Моэксиприл
| Моэксиприл | |
|---|---|
| Moexipril | |
 | |
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | ((3S)-2-((2S)-N-((1S)-1-карбокси-3-фенилпропил) аланил)-1,2,3,4-тетрагидро-6,7-диметокси-3- изохинолинкарбоновой кислоты 2-этиловый эфир |
| Брутто-формула | C27H34N2O7 |
| Молярная масса | 498.568 г/моль |
| CAS | 103775-10-6 |
| PubChem | 91270 |
| DrugBank | DB00691 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | C09AA13 |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| Моэкс® | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Моэксиприл — лекарственное средство, ингибитор АПФ. Оказывает гипотензивное, вазодилатирующее действие.
Фармакологическое действие
[править | править код]Ингибитор АПФ. Препятствует образованию ангиотензина II, уменьшает его сосудосуживающие действие, а также стимулирующее действие на секрецию альдостерона. Снижает ОПСС. cyberlesson.ru. Дата обращения: 2 марта 2021., уменьшает постнагрузку на сердце, снижает АД.
Фармакокинетика
[править | править код]После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет 22 %, при приеме с пищей всасывание снижается. В печени быстро превращается в моэксиприлат, обладающий фармакологической активностью. Cmax достигается в течение 1.5-2.1 ч. Связывание моэксиприлата с белками плазмы составляет 50 %. Vd — 183 л. Моэксиприл и моэксиприлат метаболизируются до дикетопиперазиновых дериватов. patents.google.com. Дата обращения: 2 марта 2021. и других метаболитов. Имеет пролонгированную конечную фазу элиминации, отражающую медленное высвобождение из связи с АПФ. Клиренс моэксиприла составляет 441 мл/мин, моэксиприлата — 232 мл/мин. T1/2 — 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52 %) и около 1 % — в неизмененном виде; почками выводится около 7 % препарата в виде моэксиприлата, 1 % — в неизмененном виде и 5 % — в виде других метаболитов (при приеме внутрь), после в/в введения почками выводится 40 % моэксиприлата, 26 % моэксиприла и небольшое количество метаболитов, через кишечник — около 20 % (преимущественно в виде моэксиприлата).
Режим дозирования
[править | править код]Показан при артериальной гипертензии.
Первая доза составляет 3.75 мг 1 раз/сутки, далее применяют в дозе 7.5 мг 1 раз/сутки. При отсутствии эффекта дозу увеличивают до 15 мг/сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг. Поддерживающая доза обычно составляет 7.5-15 мг/сутки. Суточную дозу следует принимать 1 раз/сут, в исключительных случаях — 2 раза/сутки.
Побочные эффекты
[править | править код]Препарат имеет разнообразные побочные эффекты разных систем органов
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, нарушения ритма сердца, стенокардия, инфаркт миокарда, инсульт, васкулиты.
Со стороны дыхательной системы: синуситы, глоссит, кашель, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор, нарушение функции печени, гепатит, холестатическая желтуха. compendium.com.ua. Дата обращения: 2 марта 2021., панкреатит, кишечная непроходимость.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головные боли, сонливость, депрессия, парестезии, нарушения зрения, потеря вкуса.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия; в отдельных случаях — панцитопения. www.podari-zhizn.ru. Дата обращения: 2 марта 2021..
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, усугубление почечной недостаточности, протеинурия.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгии, миалгии.
Дерматологические реакции: псориазоподобные изменения кожи, алопеция, отслоение ногтей.
Со стороны мочеполовой и других систем: импотенция, аллергические реакции.
Противопоказания к употреблению
[править | править код]Ряд заболеваний, при которых назначение моэксиприла противопоказано:
- Аортальный стеноз
- Митральный стеноз
- Гипертрофическая кардиомиопатия
- Выраженные нарушения функции печени и почек
- Гемодиализ
- Отечный синдром при сердечной недостаточности
- Беременность
- Лактация
- Детский возраст
Применение в группах с противопоказаниями
[править | править код]Применение при беременности и кормлении грудью
[править | править код]Моэксиприл противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
[править | править код]Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени. При умеренных нарушениях функции печени требуется коррекция режима дозирования.
Применение при нарушениях функции почек
[править | править код]Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек, гемодиализе. При умеренных нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования.
Применение у детей
[править | править код]Противопоказан в несовершеннолетнем возрасте.
Применение у пожилых пациентов
[править | править код]Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов старше 65 лет.
Особые указания
[править | править код]После применения первой дозы, а также при повышении дозы моэксиприла и/или дозы диуретиков в течение не менее 2 ч необходим строгий контроль врача.
При тяжелой артериальной гипертензии подбор дозы следует проводить в условиях стационара.
При умеренных нарушениях функции печени и почек требуется коррекция режима дозирования.
Моэксиприл можно применять только в крайних случаях при протеинурии более 1 г/сут, при тяжелых нарушениях электролитного баланса,. www.bsmu.by. Дата обращения: 2 марта 2021. аутоиммунных заболеваниях.
Особый контроль показан при применении моэксиприла у пациентов с гиповолемией, при сниженной концентрации электролитов в крови, тяжелой артериальной гипертензии; хронической сердечной недостаточности, а также у лиц старше 65 лет.
При необходимости проведения гемодиализа или гемосорбции моэксиприл необходимо отменить.
Вероятность появления сухого кашля снижают ингаляции кромоглициевой кислоты.
Во время применения моэксиприла следует регулярно контролировать концентрацию электролитов и креатинина в плазме крови, картину периферической крови. www.mskcc.org. Дата обращения: 2 марта 2021..
Лекарственное взаимодействие
[править | править код]При одновременном применении с антигипертензивными. astgmu.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. препаратами (в том числе и с диуретиками) возможно усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками. www.vidal.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. возможно развитие гиперкалиемии.
При одновременном применении с пероральными гипогликемическими средствами. www.rlsnet.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. возможно усиление гипогликемического эффекта пероральных гипогликемических средств.
При одновременном применении с препаратами лития возникает риск повышения концентрации лития в плазме крови и развития токсических эффектов.
При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатиками, иммунодепрессантами, ГКС. www.podari-zhizn.ru. Дата обращения: 2 марта 2021. для системного применения, прокаинамидом возможно уменьшение числа лейкоцитов.
Источники и литература
[править | править код]- https://www.vidal.ru/drugs/molecule/704
- https://www.podari-zhizn.ru/main/node/7705#:~:text=%D0%93%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D1%81%D1%82%D0%B5%D1%80%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B%2C%20%D0%B3%D0%BB%D1%8E%D0%BA%D0%BE%D0%BA%D0%BE%D1%80%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%BE%D0%B8%D0%B4%D1%8B%20(%D0%93%D0%9A%D0%A1)%20%E2%80%93,%D0%BF%D1%80%D0%B5%D0%B4%D0%BD%D0%B8%D0%B7%D0%BE%D0%BD%2C%20%D0%B4%D0%B5%D0%BA%D1%81%D0%B0%D0%BC%D0%B5%D1%82%D0%B0%D0%B7%D0%BE%D0%BD%20%D0%B8%20%D0%BD%D0%B5%D0%BA%D0%BE%D1%82%D0%BE%D1%80%D1%8B%D0%B5%20%D0%B4%D1%80%D1%83%D0%B3%D0%B8%D0%B5.
- https://www.rlsnet.ru/articles_465.htm
- https://www.vidal.ru/drugs/clinic-pointer/01.07.03
- https://www.vidal.ru/drugs/clinic-group/40
- http://astgmu.ru/wp-content/uploads/2020/03/3-kurs-Stom-9.04-Antigipertenzivnye.pdf
- https://www.bsmu.by/downloads/kafedri/k_pat_fiz/19.pdf
- https://www.mskcc.org/ru/cancer-care/patient-education/allogeneic-donor-peripheral-blood-stem-cell-harvesting
- https://www.medsovet.info/herb/22472
- https://cyberlesson.ru/opss-v-medicine-chto-jeto-takoe/