Bước tới nội dung

Belinostat

Bách khoa toàn thư mở Wikipedia
Belinostat
Dữ liệu lâm sàng
Tên thương mạiBeleodaq
Đồng nghĩaPXD101
AHFS/Drugs.comentry
Danh mục cho thai kỳ
  • US: D (Bằng chứng về rủi ro)
Dược đồ sử dụngIntravenous (IV)
Mã ATC
Tình trạng pháp lý
Tình trạng pháp lý
Dữ liệu dược động học
Sinh khả dụng100% (IV)
Liên kết protein huyết tương92.9–95.8%[1]
Chuyển hóa dược phẩmUGT1A1
Bài tiếtUrine
Các định danh
Tên IUPAC
  • (2E)-N-Hydroxy-3-[3-(phenylsulfamoyl)phenyl]prop-2-enamide
Số đăng ký CAS
PubChem CID
ChemSpider
Định danh thành phần duy nhất
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Dữ liệu hóa lý
Công thức hóa họcC15H14N2O4S
Khối lượng phân tử318.348 g/mol
Mẫu 3D (Jmol)
SMILES
  • O=S(=O)(Nc1ccccc1)c2cc(\C=C\C(=O)NO)ccc2
Định danh hóa học quốc tế
  • InChI=1S/C15H14N2O4S/c18-15(16-19)10-9-12-5-4-8-14(11-12)22(20,21)17-13-6-2-1-3-7-13/h1-11,17,19H,(H,16,18)/b10-9+ ☑Y
  • Key:NCNRHFGMJRPRSK-MDZDMXLPSA-N ☑Y

Belinuler (tên thương mại Beleodaq, trước đây gọi là PXD101) là thuốc ức chế histone deacetylase được phát triển bởi TopoTarget để điều trị các khối u ác tính về huyết học và khối u rắn.[2]

Nó đã được FDA Hoa Kỳ phê duyệt vào tháng 7 năm 2014 để điều trị ung thư hạch tế bào T ngoại vi.[3]

Năm 2007, kết quả sơ bộ đã được công bố từ thử nghiệm lâm sàng giai đoạn II của belin điều trị tiêm tĩnh mạch kết hợp với carboplatinpaclitaxel trong điều trị ung thư buồng trứng tái phát.[4] Kết quả cuối cùng vào cuối năm 2009 của một thử nghiệm giai đoạn II đối với ung thư hạch tế bào T là đáng khích lệ. Belinuler đã được FDA cấp giấy phép thuốc mồ côitheo dõi nhanh,[5] và được chấp thuận tại Hoa Kỳ để sử dụng chống ung thư hạch tế bào T ngoại biên vào ngày 3 tháng 7 năm 2014.[3] Nó không được phê duyệt ở châu Âu Tính đến tháng 8 năm 2014.[6]

Các công thức dược phẩm đã được phê duyệt được tiêm tĩnh mạch.[7] :180 Belinuler được chuyển hóa chủ yếu bởi UGT1A1; nên giảm liều ban đầu nếu người nhận được biết là đồng hợp tử với alen UGT1A1 * 28.[7] :179 and 181

Tham khảo

[sửa | sửa mã nguồn]
  1. ^ “Beleodaq (belinostat) For Injection, For Intravenous Administration. Full Prescribing Information” (PDF). Spectrum Pharmaceuticals, Inc. Irvine, CA 92618. Bản gốc (PDF) lưu trữ ngày 4 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 21 tháng 11 năm 2015.
  2. ^ Plumb JA; Finn PW; Williams RJ; và đồng nghiệp (2003). “Pharmacodynamic Response and Inhibition of Growth of Human Tumor Xenografts by the Novel Histone Deacetylase Inhibitor PXD101”. Molecular Cancer Therapeutics. 2 (8): 721–728. PMID 12939461.
  3. ^ a b “FDA approves Beleodaq to treat rare, aggressive form of non-Hodgkin lymphoma”. FDA. ngày 3 tháng 7 năm 2014.
  4. ^ “CuraGen Corporation (CRGN) and TopoTarget A/S Announce Presentation of Belinostat Clinical Trial Results at AACR-NCI-EORTC International Conference”. tháng 10 năm 2007. Bản gốc lưu trữ ngày 16 tháng 7 năm 2011. Truy cập ngày 6 tháng 12 năm 2011.
  5. ^ “Spectrum adds to cancer pipeline with $350M deal”. tháng 2 năm 2010. Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 3 năm 2016. Truy cập ngày 17 tháng 8 năm 2019.
  6. ^ H. Spreitzer (ngày 4 tháng 8 năm 2014). “Neue Wirkstoffe – Belinostat”. Österreichische Apothekerzeitung (bằng tiếng Đức) (16/2014): 27.
  7. ^ a b Lexicomp, (corporate author) (2016). Bragalone, DL (biên tập). Drug Information Handbook for Oncology (ấn bản thứ 14). Wolters Kluwer. ISBN 9781591953517.