Терфенадин
-Terfenadine_Structural_Formulae_V.2.svg)
| |||
| (ИУПАЦ) име | |||
|---|---|---|---|
| (РС)-1-(4-терт-бутилфенил)-44-[хидрокси(дифенил)метил]пиперидин-1-илбутан-1-ол | |||
| Клинички подаци | |||
| Робне марке | Селдан, Трилудан, Телдан | ||
| АХФС/Другс.цом | Мултум, информације за потрошаче | ||
| МедлинеПлус | а600034 | ||
| Идентификатори | |||
| ЦАС број | 50679-08-8 | ||
| АТЦ код | Р06АX12 | ||
| ПубЦхем[1][2] | 5405 | ||
| ДругБанк | ДБ00342 | ||
| ЦхемСпидер[3] | 5212 | ||
| УНИИ | 7БА5Г9Y06Q 
| ||
| КЕГГ[4] | Д00521
| ||
| ЦхЕМБЛ[5] | ЦХЕМБЛ17157
| ||
| Хемијски подаци | |||
| Формула | C32Х41НО2 | ||
| Мол. маса | 471,673 г/мол | ||
| СМИЛЕС | еМолекули & ПубХем | ||
| |||
| Фармакокинетички подаци | |||
| Везивање за протеине плазме | 70% | ||
| Полувреме елиминације | 3,5 сата | ||
| Фармакоинформациони подаци | |||
| Трудноћа | C(УС) | ||
| Правни статус | Повучен са тржишта | ||
Терфенадин (Селдан, Трилудан, Телдане) је антихистамин који се раније користио за треатман алергијских обољења.[6] Он је замењен фексофенадином током 1990-тих због могућег ризика од специфчног типа прекида електричних ритмова срца (срчане аритмије узроковане прологацијом QТ интервала).
Терфенадин је пролек, који је обично потпуно метаболисан до активне форме фексофенадина у јетри ензимом цитохром П450, ЦYП3А4 изоформом. Услед његовог скоро потпуног метаболизма у јетри непосредно након дозирања, терфенадин се нормално не може детектовати у плазми. Сам терфенадин је кардиотоксичан не вишим дозама, док његов главни метаболит није. Токсичност је могућа након година констатне употребе без претходних проблема. До тога може доћи услед интеракције са другим лековима, нпр. еритромицином, или храном као што је грејпфрут. Промене доза тих ЦYП3А4 инхибитора могу да узрокују да тело не може да метаболизује и уклони терфенадин. При већим концентрацијама у плазми, он може да има токсично дејство на срчани ритам (е.г. вентрикуларна тахикардија).
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519.
- ↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846.
- ↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594.
- ↑ Тхомпсон, Давид; Остер, Геррy (1996). „Усе оф Терфенадине анд Цонтраиндицатед Другс”. Јоурнал оф тхе Америцан Медицал Ассоциатион (Америцан Медицал Ассоциатион) 275 (17): 1339–1341. ИССН 0098-7484. Приступљено 2010-11-11.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]- Хоецхст Марион Роуссел Цоммиттед то Едуцатион Регардинг Селдане Усаге Архивирано 2011-07-18 на Wаyбацк Мацхине-у, ан Април 30, 1996 пресс релеасе