Suvorexant
A Szuvorxant, amelyet a Belsomra márka néven értékesítenek, egy oreksion antagonista gyógyszer, amelyet az inszomnia kezelésére alalmaznak.[1][2] Különösen az álmatlanság kezelésére indokolt, amelyet a felnőttek alvás megkezdése és/vagy fenntartása nehézségei jellemeznek.[1][2] A Suvorexant gyorsítja az elalvást, és elősegíti a hosszabb alvást. Hatékonysága szerény, és hasonló a többi orexin antagonistához, de alacsonyabb a benzodiazepinekénél. [3][4] A suvorexant orálisan vehető be. [1] [2][5]
A suvorexant mellékhatásai közé tartozik az aluszékonyság, a nappali álmosság, fejfájás, szédülés, a rendellenes álmok, a szájszárazság és a másnapi vezetési képességek károsodása. [1] [6] [7] Ritkán előfordulhat alvási bénulás, alvással kapcsolatos hallucinációk, alvajárás, és öngyilkossági gondolatok . [1] [2] [3] A tolerancia, a függőség, és az elvonási hatások nem jelentkeznek jelentős mértékben a gyógyszeres kezelés során. [1] [8] [9] A Suvorexant egy kettős orexin receptor antagonista (DORA). [2] A suvorexant az orexin OX1 és OX2 receptorok szelektív kettős antagonistájaként működik. [2] A gyógyszer közepes eliminációs felezési ideje 12 óra, a csúcsidő pedig körülbelül 2-3 óra. [1] [2] A benzodiazepinekkel ellentétben a suvorexant nem lép kölcsönhatásba a GABA receptorokkal, ehelyett határozott hatásmechanizmussal rendelkezik. [2] [10]
A suvorexant fejlesztése 2006-ban kezdődött [11], és 2014-ben kezdődött meg gyógyászati használatra [1] [12] A Suvorexant nem áll rendelkezésre generikus formában . [5] [13] [14] A suvorexáns mellett más orexin receptor antagonistákat is kifejlesztettek már, mint például a lemborexant és a daridorexant . [15] [16]
Gyógyászati felhasználás
A Suvorexant az álmatlanság kezelésére alkalmazzák, amelyet az elalvással és/vagy az alvás fenntartásával kapcsolatos nehézségek esetén használják felnőtteknél. [1] [2] Egy 15-20 mg-os dózis és a kezelés és a placebo közötti különbséget tekintve akár 10 perccel is csökkenti az elalváshoz szükséges időt, és körülbelül 15-30 perccel csökkenti az ébrenléti időt az elalvás után , és körülbelül 10-20 perccel növeli a teljes alvási időt. [1] Egy 2017-es szisztematikus áttekintés és metaanalízis a suvorexant álmatlanságra vonatkozó randomizált, kontrollált vizsgálatairól szintén azt találta, hogy a gyógyszer javította a szubjektív alvás kezdetét, a szubjektív teljes alvásidőt és a szubjektív alvásminőséget, amennyiben egy-három hónapos kezelés után értékelték. [6] A suvorexant jóváhagyott dózisainak hatékonysága (≤20 mg) az álmatlanság kezelésében szerénynek mondható. [3] [17] [8] [18]
Mellékhatások
A suvorexant mellékhatásai (15-20 mg dózis esetén) közé tartozik az aluszékonyság (7% vs. 3% placebo esetén) és fejfájás (7% vs. 6% placebo esetén). [1] Úgy tűnik, hogy a suvorexanttal alkalmazott aluszékonyság dózisfüggő, 10 mg esetén 2%-os arányban jelent meg, 20 mg dózis esetén 5%-ban, 20, 40 mg dózis esetén pedig 11-12%-ban, a placebo 0,4%-ához képest. [1] [2] Kevésbé gyakori mellékhatások (15-20 mg) közé tartozik a szédülés (3% vs. 2% placebónál), rendellenes álmok (2% vs. 1% placebónál), hasmenés (2% vs. 1% placebónál), szájszárazságot (2% vs. 1% placebo esetében), felső légúti fertőzés (2% vs. 1% placebo esetén) és köhögés (2% vs. 1% placebó esetén). [1] Nagy dózisú suvorexant (80 mg) nagyobb gyakorisággal okoz szédülést (5% vs. 0% placebo esetén) és kóros álmokat (5% vs. 1% placebónál). [2]
- ↑ a b c d e f g h i j k l m Belsomra- suvorexant tablet, film coated. DailyMed. (Hozzáférés: 2020. január 30.) Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „Belsomra FDA label” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ a b c d e f g h i j k (2014. november 1.) „Suvorexant for the treatment of insomnia”. Expert Review of Clinical Pharmacology 7 (6), 711–730. o. DOI:10.1586/17512433.2014.966813. PMID 25318834. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „pmid25318834” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ a b c (2015. november 17.) „Profile of suvorexant in the management of insomnia”. Drug Design, Development and Therapy 9, 6035–6042. o. DOI:10.2147/DDDT.S73224. PMID 26648692. PMC 4651361. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.) Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „pmid26648692” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ (2022. július 1.) „Comparative effects of pharmacological interventions for the acute and long-term management of insomnia disorder in adults: a systematic review and network meta-analysis”. Lancet 400 (10347), 170–184. o. DOI:10.1016/S0140-6736(22)00878-9. PMID 35843245. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.)
- ↑ a b Belsomra Generic Belsomra Availability. Drugs.com Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „Drugs.com-Belsomra-Generic” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ a b (2017. október 1.) „Suvorexant for the treatment of primary insomnia: A systematic review and meta-analysis”. Sleep Medicine Reviews 35, 1–7. o. DOI:10.1016/j.smrv.2016.09.004. PMID 28365447. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „pmid28365447” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ (2015. november 17.) „Suvorexant for Primary Insomnia: A Systematic Review and Meta-Analysis of Randomized Placebo-Controlled Trials”. PLOS ONE 10 (8), e0136910. o. DOI:10.1371/journal.pone.0136910. PMID 26317363. PMC 4552781. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.)
- ↑ a b (2017. december 1.) „Suvorexant: scientifically interesting, utility uncertain”. Australasian Psychiatry 25 (6), 622–624. o. DOI:10.1177/1039856217734677. PMID 28994603. Forráshivatkozás-hiba: Érvénytelen
<ref>címke, „pmid28994603” nevű forráshivatkozás többször van definiálva eltérő tartalommal - ↑ (2020. november 1.) „Clinical pharmacology, efficacy, and safety of orexin receptor antagonists for the treatment of insomnia disorders”. Expert Opinion on Drug Metabolism & Toxicology 16 (11), 1063–1078. o. DOI:10.1080/17425255.2020.1817380. PMID 32901578.
- ↑ (2018. április 1.) „Drugs for Insomnia beyond Benzodiazepines: Pharmacology, Clinical Applications, and Discovery”. Pharmacological Reviews 70 (2), 197–245. o. DOI:10.1124/pr.117.014381. PMID 29487083. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.)
- ↑ (2014. november 1.) „CNS drug development: lessons from the development of ondansetron, aprepitant, ramelteon, varenicline, lorcaserin, and suvorexant. Part I”. Journal of Psychiatric Practice 20 (6), 460–465. o. DOI:10.1097/01.pra.0000456594.66363.6f. PMID 25406050.
- ↑ New hypnotic drug without addiction to be released in Japan first. [2014. november 6-i dátummal az eredetiből archiválva]. (Hozzáférés: 2014. november 6.)
- ↑ (2018. augusztus 1.) „An Update on Dual Orexin Receptor Antagonists and Their Potential Role in Insomnia Therapeutics”. Journal of Clinical Sleep Medicine 14 (8), 1399–1408. o. DOI:10.5664/jcsm.7282. PMID 30092886. PMC 6086961.
- ↑ (2016. november 17.) „Suvorexant: a promising, novel treatment for insomnia”. Neuropsychiatric Disease and Treatment 12, 491–495. o. DOI:10.2147/NDT.S31495. PMID 26955275. PMC 4772996. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.)
- ↑ (2022. május 1.) „Hypocretins (orexins): The ultimate translational neuropeptides”. Journal of Internal Medicine 291 (5), 533–556. o. DOI:10.1111/joim.13406. PMID 35043499.
- ↑ (2022. április 1.) „Daridorexant: First Approval”. Drugs 82 (5), 601–607. o. DOI:10.1007/s40265-022-01699-y. PMID 35298826. PMC 9042981.
- ↑ (2015. november 17.) „Is suvorexant a better choice than alternative hypnotics?”. F1000Research 4, 456. o. DOI:10.12688/f1000research.6845.1. PMID 26594338. PMC 4648222. (Hozzáférés: Hiba: Érvénytelen idő.)
- ↑ Letter to the FDA Opposing Approval of the Sleep Medicine Suvorexant. Public Citizen Inc., 2013. június 14.