Rimonabanto
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| Nome IUPAC (sistemática) | |
| 5-(4-Chlorophenyl)-1-(2,4-dichloro-phenyl)-
4-methyl-N-(piperidin-1-yl)- 1H-pyrazole-3-carboxamide | |
| Identificadores | |
| CAS | 158681-13-1 |
| ATC | A08AX01 |
| PubChem | 104850 |
| ChemSpider | |
| Informação química | |
| Fórmula molecular | C22H21N4Cl3O |
| Massa molar | 463.79 g/mol |
| Farmacocinética | |
| Biodisponibilidade | ? |
| Ligação a proteínas | 100% |
| Metabolismo | Hepático |
| Meia-vida | 6 a 16 dias, dependendo da massa corporal |
| Excreção | Fecal 86% e renal 3% |
| Considerações terapêuticas | |
| Administração | Oral |
| DL50 | ? |
Rimonabanto ou rimonabant (nomes comerciais: Acomplia e Redufast) é um fármaco que era utilizado para redução do peso e afinamento da cintura. Em Abril de 2006 o laboratório Sanofi-Aventis anunciou a venda do medicamento no Brasil.[1][2] Entretanto, em Outubro de 2008, o laboratório suspendeu a venda do medicamento Acomplia em todo o mundo pelo risco de seus efeitos colaterais que envolvem complicações psiquiátricas.[3][4] Posteriormente veio a ser comercializado pela empresa Eticos sob o nome Redufast,[5] mantendo o alto índice de casos de depressão e suicídios compulsivos.[6][7]
Mecanismo de ação
[editar | editar código-fonte]Ele age bloqueando substâncias conhecidas como endocanabinóides (receptor CB1)[8] que provoca uma auto-estimulação em nossas ações e também no apetite. O sistema endocanabinóide funciona como uma defesa, estimulando o organismo a guardar seus alimentos na forma de gordura para um possível momento de escassez no futuro. As células adiposas produzem um hormônio conhecido como adiponectina, que estimula a utilização de glicose pelo músculo e eleva a oxidação de ácidos graxos no fígado e músculo.. Em situações de estresse, o endocanabinóide anandamida estimula o corpo a estocar mais gordura, o que resulta em menos adiponectina. Esse quadro leva ao acúmulo de açúcar no sangue e também de insulina. A molécula de rimonabanto se encaixa no receptor da anandamida, sem dar espaço ao endocanabinóide, interrompendo o ciclo que faz a célula de gordura ficar mais cheia.
Contra indicações
[editar | editar código-fonte]- Hipersensibilidade ao rimonabanto.
- Doentes com depressão maior ou em doentes que utilizem antidepressivos, como fluoxetina.
- Lactação.
Efeitos Colaterais
[editar | editar código-fonte]Os mais comuns são náuseas e infecções do trato respiratório superior. Entretanto os efeitos colaterais psiquiátricos foram a principal preocupação da Food and Drug Administration (FDA) contra a aprovação do rimonabanto em 2007. Apesar de os estudos relatarem baixos índices de complicações, um quadro de depressão e de intenção suicida não pode ser considerado irrelevante. Se houve casos como esses e, principalmente, após a comprovação de um caso real de suicídio, os profissionais devem ser alertados. Antes de ocorrer a prescrição desse medicamento, o paciente deve ser rigidamente avaliado em suas condições psicológicas, para que se evite um agravamento no quadro de depressão. Mesmo assim, corre-se o risco de um indivíduo psicologicamente normal desenvolver um quadro depressivo em função da medicação.[9] Esse medicamento não está mais disponível no mercado.
Referências
Ligações externas
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