PRX-08066 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptoru, sa afinitetom vezivanja (Ki) na 5-HT2B od 3,4 nM, i visokom selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore. PRX-08066 i drugi selektivni 5-HT2B antagonisti se koriste za tretman plučne arterijske hipertenzije, nakon otkrića da potentni 5-HT2B agonist norfenfluramin proizvodi plućnu arterijsku hipertenziju i naknadno oštećenje srčanih zalizaka. U životinjskim studijama, utvrđeno je da PRX-08066 redukuje nekoliko ključnih indikatora plućne arterijske hipertenzije i poboljšava srčani izlaz, sa sličnom efikasnošću u odnosu na ustaljene lekova za ta oboljenja, kao što su bosentan, sildenafil, beraprost o iloprost.
[4] On se takođe istražuje za potencijalnu antikancernu primenu, usled njegove sposobnosti da inhibira aktivaciju fibroblasta.[5]
PRX-08066
|
| (IUPAC) ime
|
| 5-((4-(6-hlorotieno[2,3-d]pirimidin-4-ilamino)piperidin-1-il)metil)-2-fluorobenzonitril
|
| Klinički podaci
|
| Identifikatori
|
| ATC kod
|
nije dodeljen
|
| PubChem[1][2]
|
11502243
|
| ChemSpider[3]
|
9677045
|
| Hemijski podaci
|
| Formula
|
C19H17ClFN5S
|
| Mol. masa
|
401,887 g/mol
|
| SMILES
|
eMolekuli & PubHem
|
| InChI |
|---|
InChI=1S/C19H17ClFN5S/c20-17-8-15-18(23-11-24-19(15)27-17)25-14-3-5-26(6-4-14)10-12-1-2-16(21)13(7-12)9-22/h1-2,7-8,11,14H,3-6,10H2,(H,23,24,25)  Y
Key: IENZFHBNCRQMNP-UHFFFAOYSA-N Y |
|
| Farmakoinformacioni podaci
|
| Trudnoća
|
?
|
| Pravni status
|
|
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519. edit
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846. edit
- ↑ Porvasnik SL, Germain S, Embury J, Gannon KS, Jacques V, Murray J, Byrne BJ, Shacham S, Al-Mousily F (August 2010). „PRX-08066, a novel 5-hydroxytryptamine receptor 2B antagonist, reduces monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension and right ventricular hypertrophy in rats”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics 334 (2): 364–72. DOI:10.1124/jpet.109.165001. PMID 20430844.
- ↑ Svejda B, Kidd M, Giovinazzo F, Eltawil K, Gustafsson BI, Pfragner R, Modlin IM (June 2010). „The 5-HT(2B) receptor plays a key regulatory role in both neuroendocrine tumor cell proliferation and the modulation of the fibroblast component of the neoplastic microenvironment”. Cancer 116 (12): 2902–12. DOI:10.1002/cncr.25049. PMID 20564397.
