کوئتیاپین
دادههای بالینی | |
---|---|
تلفظ | /kwɪˈtaɪ.əpiːn/ kwi-TY-ə-peen |
نامهای تجاری | سروکوئل، سروکوئل XR، تمپرولید |
AHFS/Drugs.com | monograph |
مدلاین پلاس | a698019 |
دادهها | |
ردهبندی داروهای بارداری |
|
روش مصرف دارو | تجویز دهانی |
کد ATC | |
وضعیت قانونی | |
وضعیت قانونی |
|
دادههای فارماکوکینتیک | |
زیست فراهمی | 100%[۱] |
پیوند پروتئینی | 83%[۲] |
متابولیسم | کبد از طریق سولفوکسیداسیون کاتالیزور CYP3A4 به متابولیت فعال آن نورکتیاپین (N-دسالکیل کوئتیاپین)[۵] |
نیمهعمر حذف | ۷ ساعت (ترکیب مادر)؛ ۹–۱۲ ساعت (متابولیت فعال، نورکتیاپین)[۲][۳] |
دفع | کلیه (۷۳٪)، مدفوع (۲۰%)[۱][۲][۳][۴] |
شناسهها | |
| |
شمارهٔ سیایاس | |
پابکم CID | |
IUPHAR/BPS | |
دراگبنک | |
کماسپایدر | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.131.193 |
دادههای فیزیکی و شیمیایی | |
فرمول شیمیایی | C21H25N3O2S |
جرم مولی | ۳۸۳٫۵۱ g·mol−1 |
مدل سه بعدی (جیمول) | |
حلالیت در آب | ۳٫۲۹میلیگرم در میلیلیتر (دمای C°۲۰) |
| |
| |
(صحتسنجی) |
کوئتیاپین (به انگلیسی: Quetiapine) که با نام تجاری سروکوئل(به انگلیسی: Seroquel) در بازار جهانی و کوئنتیاکس (به انگلیسی: Quentiax) و ترانکوپین(به انگلیسی: Tranqopine) در ایران فروخته میشود، یک داروی ضد روانپریشی(آنتی سایکوتیک) نسل دوم آتوپیک(غیررایج) است که در دوزهای ۱۲/۵، ۲۵، ۵۰، ۱۰۰، ۱۵۰، ۲۰۰ و ۲۵۰ به دو نوع سریع رهش و پیوسته رهش موجود است. این دارو ساختاری تقریباً شبیه کلوزاپین دارد به همین دلیل خواب آور بوده و نیمه عمر نسبتاً زیادی دارد و حتی در دوزهای پایین برای آرام کردن بیماران شدیداً بیقرار و مهارگسیخته مثل هالوپریدول کاربرد دارد اما چون اثرگذاری آن خیلی سریع نیست بر هالوپریدول تزریقی برتری ندارد. در یک آزمایش برای مقایسه این دو دارو جهت سرکوب فوری مهارگسیختگی و حملات سایکوز مشخص گردید که گرچه قطعاً در بیماران بستری شده در بیمارستان تزریق هالوپریدول/بیپریدن ارجحیت دارد اما در مورد بیماران غیربستری و درمان خانگی، و همچنین در موارد خفیفتر؛ کوئتیاپین انتخاب بسیار بهتری است این تصمیم از بابت فقدان عوارض خارج هرمی و دیگر عوارض مانند سندرم نورولپتیک بدخیم از یک جهت و تحمل بهتر کوئتیاپین و تطابق بهتر با موارد خفیف از جهت دیگر است. داروسازان و دانشمندان علوم پزشکی پیشنهاد ساخت فرمولاسیون تزریقی کوئتیاپین را به چندین شرکت بزرگ داروسازی از جمله هوفمن لا روش و فایزر ارائه کردند آنها با بیان اینکه انجام این اختراع می تواند دستاورد بزرگ و انقلابی هم در درمان کلی بیماری های سایکوتیک نظیر اسکیزوفرنی باشد و هم یک جایگزین مناسب برای هالوپریدول در همین فرمول؛ جداً فواید این اقدام را بر ضررها برتری دادهاند.[۶] [۷]کوئتیاپین برای درمان اسکیزوفرنی، اختلال دوقطبی و اختلال افسردگی اساسی توسط FDA تایید شده است. این دارو بعنوان یک خواب آور به صورت بسیار گستردهای استفاده می شود اما افراد باید حتما توجه کنند که این دارو به هیچ عنوان برچسب خواب آور به طور رسمی ندارد و عوارض آن نیز در میانمدت بر خوابآوریاش سیطره دارد. کوئتیاپین همچنین خارج از تاییدیه برای درمان برخی از انواع اختلالات شخصیتی و اضطرابی شدید مانند اختلال پانیک استفاده میشود درحالی که فقط تا زمان مصرف، آن بیماری ها را سرپوش می گذارد و اصلا درمانگر نیست. فرمول شیمیایی دارو با داروی قدرتمند کلوزاپین شباهت بسیار دارد.[۸][۹] علیرغم اینکه به دلیل اثر آرام بخشی که دارد بهطور گسترده به عنوان یک خوابآور بسیار قوی و به نوعی خط آخر درمان خواب(در عوام مردم) بکار گرفته میشود، جداً به نظر نمیرسد که مزایای چنین استفاده ای بهطور کلی از عوارض جانبی آن بیشتر باشد.این موضوع هم از نظر تجربه گرایانه(بالینی) و هم آزمایش های پزشکی تایید شده است.[۱۰] دارو به صورت خوراکی(قرص)مصرف میشود.[۸]
عوارض جانبی رایج شامل خوابآلودگی، یبوست، افزایش وزن، خشکی دهان و در کل عمدتاً عوارض آنتی کولینرژیک است. کوئتیاپین فاقد عوارض خارج هرمی است اما در موارد نادر(کمتر از ۲٪)عوارض اکستراپیرامیدال ضعیف دیده شده است که تجویز بیپریدن در دوزهای پایین(بین ۱ تا ۳ میلی گرم) معمولا بسیار خوب آن را برطرف می کند. در درمان درازمدت(حداقل ۶ ماه) در ۱۵ تا ۲۵ درصد افراد یبوست شدید، افزایش وزن زیاد و خشکی دهان طولانی یک سری عارضه همیشگی شده است! به همین خاطر گاهی در کنار آن بیپریدن نیز تجویز میشود. درکل بیشترین و طولانی مدت ترین عوارض، خوابآلودگی و یبوست شدید است که ممکن است تا سالها ادامه یابد. کوئتیاپین قرص خواب نیست اما تقریباً هرگز بدن فرد به اثر خواب آوریاش مقاوم نمیشود! [۸] سایر عوارض جانبی عبارتند از فشار خون پایین هنگام ایستادن، تشنج، نعوظ طولانی مدت ،هیپرگلیسمی، دیسکینزی دیررس، و سندرم بدخیم نورولپتیک.[۸] در افراد مسن مبتلا به زوال عقل، استفاده از آن خطر مرگ را افزایش میدهد.[۸] مصرف در سهماهه سوم بارداری ممکن است تا مدتی پس از تولد منجر به اختلال حرکتی در کودک شود.[۸] اعتقاد بر این است که کوئتیاپین با مسدود کردن تعدادی از گیرندهها از جمله سروتونین، دوپامین، اثر بتا بلاکری ، گیرنده آلفا، اپی نفرین و نور اپی نفرین عمل میکند.[۸]
کوئتیاپین در سال ۱۹۸۵ توسعه یافت و در سال ۱۹۹۷ برای استفاده پزشکی در ایالات متحده تأیید شد.[۸][۱۱] این دارو به عنوان یک داروی عمومی در دسترس است.[۱۲] در سال ۲۰۱۹، این دارو با بیش از ۱۳ میلیون نسخه پنجاه و ششمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود.[۱۳][۱۴]
دوزها
[ویرایش]کوئتیاپین ۲۵ - ۵۰ - ۲۰۰-۱۰۰ - ۱۵۰(آهسته رهش) - ۲۰۰(آهسته رهش) [۱۵]
موارد مصرف
[ویرایش]اختلال دو قطبی
[ویرایش]در افراد مبتلا به اختلال دوقطبی، کوئتیاپین برای درمان دورههای افسردگی، دورههای شیدایی حاد مرتبط با اختلال دوقطبی نوع یک (به عنوان تک درمانی یا درمان کمکی با لیتیوم؛ والپروات یا لاموتریژین) استفاده میشود.
اختلال افسردگی اساسی
[ویرایش]کوئتیاپین زمانی مؤثر است که به تنهایی[۹] و در کنار سایر داروها در اختلال افسردگی اساسی (MDD) استفاده شود.[۹][۱۶] با این حال، آرام بخشی اغلب یک عارضه جانبی نامطلوب است.[۹]
در ایالات متحده، بریتانیا و استرالیا کوئتیاپین برای استفاده به عنوان یک درمان کمکی در اختلال افسردگی اساسی جواز دارد.[۱۷]
بیماری آلزایمر
[ویرایش]کوئتیاپین باعث کاهش بیقراری در افراد مبتلا به آلزایمر نمی شود. کوئتیاپین عملکرد فکری را در سالمندان مبتلا به زوال عقل بدتر میکند و بنابراین توصیه نمیشود.[۱۸]
دیگر موارد استفاده
[ویرایش]استفاده از دوزهای پایین کوئتیاپین برای بیخوابی، اگرچه رایج است، اما توصیه نمیشود. شواهد کمی از سود و نگرانی در مورد اثرات نامطلوب وجود دارد.[۱۹][۲۰][۲۱][۲۲] دوزهای کوئتیاپین مورد استفاده برای بی خوابی از ۱۲٫۵ تا ۸۰۰ متغیر است، رایجترین آن ۲۵ تا ۲۰۰ میلیگرم میباشد.[۲۳][۱۹][۲۰]
گاهی اوقات از داروی فوق به صورت استفاده بدون مجوز به عنوان یک عامل تقویت کننده برای درمان بیماریهایی مانند سندرم تورت،[۲۴] توهمات موسیقی[۲۵] و اختلالات اضطرابی استفاده میشود.[۲۶]
اثرات جانبی
[ویرایش]منابع فهرستهای بروز:[۲۷][۲۸][۲۹][۳۰][۳۱]
- عوارض جانبی بسیار شایع (بیش از ۱۰٪ بروز).
- خشکی دهان
- سرگیجه
- سردرد
- خوابآلودگی[۳۲]
تداخلات
[ویرایش]- مصرف همزمان فراورده های تنباکو با کوئتیاپین ممکن است باعث تنگی نفس و افت فشارخون خفیف شود. همچنین سیگار کشیدن غلظت کوئتیاپین در خون را کاهش می دهد.
- مصرف همزمان کوئتیاپین و داروهای آدرنرژیک مانند پروپرانولول و متوپرولول ممکن است باعث افت فشارخون(مخصوصاً وضعیتی) شود.
- مصرف همزمان کوئتیاپین با آگونیست های سروتونین و دوپامین مانند بوپروپیون، لوودوپا، مهارکننده های بازجذب سروتونین/نور اپی نفرین/دوپامین توصیه نمی شود.
- به هیچ عنوان کوئتیاپین را با الکل و سایر آرام بخش ها مصرف نکنید.
- این دارو را حتما طبق تجویز پزشک مصرف کرده و از مصرف خودسرانه جداً بپرهیزید.
- عوارض جانبی شایع (۱–۱۰٪ بروز).
- بیماری اکستراپیرامیدال: کویتیاپین و کلوزاپین به دلیل فقدان نسبی عوارض جانبی اکستراپیرامیدال مورد توجه قرار میگیرند.[۳۴][۳۵]
- افزایش وزن: اندازه تأثیر ۰٫۴۳ کیلوگرم در مقایسه با دارونما. تقریباً به اندازه ریسپریدون، افزایش وزن کمتری نسبت به کلوزاپین، الانزاپین و زوتپین و افزایش وزن بیشتری نسبت به زیپراسیدون، لورازیدون، آریپیپرازول و آسناپین ایجاد میکند.[۳۲] مانند بسیاری دیگر از داروهای ضد روان پریشی غیر معمول، این اثر احتمالاً به دلیل اعمال آن در گیرنده هیستامین H 1 و گیرنده 5-HT2C است.
منابع
[ویرایش]- ↑ ۱٫۰ ۱٫۱ "quetiapine (Rx) - Seroquel, Seroquel XR". Medscape Reference. WebMD. Archived from the original on 20 October 2013. Retrieved 11 October 2013.
- ↑ ۲٫۰ ۲٫۱ ۲٫۲ "Quetiapine 25 mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics". electronic Medicines Compendium. Sandoz. January 2013. Archived from the original on 20 October 2013. Retrieved 20 October 2013.
- ↑ ۳٫۰ ۳٫۱ Truven Health Analytics, Inc. DrugPoint System (Internet) [cited 2013 Sep 18]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
- ↑ "Quetiapine fumarate tablet". DailyMed. Ascend Laboratories, LLC. October 2013. Archived from the original on 2 December 2013. Retrieved 26 November 2013.
- ↑ Brunton L, Chabner B, Knollman B (2010). Goodman and Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (12th ed.). McGraw Hill Professional. ISBN 978-0-07-162442-8.
- ↑ موسسه ملی سلامت آمریکا
- ↑ بنیاد خصوصی حمایت از سلامت روان ذهن شگفت انگیز(Amazing Mind Private Mental Health Support Foundation)
- ↑ ۸٫۰ ۸٫۱ ۸٫۲ ۸٫۳ ۸٫۴ ۸٫۵ ۸٫۶ ۸٫۷ "Quetiapine Fumarate". The American Society of Health-System Pharmacists. Archived from the original on 29 August 2017. Retrieved 26 March 2017. خطای یادکرد: برچسب
<ref>
نامعتبر؛ نام «AHFS2017» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.). - ↑ ۹٫۰ ۹٫۱ ۹٫۲ ۹٫۳ Komossa K, Depping AM, Gaudchau A, Kissling W, Leucht S (December 2010). "Second-generation antipsychotics for major depressive disorder and dysthymia". The Cochrane Database of Systematic Reviews (12): CD008121. doi:10.1002/14651858.CD008121.pub2. PMID 21154393. خطای یادکرد: برچسب
<ref>
نامعتبر؛ نام «Cochrane2010» چندین بار با محتوای متفاوت تعریف شده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.). - ↑ Anderson SL, Vande Griend JP (March 2014). "Quetiapine for insomnia: A review of the literature" (PDF). American Journal of Health-System Pharmacy. 71 (5): 394–402. doi:10.2146/ajhp130221. PMID 24534594. Archived from the original (PDF) on 19 February 2020.
- ↑ Riedel M, Müller N, Strassnig M, Spellmann I, Severus E, Möller HJ (April 2007). "Quetiapine in the treatment of schizophrenia and related disorders". Neuropsychiatric Disease and Treatment. 3 (2): 219–35. doi:10.2147/nedt.2007.3.2.219. PMC 2654633. PMID 19300555.
- ↑ British national formulary: BNF 74 (74 ed.). British Medical Association. 2017. p. 383. ISBN 978-0-85711-298-9.
- ↑ "The Top 300 of 2019". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
- ↑ "Quetiapine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. Retrieved 16 October 2021.
- ↑ وب سایت تخصصی دارویاب
- ↑ Spielmans GI, Berman MI, Linardatos E, Rosenlicht NZ, Perry A, Tsai AC (2013). "Adjunctive atypical antipsychotic treatment for major depressive disorder: a meta-analysis of depression, quality of life, and safety outcomes". PLOS Medicine. 10 (3): e1001403. doi:10.1371/journal.pmed.1001403. PMC 3595214. PMID 23554581.
- ↑ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ Ballard C, Margallo-Lana M, Juszczak E, Douglas S, Swann A, Thomas A, et al. (April 2005). "Quetiapine and rivastigmine and cognitive decline in Alzheimer's disease: randomised double blind placebo controlled trial". BMJ. 330 (7496): 874. doi:10.1136/bmj.38369.459988.8F. PMC 556156. PMID 15722369.
- ↑ ۱۹٫۰ ۱۹٫۱ Coe HV, Hong IS (May 2012). "Safety of low doses of quetiapine when used for insomnia". The Annals of Pharmacotherapy. 46 (5): 718–22. doi:10.1345/aph.1Q697. PMID 22510671.
- ↑ ۲۰٫۰ ۲۰٫۱ Anderson SL, Vande Griend JP (March 2014). "Quetiapine for insomnia: A review of the literature". Am J Health Syst Pharm. 71 (5): 394–402. doi:10.2146/ajhp130221. PMID 24534594.
- ↑ Modesto-Lowe V, Harabasz AK, Walker SA (May 2021). "Quetiapine for primary insomnia: Consider the risks". Cleve Clin J Med. 88 (5): 286–294. doi:10.3949/ccjm.88a.20031. PMID 33941603.
- ↑ Maglione M, Maher AR, Hu J, Wang Z, Shanman R, Shekelle PG, Roth B, Hilton L, Suttorp MJ, Ewing BA, Motala A, Perry T (September 2011). "Off-Label Use of Atypical Antipsychotics: An Update". PMID 22132426.
{{cite journal}}
: Cite journal requires|journal=
(help) - ↑ Wine JN, Sanda C, Caballero J (April 2009). "Effects of quetiapine on sleep in nonpsychiatric and psychiatric conditions". Ann Pharmacother. 43 (4): 707–13. doi:10.1345/aph.1L320. PMID 19299326.
- ↑ Mukaddes NM, Abali O (2003). "Quetiapine treatment of children and adolescents with Tourette's disorder". Journal of Child and Adolescent Psychopharmacology. 13 (3): 295–9. doi:10.1089/104454603322572624. PMID 14642017.
- ↑ Oliver Sacks "Musicophilia" Knopf NY 2007 P.67
- ↑ Becker PM (September 2006). "Treatment of sleep dysfunction and psychiatric disorders". Current Treatment Options in Neurology. 8 (5): 367–75. doi:10.1007/s11940-006-0026-6. PMID 16901376.
- ↑ British National Formulary (BNF) 65. London, UK: Pharmaceutical Press. 2013. p. 235. ISBN 978-0-85711-084-8.
- ↑ Rossi, S, ed. (2013). Australian Medicines Handbook (2013 ed.). Adelaide: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ Taylor D, Carol P, Shitij K (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97969-3.
- ↑ "PRODUCT INFORMATION STADA(TM) Quetiapine (quetiapine fumarate Tablets 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg)". TGA eBusiness Services. STADA Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 30 November 2012. Archived from the original on 27 March 2017. Retrieved 19 September 2013.
- ↑ "PRODUCT INFORMATION STADA(TM) Quetiapine (quetiapine fumarate Tablets 25 mg, 100 mg, 200 mg, 300 mg)". TGA eBusiness Services. STADA Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 30 November 2012. Archived from the original on 27 March 2017. Retrieved 19 September 2013.
- ↑ ۳۲٫۰ ۳۲٫۱ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019.
- ↑ www.drugs.com
- ↑ Leucht S, Cipriani A, Spineli L, Mavridis D, Orey D, Richter F, et al. (September 2013). "Comparative efficacy and tolerability of 15 antipsychotic drugs in schizophrenia: a multiple-treatments meta-analysis". Lancet. 382 (9896): 951–62. doi:10.1016/S0140-6736(13)60733-3. PMID 23810019. S2CID 32085212.
- ↑ British National Formulary (BNF) 65. London, UK: Pharmaceutical Press. 2013. p. 235. ISBN 978-0-85711-084-8.