بالوکساویر ماربوکسیل

Baloxavir marboxil
داده‌های بالینی
نام‌های تجاری	Xofluza
نام‌های دیگر	BXM (S-033188), BXA (S-033447)
AHFS/Drugs.com	monograph
مدلاین پلاس	a618062
داده‌ها	EU EMA: by INN; US DailyMed: Baloxavir_marboxil; US سازمان غذا و دارو (آمریکا): Xofluza;
رده‌بندی داروهای; بارداری	AU: B3 ; ;
روش مصرف دارو	تجویز دهانی دارو
کد ATC	J05AX25 ;
وضعیت قانونی
وضعیت قانونی	AU: فقط با نسخه (اس۴) ; CA: فقط ℞ ; US: فقط ℞ ; EU: Rx-only ; ℞ (Prescription only);
شناسه‌ها
	نام آیوپاک ({(12aR)-12-[(11S)-7,8-Difluoro-6,11-dihydrodibenzo[b,e]thiepin-11-yl]-6,8-dioxo-3,4,6,8,12,12a-hexahydro-1H-[1,4]oxazino[3,4-c]pyrido[2,1-f] [1,2,4]triazin-7-yl}oxy)methyl methyl carbonate;
شمارهٔ سی‌ای‌اس	۱۹۸۵۶۰۶-۱۴-۱;
پاب‌کم CID	۱۲۴۰۸۱۸۹۶;
دراگ‌بنک	DB13997;
کم‌اسپایدر	۵۹۷۱۸۶۴۳;
UNII	505CXM6OHG;
KEGG	D11021;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID601027758 ;
داده‌های فیزیکی و شیمیایی
فرمول شیمیایی	C۲۷H۲۳F۲N۳O۷S۱
جرم مولی	۵۷۱٫۵۵ g·mol−1
مدل سه بعدی (جی‌مول)	Interactive image;
	SMILES O=C(OCOC(C(C=C1)=O)=C(N1N([C@@H]2C3=CC=CC=C3SCC4=C(F)C(F)=CC=C24)[C@@]5([H])N6CCOC5)C6=O)OC;
	InChI InChI=1S/C27H23F2N3O7S/c1-36-27(35)39-14-38-25-19(33)8-9-31-24(25)26(34)30-10-11-37-12-21(30)32(31)23-15-6-7-18(28)22(29)17(15)13-40-20-5-3-2-4-16(20)23/h2-9,21,23H,10-14H2,1H3/t21-,23+/m1/s1; Key:RZVPBGBYGMDSBG-GGAORHGYSA-N;

بالوکساویر ماربوکسیل (انگلیسی: Baloxavir marboxil) (با نام تجاری Xofluza)، یک داروی ضد ویروسی برای درمان آنفولانزای A و آنفلوانزای B است. این دارو برای استفاده پزشکی در ژاپن و ایالات متحده در سال ۲۰۱۸ تأیید شد و به صورت یک دوز خوراکی مصرف می‌شود.^[۶] ممکن است طول مدت علائم آنفولانزا را حدود یک روز کاهش دهد، اما مستعد انتخاب جهش‌های مقاوم است که آن را بی‌اثر می‌کند.^[۷]

این دارو به‌عنوان یک استراتژی پیش‌دارو توسعه داده شد که متابولیسم آن عامل فعال، اسید بالوکساویر (BXA) را آزاد می‌کند. سپس اسید بالوکساویر به‌عنوان بازدارنده آنزیم عمل می‌کند و فعالیت اندونوکلئاز وابسته به کلاهک ویروس آنفولانزا را هدف قرار می‌دهد، که در «کلاه ربایی» توسط کمپلکس پلیمراز ویروس، فرآیندی ضروری برای چرخه زندگی آن، استفاده می‌شود.^[۸]

شایع‌ترین عوارض جانبی بالوکساویر ماربوکسیل شامل اسهال، برونشیت، حالت تهوع، سینوزیت و سردرد است.

کاربرد پزشکی

این دارو یک داروی آنفولانزا، یک ضد ویروس، برای افراد دوازده سال یا بیشتر است که علائم این عفونت را بیش از ۴۸ ساعت نشان نمی‌دهند.^[۹]^[۴] اثربخشی بالوکساویر ماربوکسیل پس از ۴۸ ساعت آزمایش نشده‌است.^[۱۰]

فرم‌های در دسترس

این دارو به صورت قرص و به صورت گرانول برای مخلوط کردن در آب موجود است.

موارد منع مصرف

این دارو نباید همزمان با محصولات لبنی، نوشیدنی‌های غنی شده با کلسیم، یا ملین‌ها، آنتی اسیدها یا مکمل‌های خوراکی حاوی کلسیم، آهن، منیزیم، سلنیوم، آلومینیوم یا روی مصرف شود.

اثرات جانبی

عوارض جانبی رایج پس از تجویز تک دوز بالوکساویر ماربوکسیل شامل اسهال، برونشیت، سرماخوردگی، سردرد و حالت تهوع است. عوارض جانبی در ۲۱ درصد از افرادی که بالوکساویر دریافت کردند، ۲۵ درصد از افرادی که دارونما دریافت کردند و ۲۵ درصد اسلتامیویر و زانامیویر گزارش شد.

مکانیسم عمل

این دارو یک عامل درمانی آنفولانزا است، به ویژه، یک بازدارنده آنزیم که فعالیت اندونوکلئاز وابسته به کلاه ویروس آنفولانزا را هدف قرار می‌دهد، که یکی از فعالیت‌های مجموعه پلیمراز ویروس است.^[۱۱]به‌ویژه، فرآیندی را که به‌عنوان کپ‌ربایی، شناخته می‌شود، مهار می‌کند که به‌وسیله آن ویروس پرایمرهای کوتاه و سرپوش‌دار را از رونوشت‌های RNA سلول میزبان می‌گیرد و سپس از آن برای سنتز mRNAهای ویروسی مورد نیاز خود با پلیمراز استفاده می‌کند. یک زیر واحد پلیمراز به pre-mRNAهای میزبان در کلاهک‌های ۵' آنها متصل می‌شود، سپس فعالیت اندونوکلئاز پلیمراز «پس از ۱۰ تا ۱۳ نوکلئوتید» برش آن را کاتالیز می‌کند.^[۱۲]

منابع

↑ ^۱٫۰ ^۱٫۱ "Xofluza Australian prescription medicine decision summary". Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 March 2020. Archived from the original on 13 March 2020. Retrieved 16 August 2020.
↑ "Xofluza Product information". Health Canada. 25 April 2012. Archived from the original on 12 August 2022. Retrieved 29 May 2022.
↑ "Summary Basis of Decision (SBD) for Xofluza". وزارت بهداشت کانادا. 23 October 2014. Archived from the original on 31 May 2022. Retrieved 29 May 2022.
↑ ^۴٫۰ ^۴٫۱ "Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated". DailyMed. 28 October 2019. Archived from the original on 28 October 2020. Retrieved 9 January 2020.
↑ خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Xofluza EPAR وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).
↑ "FDA approves new drug to treat influenza" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 October 2018. Archived from the original on 24 October 2019. Retrieved 23 October 2019. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
↑ "Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza: Mechanism of Action & Side Effects". Huateng Pharma. Archived from the original on 24 February 2021. Retrieved 29 May 2020.
↑ Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, et al. (December 2018). "In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit". Antiviral Res. 160: 109–117. doi:10.1016/j.antiviral.2018.10.008. PMID 30316915.
↑ "Baloxavir Marboxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 19 August 2019. Archived from the original on 7 October 2019. Retrieved 9 January 2020.
↑ Food and Drug Administration (23 July 2019). "Drug Trial Snapshot: Xofluza". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original on 12 December 2019. Retrieved 7 January 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.
↑ Eisfeld AJ, Neumann G, Kawaoka Y (January 2015). "At the centre: influenza A virus ribonucleoproteins". Nature Reviews. Microbiology. 13 (1): 28–41. doi:10.1038/nrmicro3367. PMC 5619696. PMID 25417656.
↑ O'Hanlon, Ryan; Shaw, Megan L. (April 2019). "Baloxavir marboxil: the new influenza drug on the market". Current Opinion in Virology. 35: 14–18. doi:10.1016/j.coviro.2019.01.006. ISSN 1879-6265. PMID 30852344. S2CID 73726080. Archived from the original on 4 November 2021. Retrieved 28 September 2020.

خوانش بیش‌تر

Ikematsu H, Hayden FG, Kawaguchi K, Kinoshita M, de Jong MD, Lee N, et al. (July 2020). "Baloxavir Marboxil for Prophylaxis against Influenza in Household Contacts". N. Engl. J. Med. 383 (4): 309–320. doi:10.1056/NEJMoa1915341. PMID 32640124.
Mushtaq A (December 2018). "Baloxavir: game-changer or much ado about nothing?". Lancet Respir Med. 6 (12): 903–904. doi:10.1016/S2213-2600(18)30469-7. PMID 30420246.

پیوند به بیرون

"Baloxavir marboxil". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.
"Baloxavir marboxil". SPS - Specialist Pharmacy Service. 29 June 2018.

[Xofluza_APMDS-1] ۱٫۰ ^۱٫۱ "Xofluza Australian prescription medicine decision summary". Therapeutic Goods Administration (TGA). 2 March 2020. Archived from the original on 13 March 2020. Retrieved 16 August 2020.

[2] "Xofluza Product information". Health Canada. 25 April 2012. Archived from the original on 12 August 2022. Retrieved 29 May 2022.

[3] "Summary Basis of Decision (SBD) for Xofluza". وزارت بهداشت کانادا. 23 October 2014. Archived from the original on 31 May 2022. Retrieved 29 May 2022.

[Xofluza_FDA_label-4] ۴٫۰ ^۴٫۱ "Xofluza- baloxavir marboxil tablet, film coated". DailyMed. 28 October 2019. Archived from the original on 28 October 2020. Retrieved 9 January 2020.

[Xofluza_EPAR-5] خطای یادکرد: خطای یادکرد:برچسب <ref>‎ غیرمجاز؛ متنی برای یادکردهای با نام Xofluza EPAR وارد نشده است. (صفحهٔ راهنما را مطالعه کنید.).

[FDA_PR_20181024-6] "FDA approves new drug to treat influenza" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 24 October 2018. Archived from the original on 24 October 2019. Retrieved 23 October 2019. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.

[7] "Baloxavir Marboxil for Uncomplicated Influenza: Mechanism of Action & Side Effects". Huateng Pharma. Archived from the original on 24 February 2021. Retrieved 29 May 2020.

[8] Noshi T, Kitano M, Taniguchi K, Yamamoto A, Omoto S, Baba K, et al. (December 2018). "In vitro characterization of baloxavir acid, a first-in-class cap-dependent endonuclease inhibitor of the influenza virus polymerase PA subunit". Antiviral Res. 160: 109–117. doi:10.1016/j.antiviral.2018.10.008. PMID 30316915.

[AHFS2019-9] "Baloxavir Marboxil Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. 19 August 2019. Archived from the original on 7 October 2019. Retrieved 9 January 2020.

[FDA_Snapshot-10] Food and Drug Administration (23 July 2019). "Drug Trial Snapshot: Xofluza". U.S. Food and Drug Administration (FDA). Archived from the original on 12 December 2019. Retrieved 7 January 2020. This article incorporates text from this source, which is in the public domain.

[11] Eisfeld AJ, Neumann G, Kawaoka Y (January 2015). "At the centre: influenza A virus ribonucleoproteins". Nature Reviews. Microbiology. 13 (1): 28–41. doi:10.1038/nrmicro3367. PMC 5619696. PMID 25417656.

[OHanlon2019-12] O'Hanlon, Ryan; Shaw, Megan L. (April 2019). "Baloxavir marboxil: the new influenza drug on the market". Current Opinion in Virology. 35: 14–18. doi:10.1016/j.coviro.2019.01.006. ISSN 1879-6265. PMID 30852344. S2CID 73726080. Archived from the original on 4 November 2021. Retrieved 28 September 2020.

[۱]

[۲]

[۳]

[۴]

[۵]

[۶]

[۷]

[۸]

[۹]

[۱۰]

[۱۱]

[۱۲]