Amantadin
Amantadin (Simetrel) je lek koji je FDA odobrila za upotrebu za antivirusne i antiparkinsonianske indikacije. On je organsko jedinjenje, koje je poznato i kao 1-adamantilamin ili 1-aminoadamantan. On se se sastoji od adamantanske osnove sa jednom amino grupom na jednoj od četiri metinske pozicije. Rimantadin je blisko srodan derivat adamantana sa sličnim biološkim svojstvima.[6][7]
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
adamantan-1-amin | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Simetrel | ||
AHFS/Drugs.com | Monografija | ||
MedlinePlus | a682064 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 768-94-5 | ||
ATC kod | N04BB01 | ||
PubChem[1][2] | 2130 | ||
DrugBank | DB00915 | ||
ChemSpider[3] | 2045 | ||
UNII | BF4C9Z1J53 | ||
KEGG[4] | D07441 | ||
ChEBI | CHEBI:2618 | ||
ChEMBL[5] | CHEMBL660 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C10H17N | ||
Mol. masa | 151,249 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Sinonimi | 1-Adamantilamin | ||
Farmakokinetički podaci | |||
Bioraspoloživost | dobro se apsorbuje | ||
Vezivanje za proteine plazme | aproksimativno 67% | ||
Metabolizam | neznatno | ||
Poluvreme eliminacije | 10-14 sati | ||
Izlučivanje | renalno | ||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
Način primene | oralno |
Osim medicinske upotrebe, ovo jedinjenje je korisno kao gradivni blok, koji umogućava uvođenje adamantil grupe.
Na osnovu podataka Američkog Centra za kontrolu i prevenciju bolesti, 100% sezonskih uzoraka H3N2 i 2009 pandemiske gripe su pokazali rezistenciju na adamantane, te se on više ne preporučuje za lečenje influence. Osim toga, njegova efektivnost kao antiparkinsonski lek je kontroverzna. Kohranov izveštaj iz 2003. je izveo zaključak da ovaj lek nije delotvoran za tu svrhu.[8]
Reference
uredi- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ Joanne Wixon, Douglas Kell (2000). „Website Review: The Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes — KEGG”. Yeast 17 (1): 48–55. DOI:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
- ↑ Gaulton A, Bellis LJ, Bento AP, Chambers J, Davies M, Hersey A, Light Y, McGlinchey S, Michalovich D, Al-Lazikani B, Overington JP. (2012). „ChEMBL: a large-scale bioactivity database for drug discovery”. Nucleic Acids Res 40 (Database issue): D1100-7. DOI:10.1093/nar/gkr777. PMID 21948594.
- ↑ Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG. (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10 izd.). New York: McGraw-Hill. DOI:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7.
- ↑ Pdr Staff (2009). PDR: Physicians Desk Reference 2010 (Physicians' Desk Reference (Pdr)). Rozelle, N.S.W: Thomson Reuters. ISBN 1-56363-748-0.
- ↑ Crosby Niall J, Deane Katherine, Clarke Carl E (2003). Clarke Carl E. ur. „Amantadine in Parkinson's disease”. Cochrane Database of Systematic Reviews. DOI:10.1002/14651858.CD003468.