Indinavir
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Crixivan |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a696028 |
Licenčni podatki | |
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | peroralno |
Oznaka ATC | |
Farmakokinetični podatki | |
Vezava na beljakovine | 60 % |
Presnova | jetrna s pomočjo CYP3A4 |
Razpolovni čas | 1,8 (± 0,4) ur |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C36H47N5O4 |
Mol. masa | 613,79 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Indinavir je zaviralec proteaze HIV, ki se v kombinaciji z zaviralci reverzne transkriptaze uporablja za zdravljenje okužbe s HIV.[1] Na tržišču je zdravilo pod zaščitenim imenom Crixivan proizvajalca Merck Sharp & Dohme Limited.
Zgodovina
[uredi | uredi kodo]Ameriški Urad za prehrano in zdravila je izdal za indinavir dovoljenje za promet z zdravilom 13. 3. 1996 in s tem je postal osma protiretrovirusna učinkovina na tržišču. Indinavir je izkazoval močnejši učinek od vseh prejšnjih protiretrovirusnih zdravil in se je v kombinaciji s še dvema nukleozidnima zaviralcema reverzne transkriptaze začel uporabljati kot standardna oblika zdravljenja okužbe s HIV-om.
V zadnjem času ga nadomeščajo novejše učinkovine (lopinavir, atazanavir), ki so bolniku prijaznejše za jemanje ter izkazujejo manjše tveganje pri virusih za pojav odpornosti proti zdravilom.
Odmerjanje
[uredi | uredi kodo]Ker se indinavir hitro presnavlja, je potrebno natančno odmerjanje na osem ur, da se ne poveča tveganje za pojav odpornih sevov virusa.
Za optimalno vsrkanje iz prebavil v krvni obtok se zdravilo ne sme jemati s hrano, ampak z vodo eno uro pred obrokom ali dve uri po njem. Izjemoma se ga lahko jemlje skupaj z lahkim obrokom z malo maščobami.[2]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Zelo pogosti neželeni učinki so: omotica, glavobol, siljenje na bruhanje, bruhanje, driska, nelagoden občutek v želodcu ali spahovanje po jedi, suha koža, izpuščaj, oslabelost/utrujenost, motnje okušanja, bolečine/otekanje v trebuhu.[2]
Neželeni učinki vključujejo tudi:
- ledvične kamne
- odpoved ledvic
- presnovne motnje, vključno s hiperlipidemijo (zvišane vrednosti holesterola ali trigliceridov v krvi )
- spremembe telesnega maščevja (lipotamoza, lipoatrofija)
Indinavir naj bi zaviral proizvodnjo dušikovega oksida v ledvicah in zato prihaja do motenj v delovanju ledvic, sterilne levkociturije in zmanjšanega očistka kreatinina.[3] Dušikov oksid namreč širi žile in v njegovi odsotnosti se lahko majhne žile v ledvicah pokrčijo, kar povzroči ishemijo ledvičnega tkiva.
Prav tako naj bi povzročal motnje endotelijske funkcije in pospeševal aterosklerozo.[4]
Viri
[uredi | uredi kodo]- ↑ http://lsm1.amebis.si/lsmeds/novPogoj.aspx?pPogoj=indinavir Arhivirano 2014-05-18 na Wayback Machine., Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 26. 1. 2011.
- ↑ 2,0 2,1 Povzetek glavnih značilnosti zdravila Crixivan, zadnja revizija besedila 13. 9. 2011.
- ↑ M. Eira, M. Araujo and A.C. Seguro. Urinary NO3 excretion and renal failure in indinavir-treated patients. Brazilian Journal of Medical and Biological Research (2006) 39: 1065-1070.
- ↑ Shankar SS, Dubé MP, Gorski JC, Klaunig JE, Steinberg HO. Indinavir impairs endothelial function in healthy HIV-negative men. Am Heart J. 2005 Nov;150(5):933.