لوفکسیدین

لوفکسیدین
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Britlofex, Lucemyra, Kai Er Ding, others
AHFS/Drugs.com	monograph
روش مصرف دارو	خوراکی (قرص)
کد ATC	N07BC04 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; UK: فقط ℞ (POM) ; US: فقط ℞ ; ℞ (Prescription only);
داده‌های فارماکوکینتیک
زیست فراهمی	>۹۰%
پیوند پروتئینی	۸۰–۹۰%
متابولیسم	کبد (گلوکورونیداسیون)
نیمه‌عمر حذف	۱۱ ساعت
دفع	کلیه
شناسه‌ها
	نام آیوپاک (RS)-2-[1-(2,6-dichlorophenoxy)ethyl]-4,5-dihydro-1H-imidazole;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	31036-80-3 ;
پاب‌کم CID	30668;
دراگ‌بنک	DB04948 ;
کم‌اسپایدر	28460 ;
UNII	UI82K0T627;
KEGG	D08141 ;
ChEBI	CHEBI:51368 ;
ChEMBL	ChEMBL17860 ;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID7023221 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C11H12Cl2N2O
جرم مولی	۲۵۹٫۱۳ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
دست‌سانی	مخلوط راسمیک
	SMILES Clc2c(OC(C/1=N/CCN\1)C)c(Cl)ccc2;
	InChI InChI=1S/C11H12Cl2N2O/c1-7(11-14-5-6-15-11)16-10-8(12)3-2-4-9(10)13/h2-4,7H,5-6H2,1H3,(H,14,15) ; Key:KSMAGQUYOIHWFS-UHFFFAOYSA-N ;
	(این چیست؟) (صحت‌سنجی)

لوفکسیدین (انگلیسی: Lofexidine) که با نام تجاری Lucemyra نیز فروخته می‌شود، دارویی است که در گذشته برای درمان فشار خون بالا استفاده می‌شد. امروزه بیشتر برای کمک به علائم فیزیکی ترک مواد افیونی استفاده می‌شود. از طریق دهان مصرف می‌شود. این دارو یک آگونیست گیرنده آدرنرژیک α2A است. در سال ۲۰۱۸ توسط اداره غذا و داروی ایالات متحده مورد تایید قرار گرفت.^[۱]

کاربرد پزشکی

در ایالات متحده، نام تجاری Lucemyra (لوفکسیدین HCl) برای «کاهش علائم ترک برای تسهیل قطع ناگهانی مواد افیونی در بزرگسالان» برای مدت درمان ۱۴ روز تایید شده‌است.^[۲] در بریتانیا، لوفکسیدین معمولاً همراه با آنتاگونیست گیرنده مواد افیونی، نالترکسون، در موارد سم‌زدایی سریع استفاده می‌شود. هنگامی که این دو دارو با هم جفت می‌شوند، نالترکسون برای ایجاد محاصره گیرنده مواد افیونی تجویز می‌شود که سوژه را به ترک فوری می برد و فرآیند سم زدایی را تسریع می‌کند، در حالی که لوفکسیدین برای تسکین علائم مرتبط با ترک از جمله لرز، تعریق، گرفتگی معده، گرفتگی عضلات تجویز می‌شود.

ترک مواد افیونی

دستورالعمل‌های مؤسسه ملی تعالی بهداشت و مراقبت بریتانیا (NICE) استفاده از متادون یا بوپرنورفین را به عنوان عوامل خط اول در مدیریت اختلال مصرف مواد افیونی توصیه می‌کند. با این حال، لوفکسیدین یک جایگزین قابل قبول برای افرادی با وابستگی خفیف یا نامشخص به مواد افیونی که نیاز به سم زدایی کوتاه مدت دارند در نظر گرفته می‌شود.^[۳]

لوفکسیدین یک اپیوئید نیست. علائم ترک مواد افیونی را از بین نمی‌برد، بلکه آنها را کاهش می‌دهد. در واقع، یکی از کاربردهای پیشنهادی برای لوفکسیدین، کاهش علائم ترک وابستگی به متادون است. استفاده از آن در ایالات متحده تا ۱۴ روز تایید شده است.

سایر کاربردهای بالینی

امکان استفاده از لوفکسیدین برای درمان علائم ترک الکل بررسی شده است، و هنوز نشان داده نشده است که یک درمان موثر باشد. همچنین در درمان موارد گرگرفتگی پس از یائسگی استفاده می شود.

جمعیت‌های خاص

ایمنی لوفکسیدین در بارداری یا در هنگام شیردهی ناشناخته است. در صورت وجود نارسایی مزمن کلیه، احتیاط لازم است.

عوارض جانبی

عوارض جانبی پس از مصرف لوفکسیدین شامل موارد زیر است:^[۴]

ضربان قلب آهسته
سرگیجه
خواب آلودگی
خشکی دهان
فشار خون پایین
طولانی شدن QT

افزون بر این، افراد ممکن است پس از قطع لوفکسیدین، جهش ناگهانی فشار خون را تجربه کنند.

تداخلات

بسیاری از تداخلات دارویی با لوفکسیدین ممکن است رخ دهد.^[۵]

طولانی شدن QT

لوفکسیدین فاصله QT را طولانی‌تر می‌کند، که می‌تواند منجر به یک تداخل شدید (torsade de pointes) در ترکیب با داروهای دیگر شود که فاصله QT را نیز طولانی‌تر می‌کنند. ویژگی‌های خاص بیمار که خطر تداخل دارویی با دارو را افزایش می‌دهند عبارتند از:

افزایش سن
جنسیت زن
بیماری قلبی
اختلالات الکترولیت (پتاسیم خون پایین)

در نتیجه، بسیاری از داروهای طولانی کننده QT وجود دارند که ممکن است با لوفکسیدین تداخل داشته باشند. اینها شامل داروهایی مانند متادون، آمیودارون، سیتالوپرام و فلوکونازول است. سایر داروها ممکن است خطر سطح پایین پتاسیم در خون را افزایش دهند و در نتیجه به طور غیرمستقیم خطر طولانی شدن QT را افزایش دهند. برای مثال، دگزامتازون، هیدروکلروتیازید و تئوفیلین می‌توانند سطح پتاسیم خون را کاهش دهند.

افسردگی CNS

لوفکسیدین می‌تواند سیستم عصبی مرکزی (CNS) را کاهش دهد، که در ترکیب با سایر داروهای مضعف CNS، ممکن است توانایی فرد را برای انجام کارهایی که نیاز به مهارت و توجه دارند کاهش دهد. به عنوان مثال، کلوبازام، گاباپنتین و لوتیراستام همه می‌توانند CNS را کاهش دهند.

فشار خون بالا

هنگامی که لوفکسیدین با سایر داروهای کاهش دهنده فشار خون ترکیب شود، خطر فشار خون پایین افزایش می‌یابد. اینها ممکن است شامل لوزارتان، متوپرولول و پرامی‌پکسول باشند.

جستارهای وابسته

منابع

↑ "FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA) (Press release). Retrieved 18 May 2018.
↑ "Press Announcements - FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults". www.fda.gov (به انگلیسی). U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 16 May 2018.
↑ "Pharmacological interventions in opioid detoxification for drug misuse in people over 16". pathways.nice.org.uk (به انگلیسی). NICE. Retrieved 16 May 2018.
↑ "LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE". bnf.nice.org.uk. NICE. Retrieved 16 May 2018.
↑ "Lofexidine | Interactions | BNF". bnf.nice.org.uk. NICE. Retrieved 16 May 2018.

پیوند به بیرون

این یک مقالهٔ خرد داروشناسی است. می‌توانید با گسترش آن به ویکی‌پدیا کمک کنید.

[FDA2018-1] "FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults". U.S. سازمان غذا و دارو (آمریکا) (FDA) (Press release). Retrieved 18 May 2018.

[FDA_Approval-2] "Press Announcements - FDA approves the first non-opioid treatment for management of opioid withdrawal symptoms in adults". www.fda.gov (به انگلیسی). U.S. Food and Drug Administration. Retrieved 16 May 2018.

[NICE_2007-3] "Pharmacological interventions in opioid detoxification for drug misuse in people over 16". pathways.nice.org.uk (به انگلیسی). NICE. Retrieved 16 May 2018.

[BNF_Lofexidine-4] "LOFEXIDINE HYDROCHLORIDE". bnf.nice.org.uk. NICE. Retrieved 16 May 2018.

[BNF_Lofexidine_DDIs-5] "Lofexidine | Interactions | BNF". bnf.nice.org.uk. NICE. Retrieved 16 May 2018.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

ن ب و وابستگی دارویی (N07B)
وابستگی نیکوتینی	بوپروپیون سایتیزین لوبلین (آلکالوئید) مکامیل‌آمین وارنیکلین AA (کلونیدین)
وابستگی الکلی	AD inhibitor (دی‌سولفیرام Calcium carbimide سیانامید) آکامپروسات Opioid antagonists نالتروکسان نالمفن) κ-Opioid receptor antagonists Aticaprant توپیرامات AA (کلونیدین) باکلوفن فنیبوت
وابستگی افیونی	AA (کلونیدین لوفکسیدین) ایبوگین اپیوئید بوپرنورفین (+naloxone) Levacetylmethadol متادون دی هیدروکدئین Dihydroetorphine Hydromorphone (extended-release) مرفین Opioid antagonist (نالتروکسان نالمفن)
وابستگی به بنزودیازپین‌ها	AA (کلونیدین) بنزودیازپینs (دیازپام لورازپام کلردیازپوکساید اگزازپام) باربیتوراتs (فنوباربیتال)
تحقیقات	سالویا دیوینوروم