Gliclazidă
| Gliclazidă | |
 | |
 | |
| Identificare | |
|---|---|
| Număr CAS | 21187-98-4[1][2]  |
| PubChem | 3475[3] |
| ChemSpider | 3356[4] |
| KEGG | D01599[2] |
| ChEMBL | CHEMBL427216[5] |
| Cod ATC | A10BB09[6] |
| SMILES | CC1=CC=C(C=C1)S(=O)(=O)NC(=O)NN2CC3CCCC3C2[3] |
| InChI | InChI=InChI=1S/C15H21N3O3S/c1-11-5-7-14(8-6-11)22(20,21)17-15(19)16-18-9-12-3-2-4-13(12)10-18/h5-8,12-13H,2-4,9-10H2,1H3,(H2,16,17,19)[3] |
| Date chimice | |
| Formulă | C₁₅H₂₁N₃O₃S[3] |
| Masă molară | 323,13 u.a.m.[3] |
Modifică date / text  | |
Gliclazida (cu denumirea comercială Diaprel și Glyclada) este un medicament antidiabetic din clasa derivaților de sulfoniluree de generația a 2-a, fiind utilizat în tratamentul diabetului zaharat de tipul 2.[7][8][9] Calea de administrare disponibilă este cea orală.[7]
Molecula a fost patentată în 1966 și a fost aprobată pentru uz medical în anul 1972.[10] Se află pe lista medicamentelor esențiale ale Organizației Mondiale a Sănătății.[11] Este disponibilă sub formă de medicament generic.
Utilizări medicale
modificareGliclazida este utilizată în tratamentul diabetului zaharat de tip 2 (non-insulino-dependent), la pacienții la care glicemia este insuficient controlată prin regimul dietetic, exercițiul fizic și scăderea în greutate.[7][8][9]
Reacții adverse
modificarePrincipalele efecte adverse asociate tratamentului cu gliclazidă sunt: greață, diaree, vărsături și tulburări abdominale.[7][9] Poate produce hipoglicemie, aceasta fiind cea mai frecventă reacție adversă.[7][8][9][12]
Mecanism de acțiune
modificareGliclazida se leagă selectiv de receptorii pentru sulfoniluree (SUR-1) aflați la suprafața celulelor beta pancreatice, dar nu se leagă și de receptorii de tipul SUR-2A din inimă.[13] Prin această legare, moleculele închid canalele ionice de K+, cu scăderea efluxului de potasiu din celulă. Depolarizarea duce la deschiderea canalelor de Ca2+ voltaj-dependente și creșterea nivelelor intracelulare de calciu, ceea ce va duce la creșterea secreției celulare de insulină.[8][9]
Note
modificare- ^ a b CAS Common Chemistry, accesat în
- ^ a b c d gliclazide (în engleză), ChEBI, accesat în
- ^ a b c d e f g h i j k l m n „Gliclazidă”, gliclazide (în engleză), PubChem, accesat în
- ^ a b Gliclazide (în engleză), ChemSpider, accesat în
- ^ a b GLICLAZIDE (în engleză), ChEMBL, accesat în
- ^ a b Gliclazide (în engleză), DrugBank,
- ^ a b c d e „Gliclazide”. The American Society of Health-System Pharmacists. Accesat în .
- ^ a b c d „Gliclazide”. DrugBank - Canadian Institutes of Health Research. Accesat în .
- ^ a b c d e „Rezumatul caracteristicilor produsului - DIAPREL MR 60 mg comprimate cu eliberare modificată” (PDF). Agenția Națională a Medicamentului și a Dispozitivelor Medicale din România. Accesat în .
- ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (). Analogue-based Drug Discovery (în engleză). John Wiley & Sons. p. 449. ISBN 9783527607495. Arhivat din original la .
- ^ Organizația Mondială a Sănătății (). World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019 (PDF) (în engleză). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/325771
. WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
- ^ Schernthaner, G.; Grimaldi, A.; Di Mario, U.; Drzewoski, J.; Kempler, P.; Kvapil, M.; Novials, A.; Rottiers, R.; et al. (). „GUIDE study: Double-blind comparison of once-daily gliclazide MR and glimepiride in type 2 diabetic patients”. European Journal of Clinical Investigation. 34 (8): 535–42. doi:10.1111/j.1365-2362.2004.01381.x. hdl:1874/10657 . PMID 15305887.
- ^ Lawrence, C. L.; Proks, P.; Rodrigo, G. C.; Jones, P.; Hayabuchi, Y.; Standen, N. B.; Ashcroft, F. M. (). „Gliclazide produces high-affinity block of KATP channels in mouse isolated pancreatic beta cells but not rat heart or arterial smooth muscle cells”. Diabetologia. 44 (8): 1019–25. doi:10.1007/s001250100595 . PMID 11484080.
Vezi și
modificare