tollerabilità, paragonabile o secondo alcuni autori maggiore agli SSRI per via degli scarsi fatti collaterali, può essere raccomandato come appropriato trattamento di prima linea per i disturbi depressivi e di ansia.

Raramente possono però verificarsi degli affetti avversi anche gravi che ne hanno decretato il ritiro come:

  • Epatite di tipo citolitico e colestatico, pancreatite: tende a presentarsi generalmente entro i primi 30 giorni di assunzione e regredisce con la sospensione del trattamento. Si crede sia una reazione allergica al composto.[11][12][13]
  • Acne grave: disturbo di grado severo o molto severo resistente al trattamento con antiacne (come isotretinoina) si è presentato in pazienti che facevano uso di alte dosi del composto, anche superiori a quelle raccomandate.[14][15][16]
  • Abuso e dipendenza: come altri antidepressivi (ad esempio SSRI/SNRI), amineptina può causare sintomi da sospensione come ansia e agitazione che necessitano perciò una lenta diminuzione del dosaggio. Sono stati segnalati alcuni casi di abuso di amineptina (fino a 12 grammi al giorno) per via dei suoi effetti stimolanti.[17]

Note

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  1. ^ J. -M Vaugeois, A. T Corera e A Deslandes, Although Chemically Related to Amineptine, the Antidepressant Tianeptine Is Not a Dopamine Uptake Inhibitor, in Pharmacology Biochemistry and Behavior, vol. 63, n. 2, 1º giugno 1999, pp. 285–290, DOI:10.1016/S0091-3057(98)00242-1. URL consultato il 18 maggio 2017.
  2. ^ Amineptine manufacture, su amineptine.com. URL consultato il 18 maggio 2017.
  3. ^ Yeciel Levkovitz, Enrico Tedeschini e George I. Papakostas, Efficacy of antidepressants for dysthymia: a meta-analysis of placebo-controlled randomized trials, in The Journal of Clinical Psychiatry, vol. 72, n. 4, 1º aprile 2011, pp. 509–514, DOI:10.4088/JCP.09m05949blu. URL consultato il 18 maggio 2017.
  4. ^ L. Rampello, G. Nicoletti e R. Raffaele, Dopaminergic hypothesis for retarded depression: a symptom profile for predicting therapeutical responses, in Acta Psychiatrica Scandinavica, vol. 84, n. 6, 1º dicembre 1991, pp. 552–554. URL consultato il 18 maggio 2017.
  5. ^ FogliettoIllustrativo.net, survector 100*20cpr 100mg bugiardino cod: 024792018, in FogliettoIllustrativo.Net. URL consultato il 18 maggio 2017.
  6. ^ Gazzetta Ufficiale, su gazzettaufficiale.it. URL consultato il 18 maggio 2017.
  7. ^ a b D. Kemali, A multicenter Italian study of amineptine (Survector 100), in Clinical Neuropharmacology, 12 Suppl 2, 1989, pp. S41–50. URL consultato il 18 maggio 2017.
  8. ^ a b P. van Amerongen, Double-blind clinical trial of the antidepressant action of amineptine, in Current Medical Research and Opinion, vol. 6, n. 2, 1979, pp. 93–100, DOI:10.1185/03007997909109404. URL consultato il 18 maggio 2017.
  9. ^ P. Van Amerongen, [Objective evaluation of the effectiveness of amineptine in the treatment of severe depressive states using the Hamilton depression scale], in L'Encephale, vol. 4, n. 2, 1978, pp. 131–143. URL consultato il 18 maggio 2017.
  10. ^ Revisioni sistematiche relativi ai disturbi da abuso e /o dipendenza da psicostimolanti, su partecipasalute.it. URL consultato il 18 maggio 2017 (archiviato dall'url originale il 10 aprile 2013).
  11. ^ (EN) Dominique Larrey e Georges Philippe Pageaux, Genetic predisposition to drug-induced hepatotoxicity, in Journal of Hepatology, vol. 26, 1º gennaio 1997, DOI:10.1016/S0168-8278(97)80492-8. URL consultato il 18 maggio 2017.
  12. ^ G. A. Lazaros, C. Stavrinos e G. V. Papatheodoridis, Amineptine induced liver injury. Report of two cases and brief review of the literature, in Hepato-Gastroenterology, vol. 43, n. 10, 1º luglio 1996, pp. 1015–1019. URL consultato il 18 maggio 2017.
  13. ^ P. Bories, G. Pomier-Layrargues e J. P. Chotard, [Amineptine-induced cholestatic hepatitis. 5 cases (author's transl)], in La Nouvelle Presse Medicale, vol. 9, n. 48, 20 dicembre 1980, pp. 3689–3692. URL consultato il 18 maggio 2017.
  14. ^ (EN) P. Vexiau, B. Gourmel e R. Julien, SEVERE ACNE-LIKE LESIONS CAUSED BY AMINEPTINE OVERDOSE, in The Lancet, vol. 331, n. 8585, 12 marzo 1988, DOI:10.1016/S0140-6736(88)91373-6. URL consultato il 18 maggio 2017.
  15. ^ V. Lévigne, M. Faisant e C. Mourier, [Monstrous acne in the adult. Inducer role of Survector?], in Annales De Dermatologie Et De Venereologie, vol. 115, n. 11, 1988, pp. 1184–1185. URL consultato il 18 maggio 2017.
  16. ^ C. Grupper, [New iatrogenic acne: acne caused by amineptin (Survector)], in Annales De Dermatologie Et De Venereologie, vol. 115, n. 11, 1988, pp. 1174–1176. URL consultato il 18 maggio 2017.
  17. ^ J. P. Blayac, D. Hillaire-Buys e H. Peyrière, [Pharmacovigilance of new antidepressants: evaluation of neuro-psychobehavioral disorders], in Therapie, vol. 52, n. 2, 1º marzo 1997, pp. 117–122. URL consultato il 18 maggio 2017.

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