Doxofillin
| |||
| Doxofillin | |||
| IUPAC-név | |||
| 7-(1,3-dioxolán-2-ilmetil)-1,3-dimetilpurin-2,6-dion | |||
| Kémiai azonosítók | |||
| CAS-szám | 69975-86-6 | ||
| PubChem | 50942 | ||
| KEGG | D03898 | ||
| ATC kód | R03DA11 | ||
| |||
| UNII | MPM23GMO7Z | ||
| Kémiai és fizikai tulajdonságok | |||
| Kémiai képlet | C11H14N4O4 | ||
| Moláris tömeg | 266,25 g/mol | ||
| Olvadáspont | 144–146 °C | ||
| Farmakokinetikai adatok | |||
| Biohasznosíthatóság | 62,6% | ||
| Metabolizmus | máj | ||
| Biológiai felezési idő |
tartós kezeléskor 8–10 óra | ||
| Terápiás előírások | |||
| Jogi státusz | receptköteles | ||
| Alkalmazás | szájon át | ||
A doxofillin (INN: doxofylline) vízben oldódó fehér, kristályos por. A xantinok(en) osztályába tartozó hörgőtágító(en) mind hörgőasztma, mind egyéb krónikus obstruktív légúti betegségek ellen.
Hatása a teofillinhez hasonlóan a foszfodiészteráz(en) enzim gátlásán alapul. Nagyon kevéssé hat az adenozin A1 és A2-receptorokra,[1] emiatt – a teofillinnel és a többi korábbi hörgőtágítóval ellentétben – mentes a szívre ill. a szívritmusra gyakorolt mellékhatásoktól.[2] Ilyen hatást – bár elméletileg nem zárható ki – még túladagoláskor sem észleltek.
Ugyancsak nem tapasztalták a xantinszármazékoknál gyakori emésztőrendszeri mellékhatásokat (émelygés, hányás, hasfájás).
Gyógyszertani tulajdonságok
[szerkesztés]A szer felezési ideje 6 óránál nagyobb. A vérplazmabeli csúcsértéket szájon át bevéve 1 óra után éri el. Biohasznosulása 62,6%.
Ismételt alkalmazás esetén 4 nap múlva stabilizálódik. Hosszú távú kezeléskor a felezési idő 8–10 óra, így naponta kétszer, esetleg háromszor kell bevenni.
A májban 90%-ban metabolizálódik. 4% ürül változatlanul a vizeletben. Egyetlen metabolitját mutatták ki, a hidroxi-etil-teofillint.
A klinikai kísérletek azt mutatják, hogy 12-13 µg/ml-es doxofillin szérumszint szükséges a légutakra gyakorolt optimális hatáshoz. Ehhez napi két alkalommal 400 mg-ot kell bevenni szájon át. Gyermekek esetén az adag 12 mg/tskg/nap (legfeljebb 18 mg/tskg/nap) két részre osztva.
Készítmények
[szerkesztés]Nemzetközi forgalomban:[3]
- Ansimar
- Axofin
- Ventax
Magyarországon nincs forgalomban doxofillin-tartalmú készítmény.[4]
Jegyzetek
[szerkesztés]- ↑ Korábban úgy gondolták, a hörgőtágító hatás összefügg az adenozinreceptorokra gyakorolt hatással. Az enprofillin(en) kifejlesztésekor kiderült, hogy nem így van. A szívre gyakorolt mellékhatások (pulzusszám-növekedés, szívnagyobbodás, a szívizom megnövekedett oxigénfogyasztása, a hirtelen szívhalál megnövekedett kockázata) viszont összefüggenek vele. Idősebb, szívpanaszos betegeknél ez jelentősen csökkenti a várható élettartamot. A doxofillinnél ilyen mellékhatás nincs.
- ↑ A xantinok mellett a másik nagy hörgtágító gyógyszercsoport a β2-agonisták osztálya. A doxofillin kifejlesztésének idején (az ezredfordulón) derült ki, hogy a szívben is vannak β2-receptorok, ezért a β2-agonista gyógyszereknek eleve van káros mellékhatásuk a szívre.
- ↑ Doxofylline (Drugs-About.com)
- ↑ Doxofylline[halott link] (OGYI)
Források
[szerkesztés]- Doxofylline: A New Generation Xanthine Bronchodilator Devoid of Major Cardiovascular Adverse Effects (MedScape Today, 2001.)
- THEOBID D[halott link]
- Doxofylline (ChemBlink)
- Doxofylline (Alibaba.com)
- Doxofylline (DrugLead)
További információk
[szerkesztés]- Tolerability of doxofylline in the maintenance therapy of pediatric patients with bronthial asthma (European Review for Medical and Pharmacological Sciences, 1999;3)