Cipralisant

Cipralisant
(IUPAC) ime
	(1S,2S)-4-(2-(5,5-dimetilheks-1-inil); ciklopropil)imidazol
Klinički podaci
Identifikatori
ATC kod	nije dodeljen
UNII	309713XSKW
ChEMBL	CHEMBL278462
Hemijski podaci
Formula	C14H20N2
Mol. masa	216,32 g/mol
InChI
	InChI=1S/C14H20N2/c1-14(2,3)7-5-4-6-11-8-12(11)13-9-15-10-16-13/h9-12H,5,7-8H2,1-3H3,(H,15,16)/t11-,12-/m0/s1; Key: CVKJAXCQPFOAIN-RYUDHWBXSA-N
Farmakoinformacioni podaci
Trudnoća	?
Pravni status

Cipralisant (GT-2331, Perceptin) je veoma potentan agonist histaminkog H₃ receptora koji je originalno razvila kompanija Glijatek.^[2] Cipralisant je inicijalno bio klasifikovan kao selektivni H₃ antagonist, i izgledalo je da je dobro tolerisan tokom ranih ispitivanja. Ušao je u fazu II ispitivanja za ADHD 2000. godine.

Relativno nedavno kloniranje ljudskog H₃ receptora, kao i otkriće njegove konstitutivne aktivnosti omogućili su bolji pristup pri određivanju aktivnosti liganda H₃ receptora. Konsekventno, cipralisant je reklasifikovan kao agonist H₃ receptora u rekombinantnim sistemima ljudi i pacova, koji je funkcionalno selektivan i stimuliše jedan tip G protein spregnutih puteva.^[3]

Glijatek je podneo zahtev za stečaj 2002, i njegovu intelektualnu svojinu je nasledio Merck. Razvoj cipralisanta je prekinut 2003, ali su istraživanja njegovih svojstava nastavljena, i nedavno je pokazano da je 1S,2S enantiomer biološki aktivan.^[4]

Reference

↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit
↑ Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor
↑ Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA i dr.. (2005). „G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314 (1): 271–81. DOI:10.1124/jpet.104.078865. PMID 15821027.
↑ An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration

Vanjske veze

	Portal Medicina
	Portal Hemija

[1] Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594. edit

[2] Detailed pharmacological characterization of GT-2331 for the rat histamine H3 receptor

[3] Krueger, KM; Witte, DG; Ireland-Denny, L; Miller, TR; Baranowski, JL; Buckner, S; Milicic, I; Esbenshade, TA i dr.. (2005). „G protein-dependent pharmacology of histamine H3 receptor ligands: evidence for heterogeneous active state receptor conformations”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 314 (1): 271–81. DOI:10.1124/jpet.104.078865. PMID 15821027.

[4] An Efficient Multigram Synthesis of the Potent Histamine H3 Antagonist GT-2331 and the Reassessment of the Absolute Configuration

[1]

[2]

[3]

[4]