Betaksolol
Betaksolol (Betoptik, Betoptik S, Lokren, Kerlon) je selektivni blokator beta1 receptora koji se koristi u tretmanu hipertenzije i glaukoma.[6][7] Pošto je selektivan za beta1 receptore, on tipično ima manje nuspojava od neselektivnih beta blokatora. Na primer on ne uzrokuje bronhospazme (posredovane beta2 receptorima) poput timolola. Betaksolol takođe pokazuje veći afinitet za beta1 receptore od metoprolola. Osim njegovog dejstva na srce, betaksolol redukuje pritisak unutar oka (intraokularni pritisak). To dejstvo je verovatno posledica umanjenog formiranja tečnosti unutar oka. Precizni mehanizam nije poznat. Umanjenjem intraokularnog pritiska se smanjuje rizik od oštećenja optičkih nerva i gubitak vida kod pacijenata sa povišenim intraokularnim pritiskom usled glaukoma.
| |||
| (IUPAC) ime | |||
|---|---|---|---|
| (RS)-14-[2-(ciklopropilmetoksi)etil]- fenoksi3-(izopropilamino)propan-2-ol | |||
| Klinički podaci | |||
| Robne marke | Kerlon | ||
| AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
| MedlinePlus | a609023 | ||
| Identifikatori | |||
| CAS broj | 63659-18-7 | ||
| ATC kod | C07AB05 S01ED02 | ||
| PubChem[1][2] | 2369 | ||
| DrugBank | DB00195 | ||
| ChemSpider[3] | 2279 | ||
| UNII | O0ZR1R6RZ2 
| ||
| KEGG[4] | D07526
| ||
| ChEBI | CHEBI:3082
| ||
| ChEMBL[5] | CHEMBL423
| ||
| Hemijski podaci | |||
| Formula | C18H29NO3 | ||
| Mol. masa | 307,428 g/mol | ||
| SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
| Farmakokinetički podaci | |||
| Bioraspoloživost | 89% | ||
| Metabolizam | Hepatički | ||
| Poluvreme eliminacije | 14–22 sata | ||
| Izlučivanje | Renalno (20%) | ||
| Farmakoinformacioni podaci | |||
| Trudnoća | C(AU) C(US) | ||
| Pravni status | ℞ Prescription only | ||
| Način primene | oralno, okularno | ||
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
