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Flumazenil

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Estrutura química de Flumazenil
Flumazenil
Aviso médico
Nome IUPAC (sistemática)
8-fluoro-5,6-diidro-5-metil-6-oxo-4H-imidazol [1,5a] [1,4] benzodiazepina
Identificadores
CAS 78755-81-4
ATC V03AB25
PubChem 3373
DrugBank APRD00974
Informação química
Fórmula molecular C15H14N3FO3 
Massa molar 303.288 g/mol
Farmacocinética
Biodisponibilidade 50%
Metabolismo Hepático CYP3A4
Meia-vida 41 a 72 minutos
Excreção Renal
Considerações terapêuticas
Administração Intravenosa
DL50 ?

O flumazenil (nome comercial: Lanexat) é um antagonista dos efeitos hipnóticos, sedativos e da inibição psicomotora provocados pelos benzodiazepínicos. Sua ação após aplicação intravenosa é rápida (1-2 minutos) e os efeitos provocados pelos benzodiazepínicos são neutralizados. É usado como antídoto no tratamento de superdosagens provocados por benzodiazepínicos e, portanto, a simples prescrição de flumazenil pode servir como um indicativo de que um evento adverso relacionado ao uso de benzodiazepínicos possa ter ocorrido.[1]

O flumazenil é um imidazobenzodiazepínico, e se comporta como um antagonista benzodiazepínico específico (Hoffman e Warren, 1993). Ele se liga com alta afinidade a locais específicos sobre o receptor GABA, onde impede a ligação e os efeitos hipnóticos dos benzodiazepínicos. Em estudos realizados em animais, o flumazenil não influenciou nos efeitos de substâncias que não demonstram afinidades pelos receptores benzodiazepínicos, como por exemplo, barbitúricos, etanol, meprobamato, GABA-miméticos e agonistas de receptores de adenosina. Entretanto, são bloqueados os efeitos de agonistas não benzodiazepínicos dos receptores benzodiazepínicos, tais como as ciclopirrolonas (zopiclone, por exemplo) e as triazolopiridazinas.

Alguns benzodiazepínicos, tais como o diazepam possuem uma meia-vida longa. Por isso, outras doses de flumazenil são indicadas.

As principais indicações para o seu uso são o tratamento das suspeitas de superdosagem por benzodiazepínicos e a reversão dos efeitos sedativos produzidos por benzodiazepínicos administrados durante a anestesia geral ou durante procedimentos diagnósticos e/ou terapêuticos. Convulsões ou outros sintomas de abstinência também podem ser precipitados em pacientes que estiveram tomando benzodiazepínicos por períodos prolongados e nos quais podem ter-se desenvolvido tolerância e/ou dependência.

No Brasil, seu uso é restrito a hospitais.

Referências

  1. Kawano, Daniel Fábio; Julieta (1 de junho de 2009). «Midazolam-related drug interactions: detection of risk situations to the patient safety in a brazilian teaching hospital». Journal of Patient Safety. 5 (2): 69–74. ISSN 1549-8425. PMID 19920444. doi:10.1097/PTS.0b013e3181a5dafa 
  • Goodman & Gilman: As bases farmacológicas da terapêutica, 11 ed., 2006, 16: 360-370
  • Hoffman, E.J., and Warren, E.W. Flumazenil: A benzodiazepine antagonist Clin. Pharm, 1993, 12:641-656
  • Roncari, G., Timm, U., Zell, M., ET AL. Flumazenil kinetics in the elderly. Eur. J.Clin. Pharmacol., 1993, 45:585-587
  • Spivey, W.H. Flumazenil and seizures: An analysis of 43 cases. Clin Ther., 1992, 14:292-302


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