Nalmefeen

nalmefeen (nalmetrene)
Chemische structuur
	structurformule
Farmaceutische gegevens
Beschikbaarheid (F)	41%
Tmax	5 min.
Plasma-eiwitbinding	45%
Metabolisatie	hepatogeen, via UGT2B7
Halveringstijd (t1/2)	6-16 uur
Uitscheiding	renaal
Gebruik
Geneesmiddelengroep	middel bij alcoholisme
Merknamen	Selincro, Revex
Indicaties	verslaving
Voorschrift/recept	alleen op recept
Toediening	oraal
Dosering	18 mg, 1-2 uur voordat men verwacht alcohol te gaan drinken, maximaal 1 tablet per dag
Bewaarvoorschrift	kamertemperatuur, luchtdicht verpakt
Risico met betrekking tot
Zwangerschapscat.	ontraden
Lactatie (borstvoeding)	ontraden
Databanken
ATC-code	N07BB05
PubChem	5284594
Farmacotherapeutisch Kompas	Nalmefeen
Chemische gegevens
Molecuulformule	C21H25NO3
IUPAC-naam	17-cyclopropylmethyl-4,5α-epoxy-6-methylenemorphinan-3,14-diol
Molmassa	375,9 g/mol
Portaal	Geneeskunde

Neem het voorbehoud bij medische informatie in acht.
Raadpleeg bij gezondheidsklachten een arts.

Nalmefeen, merknaam Selincro^®, is een geneesmiddel dat kan worden ingezet bij verslaving. Het moduleert het opioïdsysteem via de mu-, delta- en kappa-opiaatreceptoren.^[1] Het antagoneert de mu- en deltareceptoren en werkt als een gedeeltelijke agonist op de kappa-receptor. De vermindering van alcoholconsumptie vindt mogelijk plaats door modulatie van de cortico-mesolimbische functies. Het is geregistreerd via een centrale Europese procedure in 2013 als hulpmiddel bij alcoholverslaving.^[2] Het wordt ook onderzocht voor de behandeling van andere verslavingen zoals gokken.^[3] De werkzaamheid is vergelijkbaar met die van naltrexon.^[4] In Nederland is het middel receptplichtig.^[5]

Structuur en werkingsmechanisme

Nalmefeen lijkt qua structuur en werkingsmechanisme op naltrexon. De halveringstijd is echter langer en de biologische beschikbaarheid groter.

Dosering

Bij de behandeling van alcoholafhankelijkheid neemt de patiënt 1x per dag 1 tablet van 18 mg in, indien men verwacht te willen gaan drinken. Na alcoholconsumptie dient de tablet zo snel mogelijk te worden ingenomen. Dit alles dient te geschieden onder strenge psychosociale ondersteuning.

Bijwerkingen

Er treden geregeld bijwerkingen op:

Zeer vaak (>10%): slapeloosheid, duizeligheid, hoofdpijn, misselijkheid.
Vaak (1-10%): verminderde eetlust, slaapstoornis, sufheid, vermoeidheid, asthenie, malaise, verwarde toestand, rusteloosheid, aandachtsstoornis, verminderd libido, tremor, paresthesie, hartkloppingen, braken, droge mond, overmatig zweten, spierspasmen, gewichtsafname.
Verder zijn gemeld: dissociatie en (meestal kortdurende) hallucinatie (auditieve, gevoels-, visuele en somatische).

Interacties

Krachtige UGT2B7-remmers zoals diclofenac, fluconazol en medroxyprogesteron verhogen de blootstelling aan nalmefeen met name bij een langdurige behandeling met een UGT2B7-remmer. Het enzym UGT2B7 zorgt voor koppeling van nalmefeen aan glucuronzuur en daaropvolgende eliminatie uit het lichaam. Omgekeerd kan een UGT-inductor zoals dexamethason, fenobarbital, rifampicine en omeprazol leiden tot een subtherapeutische nalmefeenconcentratie.

Behandeling van een overdosis opiaten

Reeds in 1995 werd het middel in de Verenigde Staten al geregistreerd voor de intraveneuze behandeling van een overdosering opiaten.^[6] Het middel vermindert de werkzaamheid van opiaten en daarom kan het niet samen met deze geneesmiddelen worden gebruikt.

Vergoeding in Nederland

In Nederland is het middel geclusterd met naltrexon en wordt volledig vergoed.

Bronnen, noten en/of referenties

[1] Farmacotherapeutisch Kompas, Opioïden 1. Eigenschappen geneesmiddelen

[2] Europese registratietekst

[3] (en) ClinicalTrials.gov: Nalmefene Gambling Study: Study of Nalmefene HCl in the treatment of pathological gambling

[4] Rapport College van Zorgverzekeringen 2013

[5] College tot Beoordeling van Geneesmiddelen - Medicines Evaluation Board (CBG-MEB): Selincro

[6] (en) Clinical Chemistry: Nalmefene and the urine opiate screen

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]