Antes de empezar...

Estas Flashcards tienen los fármacos del primer bloque con

base en el temario de a Facultad de Medicina de la UNAM

2. Inhibidores de la síntesis de la pared celular

3. Inhibidores de la síntesis de proteínas por unión ribosomal
4. Inhibidores de la síntesis y reducción de ácido fólico
5. Inhibidores de topoisomerasas
6. Generadores de radicales libres
7. Fármacos para tuberculosis
8. Fármacos para el sistema nervioso central
• Epilepsia y crisis convulsivas
• Parkinson
• Vértigo
• Esquizofrenia y otros rastrojos psicóticos
• Transmisión, modulación, integración del dolor
• Trastornos de depresión, ansiedad e insomnio
 Autoras
p p y a

pl d n a

EM. Yamileth Romano EM. Madiam Torres

FACMED UNAM FACMED UNAM
[email protected] [email protected]
DISEÑO Y PRESENTACIÓN BÚSQUEDA Y SÍNTESIS DE INFORMACIÓN
 Gracias a mis amigos por apoyarme y a mi compañera Madiam por tenerme
paciencia para realizar este trabajo

- Romano

NOTES_MEDR
⊖
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

CATEGORÍA DE RIESGO EN EL EMBARAZO

A Generalmente aceptable. Los estudios controlados en mujeres embarazadas no muestran evidencia de riesgo fetal/

Puede ser aceptable. O los estudios en animales no muestran riesgo, pero los estudios en humanos no están disponibles o
B los estudios en animales mostraron riesgos menores y los estudios en humanos realizados no mostraron ningún riesgo.

C Usar con precaución si los beneficios no superan los riesgos. Los estudios en animales muestran riesgos y estudios en
humanos no disponibles, ni estudios en animales ni en humanos realizados.

D Uso de emergencias que amenazan la vida cuándo no hay un medicamento más seguro disponible. Evidencia positiva de
riesgo fetal humano.

X No usar en embarazo. Los riesgos involucrados superan los beneficios potenciales. Existen alternativas más seguras.

En el caso de “NA”, quiere decir que no hay información disponible

 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

SIMBOLOGÍA
⊖ Lo inhibe
Lo activa Nota:

T1/2 Vida media Las Enzimas están de

color Rojo
G+ Gram positivo
G- Gram negativo
IVU Infección Vías Urinarias
IRC Insuficiencia Renal Crónica
SSJ Síndrome de Stevens Johnson
PFOR Piruvato Ferredoxina Oxidoreductasa
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ Transpeptidasa, responsable de canalizar la
formación de enlaces cruzados que hacen posible la unión de los
FARMACOCINÉTICA polímeros que la conforman el peptidoglucano. También es capaz de
Formulación parenteral: la inactivación de un inhibirdor de las enzimas autolíticas de pared
celular.
• Sódica y potásica (IV) . . t 1/2 30 minutos
• Procaínica (IM) . . . . . . . . . . . . t 1/2 24 minutos INDICACIONES TERAPÉUTICAS
• Benzatínica (IM) . . . . . . . . . t 1/2 26 días En neumonías adquiridas por S. Pneumoniae y S. Aureus, tratamiento
Sólo logra penetrar la barrera Hematoencefálica cuando el para sífilis (t. Pallidum), N. Meningitis, faringoamigdalitis bacteriana
paciente tiene meningitis. por S. Pyogenes y en infecciones cutáneas por S. Aureus y S.
Epidermidis.
Distribución y absorción
Es inactiva en un medio ácido CLASIFICACIÓN FDA

Excreción Clasificación B
Renal (secreción tubular)
Familia: Penicilinas naturales. Sensible a Lactamasas
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

EFECTOS ADVERSOS

• Reacción de Jarisch - Herxheimer: Se produce específicamente

en pacientes con sífilis secundaria. Ocasionada por toxinas
liberadas cuando gran número de bacterias se matan después
del tratamiento antibiótico.
Su cuadro clínico se caracteriza por fiebre, cefalea y mialgias
• Anafilaxia
• Toxicidad neuronal

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alguna nota
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

Oral
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ Transpeptidasa, responsable de canalizar la
formación de enlaces cruzados que hacen posible la unión de los
polímeros que la conforman el peptidoglucano. Es muy importante
FARMACOCINÉTICA añadir ácido clavulánico ya que este es un inhibidor de las beta
Vía Oral. Se debe administrar cada 8 horas. lactamasas y potencia el efecto de la amoxicilina

Distribución y absorción INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Se absorbe un 80% En INFECCIONES OTORRINOLARINGOLÓGICAS (otitis, sinusitis,
laringitis) causadas por S. Pneumoniae, H. Influenzas y M. Catarrhalis;
Excreción en IVU causadas por E. Coli. En pacientes con GONORREA debe estar
Renal combinada con probenecid así cómo en casos de mordeduras de
animales.
CLASIFICACIÓN FDA
Clasificación B CONTRAINDICACIONES
Reacción alérgica a amoxicilina

Familia: Amino Penicilinas semi sintéticas. Sensibles a Lactamasas

 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

EFECTOS ADVERSOS

• Colitis Pseudomembranosa ya que la bacteria C. Difficile vive

normalmente en el Colón, pero el uso de AMP y AMX puede
provocar su excesiva proliferación, provocando inflamación del
intestino y diarrea.
• Anafilaxia
• El ácido clavulánico es hepatotóxico

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alguna nota
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

Parenteral
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ Transpeptidasa, responsable de canalizar la
formación de enlaces cruzados que hacen posible la unión de los
polímeros que la conforman el peptidoglucano. Importante: se debe
FARMACOCINÉTICA añadir sulbactam, ya que este es un inhibitor de beta lactamasas y
Vía parenteral (IV), se debe administrar cada 6 hrs. potencia el efecto de la ampicilina.
Distribución y absorción INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Sólo se absorbe aproximadamente la mitad del fármaco En pxs. Con listeriosis (L. Monocytogenes) la ampicilina es el
que puede disminuir si en su presentación oral se toma tratamiento de primera elección, también se utiliza este fármaco en
con alimentos IVU causadas por E. Faecalis
Excreción
Se excreta mayoritariamente por el riñón, circulación CLASIFICACIÓN FDA

enterohepática y en heces. Clasificación B

Familia: Amino Penicilinas semi sintéticas. Sensibles a Lactamasas

 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ Transpeptidasa, responsable de canalizar la
formación de enlaces cruzados que hacen posible la unión de los
polímeros que la conforman el peptidoglucano.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral. Se administra cada seis horas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
t1/2 : 30 minutos En infecciones respiratorias (EXCEPTO faringoamigdalitis), óseas, piel
y tejidos blandos por Streptococcus Aureus Meticilino Sensible
Distribución y absorción (SAMS).
Su absorción varía mucho (35-76%) y está disminuida por los
EFECTOS ADVERSOS
alimentos. Se distribuye en todos los tejidos pero es más alta
en riñones e hígado. Dolor abdominal
Colitis pseudomembranosa
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal Clasificación B

Familia: Amino Penicilinas semi sintéticas. Sensibles a Lactamasas, de espectro limitado (sólo para cocos G+ y SAMS
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FARMACOCINÉTICA Sus indicaciones son limitadas. Se utiliza principalmente para cocos
G+ (staphylococcus y streptococcus) que causen infecciones
Vía oral.: CEFALEXINA, cefalotina, cefadroxilo. En la vía de cutáneas y del tracto urinario, pero también pueden usarse para
administración oral disminuye su efecto con el alimento. tratar infecciones por E. Coli.
Vía Parenteral: Cefalozina
EFECTOS ADVERSOS
Distribución y absorción
Hipersensibilidad, Colitis Pseudomembranosa, SSJ
Se distribuye en todos los tejidos excepto en SNC.
t1/2: 30 - 70 minutos CLASIFICACIÓN FDA
Excreción Clasificación B
Renal Las Cefalosporinas
CEFALOSPORINAS NO SONson buena
BUENA opción
OPCIÓN PARApara pxs. Alérgicos
PACIENTES QUE TENGANa ALERGIA
penicilinas
A PENICILINA

Familia: Espectro similar a amoxicilina

 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas
Algunas Cefalosporinas cómo el Cefotetan se metabolismo en el
FARMACOCINÉTICA hígado a sustancias que ⊖ vitamina K y la aldehído deshidrogenasa.

Vía oral.: Cefaclor y cefotetan INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Vía parenteral: Cefoxitina y Cefamandol Su espectro abarca P. Mira bilis, E. Coli, Klebsiella, H. Influenzas,
Neisseria, Streptococcus, Staphylococcus y anaerobios.
Distribución y absorción
CONTRAINDICACIONES
Se distribuye en todos los tejidos excepto en SNC.
t1/2: 1 hora En pacientes con trastornos de coagulación
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Clasificación B
Renal

Familia: 2da generación, mayor actividad contra G- y menor contra G+. Su espectro incluye anaerobios
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

EFECTOS ADVERSOS
• Enfermedad del Suero
Es una reacción similar a una alergia que puede ser causada por
ciertos medicamentos, especialmente el cefaclor
• Reacción tipo Disulfiram
Es un síndrome de intolerancia al alcohol
• Alteraciones de coagulación
Trombocitopenia, neutropenia, entre otros menos frecuentes
• SSJ

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alguna nota
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas.
La cefoperazona tiene un efecto negativo en el metabolismo de la
vitamina K..
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía parenteral: CEFTRIAXONA, cceftazidima, cefotaxina y Para el tratamiento de meningitis causada por S. Pneumoniae y N.
cefoperazona Meningitis, neumonías graves, gonorrea (N. Gonorrhoeae),
enfermedad pélvica inflamatoria, IVU e infecciones cutáneas
Distribución y absorción severas.
Se distribuye en todos los tejidos excepto en SNC. CONTRAINDICACIONES
t1/2: Ceftriaxona es de 8 horas Hipersensibilidad en neonatos hiperbilirrubinémicos y pxs que reciben
warfarina o tienen anomalías en la coagulación
Excreción
50% renal y 50% biliar CLASIFICACIÓN FDA
Clasificación B
Familia: 3ra generación con mayor resistencia a Beta-lactamasa (no actividad en SAMR) y espectro predominante a G+ y pocos G-
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

EFECTOS ADVERSOS
• Diarrea
• SSJ
• Pseudolitiasis biliar inducida por ceftriaxona, esta ocurre con
frecuencia en niños pequeños

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alguna nota
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
En infecciones por Pseudomonas aureginosa, Neisseria y H.
FARMACOCINÉTICA
Influenzae, neumonía, IVU, infecciones de la piel y tejidos blandos,
Vía parenteral: CEFEPIME y cefpiroma para el tratamiento empírico de pacientes con neuropenía febril.
Distribución y absorción CONTRAINDICACIONES
Se distribuye en todos los tejidos incluyendo SNC. Hipersensibilidad.
t1/2: 2 horas EFECTOS ADVERSOS
Excreción Cefepime, es neurotóxico (estado mental alterado, encefalopatía,
Renal miclonías), SSJ, efectos adversos hematológicos que incluyen
prueba de Coombs positiva sin hemólisis y pancitopenia
CLASIFICACIÓN FDA
Clasificación B
Familia: 4ta generación con espectro para G-, semejante a 3ra generación de cefalosporinas
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
En infecciones por S. Aureus Meticilino Resistente (SAMR). Es
FARMACOCINÉTICA usada para el tratamiento de neumonía adquirida en el hospital y
Vía parenteral: Ceftarolina y ceftobiprol endocarditis. La ceftarolina ha demostrado ser efectivo el
tratamiento de las infecciones del pie diabético.
Distribución y absorción
CONTRAINDICACIONES
Se distribuye en todos los tejidos incluyendo SNC.
t1/2: 30 minutos Hipersensibilidad.
Excreción EFECTOS ADVERSOS
Renal Diarrea y náuseas.

CLASIFICACIÓN FDA Cefalosporinas de 4ta y 5ta generación sólo son utilizados

ESPECIALMENTE en pacientes graves
Clasificación B
Familia: 5ta generación con espectro para G+
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Inhibe la transpeptidación y activa enzimas hidrolitícas.
No se debe tomar con ácido valoproíco porque aumenta el riesgo de
crisis epilépticas
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía parenteral: IV Limitado a meningitis bacteriana, infecciones complicadas de piel y
tejido subcutáneo, infecciones complicadas de abdomen. Su aspecto
Distribución y absorción
abarca G+, G-, pseudomonas y anaerobios.
Se distribuye en todos los tejidos incluyendo SNC.
t1/2: 1 hora - 1 hora 30 minutos CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad.
Excreción
Renal EFECTOS ADVERSOS
Concentraciones elevadas causan convulsiones, SSJ y colitis
CLASIFICACIÓN FDA
pseudomembranosa.
Clasificación B
Familia: Carbapenemes
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

MECANISMO DE ACCIÓN

BACTERICIDA. ⊖ La polimerización del glucopéptido al unirse

FARMACOCINÉTICA fuertemente a la porción D-Ala-D-Ala del precursor de la mureína,
Vía oral y parenteral una reacción previa a la transpeptidación.

Distribución y absorción INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Se distribuye en todos los tejidos con menor penetración al Su administración vía oral sólo es EFECTIVA para el tratamiento de
tejido pulmonar y SNC enterocolitis estafilocócica y diarrea asociada a C. Difficile
t1/2: 4 a 6 horas en pacientes con función renal normal. Su espectro de acción abarca únicamente a Gramm positivos
incluyendo a S. Aureus Meticilino Resistente (SAMR).
Excreción
Renal CONTRAINDICACIONES
CLASIFICACIÓN FDA Hipersensibilidad.
Clasificación C
Familia: Pertenece al grupo de medicamentos que inhiben la síntesis de la pared celular
 Penicilina Amoxicilina Ampicilina Dicloxacilina Cefal.. . 1ºG Cefal.. .2ºG Cefal.. .3º G Cef..4º y 5º Meropenem Vancomicina

EFECTOS ADVERSOS
NOTA
• Síndrome del hombre Rojo
El mecanismo de resistencia a este
Es la desgranulación de los mastocitos independientes de IgE. El
medicamento se debe a que las bacterias
cuadro clínico consiste en aparición de ampollar y urticaria
encuentran una vía alterna de sintesís de
preferentemente en zonas del cuello, brazos y torso superior. La
peptidoglucano que modifica la porción D-
gravedad de este efecto adverso se debe a que progresa en Ala-D-Ala por D-ala-D-lactato. Esta
angioedema e hipotensión sustitución NO afecta al microbio para
• Ototoxicidad continuar con la síntesis de la pared celular,
La administración IV está muy asociada con pérdida auditiva en pero si reduce la afinidad de la vancomicina
pacientes con insufiencia renal al péptido.
• Nefrotoxicidad
Alteraciones hematológicas cómo neutropenia y trombofiebitis
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS DE PROTEÍNAS POR
UNIÓN RIBOSOMAL
• Diversos antibióticos se fijan a una de las 2 su unidades de los ribosomal
bacterianos e inhiben la síntesis proteíca.
• Se pueden unir a la su unidad 30s o 50s.
• Debemos recordar que los ribosomas son fundamentales para los síntesis
de proteínas y si estos se inhiben no llevan acabo su función por lo cual no
tendríamos síntesis de proteínas..
• En este apartado tenemos los aminoglucósidos, tetraciclinas, macrólidos,
cloranfenicol, dichos fármacos se detallaran más adelante.
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Los fármacos se muestran en la parte superior para una mejor organización. En el caso de tener sistema iOS podrás
pulsar cualquier fármaco y automáticamente te llevará al que quieras, ya que trae hipervínculos..

Al presionar este matraz, te llevará directamente a la parte de simbología

Nota: Los hipervinculos únicamente funcionan en sistema iOS, cómo el iPad.

 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

SIMBOLOGÍA
⊖ Lo inhibe
Lo activa Nota:

T1/2 Vida media Las Enzimas están de

color Rojo
G+ Gram positivo
G- Gram negativo
IVU Infección Vías Urinarias
IRC Insuficiencia Renal Crónica
SSJ Síndrome de Stevens Johnson
PFOR Piruvato Ferredoxina Oxidoreductasa
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO ⊖ La formación de enlaces peptídicos al interferir con la
posición del radical aminoacilo en el sitio A del centro de la peptidil
transferasa. El cloranfenicol también ⊖ citocromo P450.
FARMACOCINÉTICA
Vía parenteral, oral y oftálmica. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
t1/2 : 1.6 a 3.3 horas Su efectividad es buena contra un gran número de bacterias, sin embargo,
Unión a proteínas del 60% sus indicaciones son limitadas por su ALTA TOXICIDAD. Se usa para la
Distribución y absorción meningitis bacteriana (causada por H. Influenzae, N. Meningitis y S.
Su distribución es en todos los tejidos, incluyendo el SNC, placenta y Pneumoniae) e infecciones graves cómo la fiebre tifoidea. (Por Salmonella
leche materna y se metaboliza en hígado por glucoroniltransferasa. typhi o Rickettsia.)

CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal

Familia: Fenicoles
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

EFECTOS ADVERSOS

• Síndrome del niño gris

Los recién nacidos son incapaces de conjugar del ácido glucorónico para la
degradación del fármaco, por lo tanto el cloranfenicol se acumula en
concentraciones tóxicas. Este efecto adverso provoca vómito, flácidos,
hipotermiia, coloración grisácea, acidosis metabólica y apnea.
• Toxicidad mitocondrial
El fármaco es capaz de ingresar a nuestras células e interrumpir la síntesis
de PROTEÍNAS MITOCONDRIALES causando una NEURITIS ÓPTICA.
• Anemia Plásica
Ocurre cuando el fármaco llega a concentraciones muy elevadas en médula
ósea y disminuye todo el recuento de células de la sangre.
! Este es un espacio por si quieres agregar
alguna nota

Familia: Fenicoles
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO ⊖ La formación de enlaces peptídicos al interferir con
la posición del radical aminoacilo en el sitio A y sitio P del centro de la
peptidil transferasa.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía parenteral y oral. Infecciones anaeróbicas ginecológicas cómo la enf. Pélvica inflamatoria,
t1/2 : 2 a 3 hooray en adultos, porque esta puede variar intrabdominales, peritonitis, dentales, respiratorias, de la piel y tejidos
dependiendo la edad del paciente. blandos. Puede indicarse la clindamicina en combinación con artesunato o
Distribución y absorción quinina para el tratamiento del paludismo.
Su distribución es en todos los tejidos, placenta y leche materna EFECTOS ADVERSOS
aunque en SNC no se distribuye. Su absorción NO disminuye con los
Colitis Pseudomembranosa y reacciones cutáneas.
alimentos. .
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal B
Familia: Lincosamidas
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO ⊖ La formación de enlaces peptídicos al interferir con
la posición del radical aminoacilo en el sitio A y sitio P del centro de la
peptidil transferasa.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía parenteral y oral. Infecciones anaeróbicas ginecológicas cómo la enf. Pélvica inflamatoria,
t1/2 : 2 a 3 horas en adultos, porque esta puede variar dependiendo intrabdominales, peritonitis, dentales, respiratorias, de la piel y tejidos
la edad del paciente. blandos. Puede indicarse la clindamicina en combinación con artesunato o
Distribución y absorción quinina para el tratamiento del paludismo.
Su distribución es en todos los tejidos, placenta y leche materna EFECTOS ADVERSOS
aunque en SNC no se distribuye. Su absorción NO disminuye con los
Colitis Pseudomembranosa y reacciones cutáneas.
alimentos. .
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal B
Familia: Macrólidos semisintéticos
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO y bactericida en altas concentraciones. Actúa durante
la etapa de ELONGACIÓN de la síntesis proteica al antagonizar el sitio de
salid del túnel a través del cual surge la cadena polipeptídica creciente..
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía oral y es estable en medios ácidos NO combinar con cloranfenicol. Los px bajo tratamiento con terfenadina,
T 1/2: 3 a 7 horas cisaprida, pimozida y rifabutin, en combinación con claritromicina se asocian
Distribución y absorción con una prolongación del QT, arritmias cardiacas (incluyendo taquicardia,
Su distribución es en todos los tejidos, pero de manera fibrilación ventricular y torsades de pointes). La administración conjunta con
INTRACELULAR. (Especialmente en células polimorfonucleares), ⊖HMG-CoA reductasa (estatinas) que se metabolizan por CYP3A4
incluyendo la placenta pero no SNC. Su metabolismo es en el Hígado (lovastatina, simvastatina) indican mayor riesgo de miopatía, incluida la
por CYP3A4. rabdomiólisis.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal y biliar
Familia: Macrólidos semisintéticos
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad, mujeres embarazadas y en lactancia, e insuficiencia

hepática.

EFECTOS ADVERSOS
• Efectos gastrointestinales, CARDIOTOXICIDAD y ototoxicidad reversible.

! Este es un espacio por si quieres agregar

alguna nota
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO y bactericida en altas concentraciones. Actúa durante
la etapa de ELONGACIÓN de la síntesis proteica al antagonizar el sitio de
FARMACOCINÉTICA salid del túnel a través del cual surge la cadena polipeptídica creciente..
Vía oral y parenteral, presenta INACTIVACIÓN en medio ácido por lo INDICACIONES TERAPÉUTICAS
cual NO debe tomarse con alimentos.
T 1/2: 1 hora 30 minutos hasta 2 horas Su espectro abarca G+, G- (muy efectivo para el chancro blando causado
por Hemophilus ducreyi) y atípicas. Es utilizado por su actividad intracelular
Distribución y absorción
contra la bacteria Legionella.
Su distribución es en todos los tejidos, pero de manera
INTRACELULAR. (Especialmente en células polimorfonucleares), Contraindicaciones
incluyendo la placenta pero no SNC. Su metabolismo es en el Hígado Hipersensibilidad y disfunción hepática.
por CYP3A4. CLASIFICACIÓN FDA
Excreción B
BILIAR
Familia: Macrólidos naturales
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Interacciones
• Si se administra con medicamentos que ⊖ CYP3A4 pueden provocar
que el px muera súbitamente por causas cardíacas. Tampoco debe
utilizarse en combinación con colchicina para evitar toxicidad.
• La interacción con anticoagulantes orales (como la warfarina) indican
efectos anticoagulantes aumentados. NO combinar con cloranfenicol.

EFECTOS ADVERSOS
ESTENOSIS PILÓRICA HIPERTRÓFICA INFANTIL, ya que la eritromicina puede
unirse a los receptores de motilina que hay en el esfínter pilórico e
hipertrofiar esta región por la motilidad aumentada. Prolongación del QT
conocida como torsades de pointes (casos reportados de arritmias). ! Este es un espacio por si quieres agregar
alguna nota
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

AMIKA, DATE CUENTA Kese vato vlv En los pxs que toman amikacina se deben vigilar sus concentraciones de
CREATININA

MECANISMO DE ACCIÓN

BACTERICIDA. Fármaco con carga + (esto explica las bajas

concentraciones en el interior de la bacteria aún cuando haya mucho
fármaco en el espacio extracelular).
FARMACOCINÉTICA
• Su mecanismo de acción se explica gracias al MODELO DE DAVIS:
Vía parenteral. Primero disminuyen las concentraciones de AMG, pero es suficiente para
T 1/2: 2 a 3 horas inducir una lectura inapropiada de las proteínas. Las proteínas anormales
resultantes se insertan en las memb y, al estar mal hecha, forman
Distribución y absorción
POROS que permite la entrada de mayores concentraciones del fármaco.
Se distribuye en mayores concentraciones en LEC (es hidrosoluble), Finalmente detienen por completo la síntesis de proteínas (SP).
así cómo al oído, riñón y placenta
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal D

Familia: Aminoglucósidos sintéticos (AMG)

 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Indicaciones TerapÉuticas Contraindicaciones

• Reservado para bacterias aeróbicas: G- susceptibles (incluyendo P. • Hipersensibilidad.
aeruginosa) y SAMS, infecciones urinarias complicadas, infecciones
No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes
mixtas (aeróbicas-anaeróbicas). Es útil en los px con NTM-LD.
más susceptibles a toxicidad (niños, ancianos, daño renal,
NTM-LD es una enfermedad pulmonar micobacteriana tuberculosa.
deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).
Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes más susceptibles a toxicidad (niños,
E F E C T O S A D V E R S O S
ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a
A d vrenal,
largo plazo. Evitar en pacientes más susceptibles a toxicidad (niños, ancianos, daño e r t deshidratación,
e n c i a !!! manejo de
• NEUROTOXICIDAD-OTOTOXICIDAD: causa lesión de cél pilosas, daño en el
máquinas vibratorias).Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes más
NC susceptibles
VIII. Este es un medicamento de segunda elección,
a toxicidad (niños, ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).
es decir, puede

• NEUROTOXICIDAD-BLOQUEO NEUROMUSCULAR: El AMG compite con el tratar diversas infecciones pero existen opciones

Calcio en el botón presináptico y también impide la liberación de farmacológicas más seguras.

acetilcolina.
• NEFROTOXICIDAD: Acumulación del fármaco en vacuolas intracel en el
túbulo proximal que ⊖ la SP.
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. Fármaco con carga + (esto explica las bajas concentraciones
en el interior de la bacteria aún cuando haya mucho fármaco en el espacio
extracelular).
FARMACOCINÉTICA • Su mecanismo de acción se explica gracias al MODELO DE DAVIS:
Vía parenteral y tópica Primero hay una disminución de las concentraciones de AMG, pero es
t1/2 : 2 a 3 horas suficiente para inducir una lectura inapropiada de las proteínas. Las
Distribución y absorción proteínas anormales resultantes se insertan en las memb y, al estar mal
hecha, forman POROS que permite la entrada de mayores
Su distribución en mayor concentración en el LEC porque es
concentraciones del fármaco. Finalmente detienen por completo la síntesis
hidrosoluble, oído, riñón e incluso penetra la placenta
de proteínas (SP).
NOTA: Tiene efecto postantibiótico
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
D (IV, IM) y C (vía tópica)
Renal

Familia: Aminoglucósidos naturales (AMG)

 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Indicaciones TerapÉuticas Contraindicaciones

• La gentamicina suele ser un AMG de primera línea contra infecciones • MUY NEFROTÓXICO Y NEUROTOXICIDAD (manifestada como
por G- como P. aeruginosa, Proteus, E. coli, Klebsiella, Enterobacter,
ototoxicidad y bloqueo neuromuscular).
Serratia y Citrobacter, así como contra Staphylococcus (G+).

C o n t r a i n d i c a c i o n e s A d v e r t e n c i a !!!
Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes más susceptibles a toxicidad (niños,
ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).Hipersensibilidad.
Hipersensibilidad y erupción cutánea (cuando es por vía tópica). Evitar en No está destinado a la terapia
Evite el uso simultáneo o secuencial de medicamentos a
•
largo plazo. Evitar en pacientes más susceptibles a toxicidad (niños, ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de
pacientes más
máquinas susceptibles a toxicidad (niños, ancianos,
vibratorias).Hipersensibilidad. No estádaño renal, a laneurotóxicos
destinado y /plazo.
terapia a largo o nefrotóxicos, incluidosmás
Evitar en pacientes otros
susceptibles a toxicidad (niños, ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).
deshidratación, manejo de máquinas vibratorias). aminoglucósidos.

Interacciones
• Sinergismo aminoglucósidos-betalactámicos (no en misma solución)
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO. Fármaco liposoluble, lo que le permite penetra todos los
tejidos. Antagonizan la unión de aminoacilo ARNt al sitio A en el complejo
ARNr.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía oral. NO tomar con alimentos MUCHO MENOS si son ricos en Amplio espectro (G+, G-, intracelular y atípicos), alta resistencia. Infecciones
calcio. de transmisión sexual, acné inflamatorio, diarrea por Vibrio cholerae y
t1/2 : 16 horas Yersinia sp, de vías respiratorias como neumonía (Chlamydia psittaci y S.
Distribución y absorción aureus) (Chamidya pneumoniae, M. pneumoniae, Rickettsias). Se usa para
tratar la SIFILIS y GONORREA en px alérgicos a las penicilinas. Se indica para
Se distribuye muy bien en todos los tejidos, excepto el SNC. Se
profilaxis en paludismo.
metaboliza principalmente en el hígado.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Biliar y renal D

Familia: Tetraciclinas
 Cloranfenicol Clindamicina Azitromicina Claritromicina Eritromicina Amikacina Gentamicina Doxiciclina

Interacciones
• Los fármacos bacteriostáticos pueden interferir con la acción Tomar en cuenta que....
bactericida de la penicilina, se recomienda no administrar las tetraciclinas El mecanismo de resistencia a se debe al incremento en la
junto con penicilina. La absorción de las tetraciclinas disminuye con los
expulsión del fármaco de la célula mediante BOMBAS de
antiácidos que contienen Al, Ca, Mg o fierro; esto se deba a que estos
expulsión; las más estudiadas son las codificadas por los
elementos se unen al fármaco en la luz del tracto gastrointestinal y
Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes
plásmidos. Otras más susceptibles
formas de resistencia aatoxicidad
los (niños,
antibióticos
NINGUNO
ancianos, dañoderenal,
los dos deshidratación,
se absorbe. manejo de máquinas vibratorias).Hipersensibilidad. No está destinado a la terapia a
largo plazo. Evitar en pacientes más susceptibles a toxicidad (niños, ocurre por la desactivación
ancianos, daño renal, enzimática de las tetraciclinas.
deshidratación, manejo de
E fmáquinas
e c t o s vibratorias).Hipersensibilidad.
adversos No está destinado a la terapia a largo plazo. Evitar en pacientes más
susceptibles a toxicidad (niños, ancianos, daño renal, deshidratación, manejo de máquinas vibratorias).
• TOXICIDAD RENAL
Se da por aumentos ne los niveles de BUN.
• LESIÓN EN EL ESMALTE DENTAL Y CRECIMIENTO ÓSEO
El Ca2+ se une al fármaco y no permite generar matriz osteoide ni dentina.
• FOTOSENSIBILIDAD
Reacción de quemadura solar exagerada.
INHIBIDORES DE LA SÍNTESIS Y REDUCCIÓN DEL
ÁCIDO FÓLICO
• Los antagonistas del ácido fólico como el metotrexato, la pirimetamina, el
triamterene o el trimetoprim, inhiben la dihidrofolato reductasa y por lo
tanto la acción del ácido fólico, especialmente si se utilizan en grandes
dosis o durante períodos prolongados.
• En este apartado únicamente se verán sulfametoxazol y trimetropim, que
aunque tienen características similares en cada uno de ellos destacan
datos importantes
• Cuándo se unen sulfametoxazol con tripetropim actúan cómo
BACTERICIDAS
 SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO. Aunque al unirse a Tripetropim actúan cómo
BACTERICIDAS. Bloquea 2 pasos onsecutivos de la biosíntesis de ácidos
FARMACOCINÉTICA nucléeicos y proteínas esenciales. En este caso ⊖ la dihidropteroato sintasa,
puesto que es análogo al ácido para- aminobenzoico y no se sintetiza ácido
Vía oral y parenteral, tiene una biodisponibilidd del 99%. Tiene una
dihidropteroico a partir de este..
unión a proteínas elevada aprox del 70% y precipitación en orina
ácida. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Distribución y absorción
Contra bacterias G+ (S. pyogenes) y G- (E. coli, P. mirabilis y Klebsiella spp.,
Se distribuye en todos los tejidos fluidos orgánicas incluyendo
Sallmonela typhi), Neumocystis jirovecii (especialmente cuando es un px con
PLACENTA, LECHE MATERNA y SNC, con mayor concentración en
VIH). En IVU, sinusitis aguda, diarrea del viajero.
aparato genitourinario, respiratorio e hígado. El metabolismo lo lleva el
Hígado
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal
 SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM

Interacciones Tomar en cuenta que....

Hipersensibilidad cruzada con diuréticos tiazídicos y sulfonilureas. Compite con las bilirrubinas por los puntos de unión en la
albúmina sérica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. NO usar en px con deficiencia de G-6-P DH, anemias
megaloblásticas, menores de 2 meses, mujeres embarazadas o lactantes,

Efectos Adversos
FOTOTOXICIDAD y REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD TIPO III (SSJ,
necrólisis epidérmica, purpura de Henoch-Schonlein).
KERNICTERUS: Específico del Sulfametoxazol Se trata de una encefalopatía
ictérica causada por el depósito de bilirrubina no conjugada en los ganglios
basales y los núcleos del tronco encefálico.
 SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO. Aunque al unirse a Tripetropim actúan cómo
BACTERICIDAS. Bloquea 2 pasos onsecutivos de la biosíntesis de ácidos
FARMACOCINÉTICA nucléeicos y proteínas esenciales. En este caso ⊖ la dihidrofolato reductasa,
bloqueando la producción de ácido Tetrahidrofólico a partir del ácido
Vía oral y parenteral, tiene una biodisponibilidd del 99%. Tiene una
dihidrofólico.
unión a proteínas elevada aprox del 44% y precipitación en orina
ácida. INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Distribución y absorción
Contra bacterias G+ (S. pyogenes) y G- (E. coli, P. mirabilis y Klebsiella spp.,
Se distribuye en todos los tejidos fluidos orgánicas incluyendo
Sallmonela typhi), Neumocystis jirovecii (especialmente cuando es un px con
PLACENTA, LECHE MATERNA y SNC, con mayor concentración en
VIH). En IVU, sinusitis aguda, diarrea del viajero.
aparato genitourinario, respiratorio e hígado. El metabolismo lo lleva el
Hígado
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal
 SULFAMETOXAZOL TRIMETOPRIM

Interacciones Tomar en cuenta que....

Hipersensibilidad cruzada con diuréticos tiazídicos y sulfonilureas. Compite con las bilirrubinas por los puntos de unión en la
albúmina sérica.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. NO usar en px con deficiencia de G-6-P DH, anemias
megaloblásticas, menores de 2 meses, mujeres embarazadas o lactantes,

Efectos Adversos
FOTOTOXICIDAD y REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD TIPO III (SSJ,
necrólisis epidérmica, purpura de Henoch-Schonlein).
INHIBIDORES DE TOPOISOMERASAS
• Un inhibidor de Topoisomerasas será una
sustancia que bloquea las topoisomerasas
(enzimas que rompen y vuelven a unir las
hebras de ADN que las células necesitan
para multiplicarse y crecer). El bloqueo de
estas enzimas puede destruir las células
cancerosas.
• Ciertos inhibidores de la topoisomerasa
están en estudio para el tratamiento del
cáncer.
 Ciproflaxina Levoflaxina
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ la DNA girasa o topoisomerasa II (blanco en bacterias G-) y
la topoisomerasa IV (blanco en bacterias G+) por unión covalente, con lo que
bloquea el proceso de replicación del ADN bacteriano. También es un ⊖ del
citocromo CYP1A2 en nuestras células.
FARMACOCINÉTICA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía parenteral, oral, ótica, oftálmica e inhalatoria. La inhalatoria aún
está por ser aprobada por FDA La ciprofloxacina es útil en infecciones gastrointestinales y alternativa en
En adultos se administra (IV y VO) cada 12 horas. infecciones del tracto urinario por G- y bacterias atípicas. Su presentación
T 1/2: 2 a 5 horas ÓTICA se usa en otitis y la OFTÁLMICA en conjuntivitis bacteriana y úlceras
corneales. También puede ser eficaz para tratar infecciones del tracto
Distribución y absorción respiratorio inferior cuando NO hay mejores opciones de tratmiento.
Se distribuye en todos los tejidos con poca difusión en el SNC
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal

Fluoroquinolonas de segunda generación

 Ciproflaxina Levoflaxina

INTERACCIONES EFECTOS ADVERSOS

La administración de ciprofloxacina conjunta con otros fármacos CIERRE PREMATURO DEL CARTíLAGO DE CRECIMIENTO, tendinitis y
metabolizados principalmente por CYP1A2 aumenta las fotosensibilidad. CARDIOTOXICIDAD: Prolongación de QT, torsade de
concentraciones plasmáticas del fármaco administrado pointes y arritmia ventricular.
conjuntamente y podría conducir a efectos adversos Las fluoroquinolonas pueden exacerbar la debilidad muscular en px
con MIASTENIA GRAVIS.
farmacodinámicos clínicamente significativos. No usar en conjunto
con otros fármacos que prolonguen el QT. La ciprofloxacina
secuestra cationes como calcio, hierro o aluminio.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes pediátricos y embarazadas.

Fluoroquinolonas de segunda generación

 Ciproflaxina Levoflaxina

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA. ⊖ la DNA girasa o topoisomerasa II (blanco en bacterias G-) y
la topoisomerasa IV (blanco en bacterias G+) por unión covalente, con lo que
bloquea el proceso de replicación del ADN bacteriano.

FARMACOCINÉTICA INteracciones
Vía oral y parenteral y oral. La administración de levofloxacina en conjunto con antiácidos con aluminio o
Su intervalo de administración en ADULTOS (IV y VO) es generalmente magnesio tendrá una posible disminución significativa de la absorción oral del
cada 24 hrs. antibiótico. NO usar en conjunto con fármacos prolongadores del QT..
T 1/2 : 6 - 8 horas
Indicaciones Terapéuticas
Distribución y absorción
La levofloxacina es útil en INFECCIONES RESPIRATORIAS, incluyendo
Se distribuye en todos los tejidos con poca difusión en el SNC bacterias G+.
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal C

Fluoroquinolonas de tercera generación

 Ciproflaxina Levoflaxina

contraindicaciones Mnemotecnia

Hipersensibilidad. NO está indicado para los pacientes pediátricos y

embarazadas.

EFECTOS ADVERSOS “L” de Lung que es Pulmón porque sirve en

infecciones respiratorias
CARDIOTOXICIDAD: Prolongación de QT, torsade de pointes y
Bacterias Gram +
taquicardia.
FOTOTOXICIDAD y afecciones en el SISTEMA MÚSCULO “Las personas POSITIVAS tienen GRANDES emociones”
-ESQUELÉTICO (tendinitis, ruptura del tendón, lesión muscular,
rabdomiólisis y exacerbación de la debilidad muscular en pacientes TOPOISOMERASA IV
con MIASTENIA GRAVIS). (Porque el número 4 es más grande que el 2)

Fluoroquinolonas de segunda generación

Generador de radicales libres
• Un inhibidor de Topoisomerasas será una
sustancia que bloquea las topoisomerasas
(enzimas que rompen y vuelven a unir las
hebras de ADN que las células necesitan
para multiplicarse y crecer). El bloqueo de
estas enzimas puede destruir las células
cancerosas. Ciertos inhibidores de la
topoisomerasa están en estudio para el
tratamiento del cáncer.
 Nitrofurantoína Metronidazol
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICA y bactericida. La nitrofurantoína es un PROFÁRMACO,
necesita de la bioactivación por reducción mediante nitrofuranoreductasa y
PFOR (enzimas de la propio microbio). Esto inactiva o altera las proteínas
ribosómicas bacterianas.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FARMACOCINÉTICA
Contra bacterias G-. En infecciones del tracto urinario bajo (cistitis y
Vía oral y su biodisponibilidad aumenta con la ingesta de alimentos. uretritis) principalmente por E. coli.
T 1/2: 20 a 60 minutos
Contraindicaciones
Distribución y absorción Hipersensibilidad, NO usar en pacientes neonatos, mujeres embarazadas a
Se distribuye en todos los tejidos pero se acumula en la orina ácida, término (38-42 SDG), con insuficiencia renal, con deficiencia de G-6-P DH
tiene poca penetración en la placenta. o que presenten anuria u oliguria.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Renal B

Derivado sintético del nitrofurano

 Nitrofurantoína Metronidazol

efectos Adversos
Las reacciones más frecuentes son náuseas, anorexia y vómito.
• ANEMIA HEMOLÍTICA: Particularmente en los px con deficiencia de G-6-P
DH.
• FIBROSIS PULMONAR: Los pacientes con uso a largo plazo de
nitrofurantoína deben ser monitoreados regularmente para detectar
efectos adversos pulmonares.

Derivado sintético del nitrofurano

 Nitrofurantoína Metronidazol
MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERICIDA y AMEBICIDA. Necesita de una reducción por ferredoxina
reducida (producto de la enzima PFOR) y nitrorreductasas para ser
activado, esto puede ocurrir en las células propias o células del microbio. Una
vez que está el metronidazol reducido puede formar compuestos
intermedios citotóxicos que causan daño del ADN, proteínas y membranas
FARMACOCINÉTICA celulares.

Vía oral, aprenderla y vaginal INDICACIONES TERAPÉUTICAS

T 1/2: 8 horas
Contra bacterias (Clostridium spp., Bacteroides spp.) y parásitos anaerobios;
Distribución y absorción uso combinado para infecciones mixtas; de primera línea en infección por C.
difficile; para Infecciones ginecológicas como endometritis, abscesos tubo-
Se distribuye en todos los tejidos incluyendo el interior de los
ováricos, salpingitis y vaginosis bacteriana.
abscesos, SNC y barrera placentaria.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Renal (80%) y Biliar B

Derivados del nitroimidazol

 Nitrofurantoína Metronidazol

Interacciones Efectos adversos

El metronidazol potencia el efecto anticoagulante de la WARFARINA y otros • REACCIÓN TIPO DISULFIRAM: Si se ingiere alcohol cuando
anticoagulantes orales de cumarina, lo que resulta en una prolongación del se está tomando metronidazol este no será metabolizado,
tiempo de protrombina y alto riesgo de hemorragias. puesto que el fármaco interfiere con la oxidación hepática
de acetaldehído al competir por la aldehído deshidrogenasa.
Contraindicaciones • NEUROPATÍA PERIFÉRICA, encefalopatía, cefalea y
Hipersensibilidad. NO usar en mujeres que cursen el primer trimestres de su molestias gastrointestinales.
embarazo.

Derivados del nitroimidazol

Fármacos para la
tuberculosis
• Tuberculosis es causada por mycobacterium tuberculosis que se
establece en los pulmones y tiene una reproducción sin
impedimento causando una lesión Granulomatosa
• Las principales manifestaciones clínicas que tenemos son
pacientes con pneumonía y formación de granulomas, así como
necrosis caseosa y formación de cavernas tuberculosas
• En este apartado se encuentra la pirámide del éxito de
tratamiento así como fármacos que son isionazida, rifampicina,
pirazinamida y etambutol.
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

Los fármacos se muestran en la parte superior para una mejor organización. En el caso de tener sistema iOS podrás
pulsar cualquier fármaco y automáticamente te llevará al que quieras, ya que trae hipervínculos..

Al presionar este matraz, te llevará directamente a la parte de simbología

Nota: Los hipervinculos únicamente funcionan en sistema iOS, cómo el iPad.

Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol
 SIMBOLOGÍA
H = Isoniacida Am = Amikacina
R = Rifampicina NOTA MEDICA

Cm = Capreomicina
Ventajas de combinación:
Z = Pirazinamida Pto = Protionamida SINERGISMO, riesgo de
E = Etambutol Lfx = Levoflaxina resistencia, probabilidad de
curación y de recaídas.
S = Estreptomicina Cs = Cicloserina Desventajas de combinación:
Km = Kanamicina probabilidad de presentar
reacciones adversas.
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol
NOTA: El fenotipo “acetilador lento” está presente en el 45% de la población
caucásica y afrodescendiente, y es el que más se relaciona con la aparición de
efectos adversos muy dañinos. El fenotipo “acetilador rápido” en más del 90% de los
asiáticos.

MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
MICOBACTERICIDA. ⊖ la enoilo-ACP reductasa, enzima encargada de
Vía oral
convertir los ácidos grasos insaturados en ácidos grasos saturados para la
t1/2 : 30 a 100 minutos
síntesis de ácido micólico, el cuál es un constituyente esencial de la pared
Distribución y absorción micobacteriana y específicos de las micobacterias. También es un ⊖ de las
Se distribuye MUY bien en todos los tejidos por su LIPOSOLUBILIDAD, enzimas P450 en nuestras células.
incluyendo el interior de macrófagos, SNC, placenta y leche materna.
Indicaciones terapéuticas
El metabolismo ocurre en el HÍGADO por acetilación mediante
acetiladores lentos (ALL) o acetiladores rápidos (ALR), dependiendo Micobacterias del complejo Mycobacterium (M. tuberculosis hominis, M.
del fenotipo que exprese la persona. bovis, M. africanum, etc).
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Renal C
Familia: Hidrazidas
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. NO usar en px con lesión hepática.

Efectos Adversos

• NEUROTOXICIDADñ Nistagmo, vértigo, acúfenos y neuropatía periférica.

Estos efectos adversos son producidos por la inhibición competitiva de
piridoxina por isoniazida en la síntesis de neurotransmisores. Los px deben
suplementar su tx con VITAMINA B6 para evitar estas reacciones.
• HEPATOTOXICIDAD: Riesgo de desarrollar hepatitis severa y elevación de
transaminasas.

Familia: Hidrazidas
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

MECANISMO DE ACCIÓN

BACTERICIDA. ⊖ la polimerasa de DNA, enzima encargada de convertir DNA

FARMACOCINÉTICA en RNA de transferencia (transcripción) e inhibe la síntesis de proteínas
Vía oral y la administración de alimentos puede retrasar su absorción. de la micobacteria.
t1/2 : 3 - 4 horas
Interacciones
Distribución y absorción
La rifampicina puede hacer INEFICAZ la anticoncepción hormonal basada
Se distribuye MUY bien en todos los tejidos por ser LIPOFILÍCO, en estrógenos, puesto que la rifampicina es un inductor de las enzimas del
incluyendo SNC, placenta y leche materna. Unión a proteínas alta CYP450 en nuestras células, las cuales interfieren con el metabolismo del
(80%). Es altamente metabolizado en el HÍGADO. componente estrogénico común 17a-etinilestradiol.

CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Mayormente Biliar y muy poca renal C
Familia: derivado de la rifamcina
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

Contraindicaciones INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipersensibilidad. NO usar en px con insuficiencia hepática severa o con Micobacterias del complejo Mycobacterium (M.
diagnóstico de porfirias. tuberculosis hominis, M. bovis, M. africanum, etc) y
bacterias. Otro uso común es para la PROFILAXIS de la
Efectos Adversos enfermedad meningocócica

• COLORACIÓN NARANJA DE EXCRETAS (saliva, sudor, lágrimas, orina y

heces).
• Se han reportado casos de px que presentan el síndrome del hombre
rojo.
• HEPATOTOXICIDAD: Elevación de AST y ALT.
• ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS: Leucopenia, trombocitopenia y anemia
hemolítica

Familia: Hidrazidas
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

MECANISMO DE ACCIÓN
MICOBACTERICIDA (en pH ácido). La pirazinamida es un PROFÁRMACO,
FARMACOCINÉTICA pasa a ser ÁCIDO PIRAZINOICO (forma activa) gracias a la pirazinamidasa.
Vía oral y su intervalo de administración es cada 24 horas. Tiene una
El ácido pirazinoico ⊖ al COMPLEJO SINTASA de ácidos grasos tipo I
biodisponibilidad mayor al 90%
provocando interferencia en la síntesis de ácidos micólicos. Otra manera
t1/2 : 9 a 10 horas
que tiene de actuar es mediante la interacción con la proteína ribosomal
Distribución y absorción S1 (RpSA) localizada en la subunidad 30s, con el ARNmt involucrada en la
Se distribuye bien en todos los tejidos con mayor concentración en Liberación de ribosomas estancadas por ARNm aberrante conduciendo a
hígado, pulmones y riñones. Penetra en el interior de macrófagos y la acumulación de proteínas nocivas y agotamiento de los ribosomas
poco en SNC. Se metaboliza un 95% en el HÍGADO principalmente disponibles en la micobacteria.
por desaminación.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Renal y muy poca biliar, se excreta por sistema OAT (Transportador C
de aniones orgánicos)
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

Contraindicaciones INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con insuficiencia hepática severa o Micobacterias del complejo Mycobacterium (M.
con diagnóstico de gota aguda tuberculosis hominis, M. bovis, M. africanum, etc).

Efectos Adversos

• ARTRALGIAS relacionadas con alta concentraciones de ácido úrico en el

40% de los pacientes
• HEPATOTOXICIDAD (relacionada con la dosis) y trombocitopenia.
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

MECANISMO DE ACCIÓN
BACTERIOSTÁTICO. Disminuye la síntesis de arabinogalactano (componente
de la pared micobaceriana) por la ⊖ de arabinosil transferasa, enzima que
añade unidades de arabinosa a la cadena arabinogalactano creciente.
FARMACOCINÉTICA Indicaciones terapéuticas
Vía oral, su intervalo de administración es de cada 24 horas. Con una
Micobacterias del complejo Mycobacterium (M. tuberculosis hominis, M.
biodisponibilidad del 75% - 80 %.
bovis, M. africanum, etc).
t1/2 : 2. 5 a 3 horas

Distribución y absorción Contraindicaciones

Se distribuye en todos los tejidos co mayor concentración en Hipersensibilidad. No usar en pacientes con neuritis óptica o trastornos de
pulmones, riñones y ERITROCITOS. Penetra placenta, leche materna y la visión.
SNC..
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
Biliar y renal. (Eliminación por OAT) B
 Isoniazida Rifampicina Pirazinamida Etambutol

Efectos Adversos
MÁS FRECUENTES: Hiperuricemia, manía, anorexia y náuseas.

• NEURITIS ÓPTICA: Los síntomas pueden incluir disminución de la

agudeza, daltonismo o defectos visuales (generalmente reversible

con la interrupción, aunque se ha informado ceguera irreversible).

• ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS: Neutropenia y trombocitopenia.

 FÁRMACOS PARA EL
SISTEMA NERVIOSO CENTRAL
Farmacología de la epilepsia y crisis convulsivas Farmacología de trastornos de depresión, ansiedad
e insomnio
Farmacología de la enfermedad de parkinson

Farmacología del vértigo

Farmacología de la esquizofrenia y otros Puedes navegar por cada sección desde acá, ya que trae
trastornos psicóticos hipervinculos*, sólo presiona a la sección que quieres
Farmacología de la transmisión, modulación, consultar. Cada apartado tiene una pequeña introducción.
integración del dolor *Hipervinculos funcionan en iOS
Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

SIMBOLOGÍA
⊖ Lo inhibe
Lo activa Nota:

T1/2 Vida media Las Enzimas están de

color Rojo
G+ Gram positivo
G- Gram negativo
IVU Infección Vías Urinarias
IRC Insuficiencia Renal Crónica
SSJ Síndrome de Stevens Johnson
PFOR Piruvato Ferredoxina Oxidoreductasa
FÁRMACOS de la epilepsia y crisis
convulsivas
En esta sección encontramos los fármacos que actúan a nivel del sistema
nervioso Central y los apartados son los siguientes:
• Farmacología de la epilepsia y crisis convulsivas
• Farmacología de la enfermedad de Parkinson
• Farmacología del vértigo
• Farmacología de la esquizofrenia y otros trastornos psicóticos
• Farmacología de la transmisión, integración y modeulación del dolor
• Farmacología de los trastornos de depresión, ansiedad e insomnio
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

Los fármacos se muestran en la parte superior para una mejor organización. En el caso de tener sistema iOS podrás
pulsar cualquier fármaco y automáticamente te llevará al que quieras, ya que trae hipervínculos..

Al presionar este matraz, te llevará directamente a la parte de simbología

Nota: Los hipervinculos únicamente funcionan en sistema iOS, cómo el iPad.

 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
Es ANTIEPILÉPTICO: Bloqueo de los canales de Na+, lo que prolonga el índice
FARMACOCINÉTICA de recuperación de los canales de Na+ de su estado inactivo a su estado
Vía oral. Se debe iniciar con una dosis mínima posible y aumentar cerrado. Suprime el foco convulsivo y evita su propagación.
gradualmente. Tiene unión de proteínas del 75 al 90 % y da un Es un inductor de las enzimas del CYP450 en nuestras células (aumenta su
metabólico activo que es CARBAMAZEPINA-10,11-EPÓXIDO. propio metabolismo).
T1/2: 25 a 65 horas. (Dosificación inicial disminuye a 10 - 20 horas INDICACIONES TERAPÉUTICAS
después de la autoinducción, 35 - 45 horas (liberación prolongada).
Epilepsia, convulsiones focales y tónico-clónicas generalizadas recién
Distribución y absorción diagnosticadas, neuralgia trigeminal y neuropatía diabética.
Su absorción es lenta e irregular. Se distribuye en todos los tejidos,
Interacciones
incluído SNC y placenta. Unión a proteínas del 75-90%. Es metabolizada
Disminuye la efectividad de los anticonceptivos hormonales orales.
en el HÍGADO en un 96-97%, dando lugar al metabolito activo
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
D
Renal y poca biliar
Familia: Derivados de la carboxamida
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad, antecedentes de supresión de la médula ósea,
administración conjunta con nefazodona. NO usar en el primer trimestre del
embarazo.

Efectos Adversos
Muy frecuentes
• Náuseas (29%)
• Ataxia (15%)
• Somnolencia y efectos cognitivos (32%)
Otros efectos adversos:
• Hepatitis
• Hiponatremia
Se han reportado casos graves de SSJ y necrolísis epidérmica tóxica

Familia: Derivados de la carboxamida

 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
Es ANTICONVULSIVO. Actúa sobre los canales de Na+ disminuyendo el índice
de recuperación del canal del estado inactivo al estado cerrado, lo que
aumenta el umbral de los potenciales de acción y evita el disparo repetido.
FARMACOCINÉTICA La fenitoína al final logra desestabilizar el foco convulsivo al prevenir el
Vía oral y parenteral. La toma con alimentos favorece su absorción. cambio paroxístico despolarizante que inicia la convulsión focal y previene la
Se une a la albúmina un 95%. T1/2: 22 (VO) y 10 - 15 horas (IV) rápida diseminación de la actividad convulsiva a otras neuronas.
Tiene propiedades de saturación cinética: pequeños incrementos en la
dosis por arriba de cierto nivel provocan incrementos MUY ALTOS en INDICACIONES TERAPÉUTICAS
las concentraciones plasmáticas. Convulsiones tónico-clónicas generalizadas, parciales complejas y
Distribución y absorción convulsiones relacionadas con eclampsia. Otro uso en la clínica es en el
Se distribuye en todos los tejidos, incluso SNC y es metabolizado por el tratamiento del síndrome QT prolongado congénito.
Hígado.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
D
Renal y poca biliar
Familia: Derivados de la hidantoína
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con bradicardia sinusal, bloqueo
sinoauricular, bloqueo AV de 2° y 3° grado o síndrome de Stokes-Adams.

efectos adversos

ATAXIA, nistagmos, descordinación, confusión, hiperplasia gingival, anemia

megaloblástica, hirsutismo, engrosamiento facial y erupción cutánea
sistémica.
Riesgo de HIPOTENSIÓN y ARRITMIAS en vías de administración parenteral.

Familia: Derivados de la hidantoína

 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIEPILÉPTICO. Estabiliza canales de Na+ (prolonga el índice de
recuperación del canal de Na+ del estado inactivo) y Ca2+ tipo T (limita su
actividad). También interfiere en el metabolismo de GABA, este fármaco
FARMACOCINÉTICA aumenta la actividad de ácido glutámico descarboxilasa (la enzima que
Vía oral y parenteral. Tiene una unión a proteínas de 80 - 90 % cataliza la SÍNTESIS DE GABA) e inhibe enzimas que degradan GABA.
T1/2: 13 a 27 horas INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Distribución y absorción Crisis de ausencia, parciales complejas, tónico-clónicas generalizadas. Otras
Se distribuye en todos los tejidos, incluído SNC y placenta. Es indicaciones terapéuticas incluyen el tratamiento para trastorno maníaco
metabolizado por e HÍGADO a través de glucoronoconjugación y beta bipolar y profilaxis de la migraña.
oxidación
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
X (POTENTE TERATÓGENO)
Renal
Familia: Derivados de los ácidos grasos
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

Contraindicaciones
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con enfermedad hepática,
insuficiencia hepática significativa, trastorno del ciclo de la urea o
mitocondriales.

efectos adversos

• Muy Frecuentes: Cefalea, náuseas, somnolencia, astenia, ataxia

alopecia, aumento de peso, hiperamonemia y hepatotoxicidad.
• Alteraciones Hematológicas: Aumento en el tiempo de sangrado,
trombocitopenia.
• En SISTEMA CARDIOVASCULAR: Palpitaciones, hipotensión, taquicardia

Familia: Derivados de la hidantoína

 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIEPILÉPTICO. Estabiliza el estado inactivo de los canales de Na+ activado
por voltaje, lo que REDUCE la excitabilidad de la membrana, la cantidad de
potenciales de acción en un estallido, la liberación de glutamato y la
activación del receptor de glutamato.
FARMACOCINÉTICA
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía oral con biodisponibilidad del 98%
Epilepsia, crisis de ausencia, mioclónicas, convulsiones focales y tónico-
T1/2: 48 a 73 horas (en administración conjunta con Ác. Valproíco y
clónicas, síndrome de Lennon- Gastaut y trastorno bipolar.
de 13 a 14 horas (en administración conjunta de inductores de
P450. Efectos adversos
Muy frecuentes: Cefalea, mareo, ataxia, diplopía, visión borrosa, rinitis y
Distribución y absorción
somnolencia. En SN: Meningitis aséptica, excerbación de síntomas
Metabolizado un 95% por el HÍGADO mediante glucoronación parkinsonianos, memoria disminuida

Excreción CLASIFICACIÓN FDA

Renal C
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTICONVULSIONANTE. Modula la exocitosis vesicular al unirse a SV2A, una
Se administra para: Convulsiones focales, convulsiones tónico- proteína de la vesícula sináptica. También puede ⊖ los canales de Ca2+ de
clónicas generalizadas y mioclónicas. tipo N dependientes de voltaje y, a través del desplazamiento de
moduladores negativos, puede facilitar la transmisión inhibitoria errática de
FARMACOCINÉTICA GABA.
Vía oral con biodisponibilidad del 98% EFECTOS ADVERSOS
T1/2: 48 a 73 horas (en administración conjunta con Ác. Valproíco y Muy frecuentes: Astenia, somnolencia, cefalea, fatiga, nasofaringitis
de 13 a 14 horas (en administración conjunta de inductores de REACCCIONES PSIQUIÁTRICAS: Son más prevalentes en niños e incluyen
P450. agresión, agitación, ira, ansiedad, apatía, despersonalización, labilidad,
Distribución y absorción hostilidad, hipercinesia, irritabilidad y nerviosismo.
Se informaron reacciones dermatológicas graves, incluido el síndrome de
Metabolizado un 95% por el HÍGADO mediante glucoronación
SSJ y la necrólisis epidérmica tóxica.
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal C
El mecanismo de acción aún está en investigación, lo que está escrito acá sólo son suposiciones dadas por científicos
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIEPILÉPTICO. Bloqueo especifico del canal de Ca2+ tipo T (reduce las
corrientes tipo T de bajo umbral en una forma dependiente del voltaje).
FARMACOCINÉTICA
Deprime la transmisión nerviosa en la corteza motora.
Vía oral
T1/2: 50 a 60 horas INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Distribución y absorción Tratamiento de primera línea para convulsiones de ausencia NO
complicadas
Metabolizado por HÍGADO
Excreción Efectos adversos
Frecuentes
Renal
Mareo, Cefalea, Somnolencia, ataxia, irritación gastrointestinal.
CLASIFICACIÓN FDA También se han reportado casos graves de SSJ.
C
Derivado de la Succinimida
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANSIOLÍTICO BENZODIAZEPÍNICO DE ACCIÓN INTERMEDIA. Actúa
incrementando la actividad de GABA al facilitar su unión con su receptor
GABA.a Esta acción tiene el doble efecto de suprimir el foco convulsivo (al
Contraindicado en Hipersensibilidad. NO usar en px con glaucoma elevar el umbral del potencial de acción) y fortalecer la inhibición
agudo de ángulo estrecho ni con apnea del sueño. circundante.
FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Vía oral y parenteral. Unión a proteínas de 85% Tratamiento para trastornos de ansiedad, insomnio agudo y status
T1/2: 10 a 20 horas epilepticus
Excreción Efectos adversos
Renal DEPRESIÓN RESPIRATORIA: El uso concomitante de benzodiacepinas puede
CLASIFICACIÓN FDA provocar sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte
D RIESGO DE MUERTE: Por sobredosis en combinación con alcohol u opioides.

Derivado de la bendodiazepina
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
ANSIOLÍTICO BENZODIAZEPÍNICO DE ACCIÓN PROLONGADA. Actúa
incrementando la actividad de GABA al facilitar su unión con su receptor
GABAA. Esta acción tiene el doble efecto de suprimir el foco convulsivo (al
elevar el umbral del potencial de acción) y fortalecer la inhibición
FARMACOCINÉTICA circundante..
Vía oral y parenteral. Biodisponibilidad del 99 %
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
T1/2: 20 - 70 horas y tiene unión a proteínas del 98%
En el tratamiento para trastornos de ansiedad, status epilepticus,
Distribución y absorción sedación preoperatoria, espasmo muscular y trastorno convulsivo. Puede
Se distribuye en todos los tejidos, incluído SNC, leche materna y ser usado en px que experimentan abstinencia de abuso crónico de alcohol
placenta. Es metabolizado por e HÍGADO por enzimas hepáticas y evitar el desarrollo de convulsiones por abstinencia (delirium tremens).
P450, CYP2C19, CYP3A4

Excreción CLASIFICACIÓN FDA

Renal D
Familia: Derivados de los ácidos grasos
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

Contraindicaciones

Hipersensibilidad. No usar en pacientes pediátricos menores de 6 meses de

edad o pacientes diagnosticados con miastenia gravis

EFECTOS ADVERSOS

Frecuentes
• Hipotensión, fátiga, debilidad muscular, depresión respiratoria, retención
urinaria, depresión visión borrosa, cefalea
ALTERACIONES HEMATOLÓGICAS
• Neutropenia

Familia: Derivados de los ácidos grasos

 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA ANTIEPILÉPTICO DE ACCIÓN LARGA. Produce agonismo directo en los
Vía oral y parenteral. receptores GABAA nativos y por tanto potencia la acción de GABA
T1/2: 53-140 horas endógena al aumentar la duración de la apertura del canal de Cloro. El
fenobarbital también es capaz de inhibir la transmisión excitatoria mediada
Distribución y absorción
por el receptor AMPA (antagonismo no competitivo).
Se distribuye en todos los tejidos por ser liposoluble, incluido SNC. Es
metabolizado en un 75% en el Hígado mediante vía P450 y INDICACIONES TERAPÉUTICAS
conjugación con ácido glucorónico..
Tratamiento de convulsiones, status epilepticus e insomnio. Otra indicación
T1/2: 53 - 140 horas
terapéutica es en la prevención de ictericia neonatal.

Excreción CLASIFICACIÓN FDA

Renal D
Familia: Barbitúricos
 Carbamazepina Fenitoína Ac. Valproíco Lamotrigina Levetiracetam Etosuximida Lorazepam Diazepam Fenobarbital

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con diagnóstico de porfiria,
enfermedades respiratorias, ni en casos de disfunción hepática.

EFECTOS ADVERSOS
• DEPRESIÓN RESPIRATORIA
• SSJ
• Supresión de médula ósea
• Somnolencia
• Ataxia
• Confusión
• Mareo
• Libido disminuido
• MAYOR RIESGO DE MUERTE por sobredosis de Benzodiacepinas

Familia: Barbitúricos
FÁRMACOS para la enfermedad
Parkinson
Parkinson es un trastorno del sistema nervioso central que afecta el
movimiento y suele ocasionar temblores. Esto se debe a una disminución de
dopamina.
El tratamiento consiste en medicamentos para incrementar los niveles de
dopamina y en esta sección tenemos fármacos cómo:
• Carbidopa
• Levodopa
• Selegilina
• Pramipexol
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

MECANISMO DE ACCIÓN
Es el precursor de la DOPAMINA, un neurotransmisor empobrecido en la
enfermedad de Parkinson; cruza la barrera hematoencefálica para ser
convertida por enzimas estriatales en dopamina

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
FARMACOCINÉTICA
Vía Oral Enfermedad de Parkinson y trastornos similares.
T1/2: 1..5 horas CONTRAINDICACIONES
Distribución y absorción Hipersensibilidad. NO usar en px con glaucoma de ángulo cerrado. Los
Se distribuye en todos los tejidos incluido el SNC. La absorción es inhibidores de la MAO no selectivos deben ser descontinuados antes de
rápida en el ntestino delgado, gracias a un sistema de transporte iniciar el tratamiento con LEVODOPA.
activo de aminoácidos aromáticos.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
C
Renal
Familia: Derivados de la dopa
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

EFECTOS ADVERSOS

FENÓMENO ON-OFF
El tratamiento a largo plazo produce PERIODOS “OFF” (fluctuaciones en la
función motora que incluyen periodos de bloqueo y aumento de la rigidez),
que se alternan con PERIODOS “ON” (movimiento normal o incluso
discinésico).
SÍNDROME EXTRAPIRAMIDAL (manejado con antagonistas muscarínicos:
biperideno, trihexifenidilo).

Familia: Derivados de la dopa

 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

MECANISMO DE ACCIÓN
⊖ L-aminoácido aromático descarboxilasa, enzima que cataliza la conversión
de L-DOPA a dopamina. Este efecto SÓLO ocurre en tejidos periféricos,
con la finalidad de aumentar la disponibilidad de levodopa en la barrera
hematoencefálica.

FARMACOCINÉTICA INDICACIONES TERAPÉUTICAS

Vía Oral Enfermedad de Parkinson y trastornos similares.

T1/2: 1..5 horas
CONTRAINDICACIONES
Distribución y absorción Hipersensibilidad. NO usar en px con glaucoma de ángulo cerrado. Los
inhibidores de la MAO no selectivos deben ser descontinuados antes de
Se distribuye en todos los tejidos MENOS el SNC.
iniciar el tratamiento con LEVODOPA.

Excreción CLASIFICACIÓN FDA

C
Renal
Familia: Derivados de la dopa
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

EFECTOS ADVERSOS

FENÓMENO ON-OFF
El tratamiento a largo plazo produce PERIODOS “OFF” (fluctuaciones en la
función motora que incluyen periodos de bloqueo y aumento de la rigidez),
que se alternan con PERIODOS “ON” (movimiento normal o incluso
discinésico).
SÍNDROME EXTRAPIRAMIDAL (manejado con antagonistas muscarínicos:
biperideno, trihexifenidilo).
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

MECANISMO DE ACCIÓN

⊖ MAO-B (monoaminoxidasa) y MAO-A (esta última SÓLO en dosis altas del

fármaco). Esta inhibición previene la desaminación secundaria de las
FARMACOCINÉTICA catecolaminas que se transportan a las terminales presinápticas; en
Vía Oral y transdérmica. La trandérmica reduce el riesgo de una ausencia de metabolismo, mas catecolamina se acumula en las vesículas
crisis hipertensión inducida por tiramina, la que da a los pacientes más presinápticas para ser liberada durante cada potencial de acción.
libertad alimentaria.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
T1/2: 40 horas
Distribución y absorción Enfermedad de Parkinson
Se distribuye en todos los tejidos incluyendo el SNC. Su metabolismo CONTRAINDICACIONES
crea el metabólico con potencial tóxico ANFETAMINA (provoca Hipersensibilidad.
insomnio y confusión).
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
C
Renal
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

EFECTOS ADVERSOS

DISCINESIA
Movimientos involuntarios y repetitivos, como muecas y parpadeo de los ojos.
TOXICIDAD POR TIRAMINA: La MAO metaboliza TIRAMINA. Si el paciente
consume alimentos que la contienen (carnes procesadas, quesos curados y
vino tinto) este tendrá niveles excesivos de tiramina circulante. La tiramina es
un simpaticomimético indirecto que puede estimular la liberación de altas
concentraciones de catecolaminas almacenadas a! revertir a los
transportadores de recaptación. Esta liberación descontrolada de
catecolaminas puede inducir una CRISIS HIPERTENSIVA (cefalea, taquicardia y
derrame cerebral).
FRECUENTES:
Hipotensión ortostática, artralgia, cefalea, pérdida de peso, pensamientos
suicidas
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

MECANISMO DE ACCIÓN
Agonistas de receptores D2, D3 y D4 (receptores de dopamina
FARMACOCINÉTICA postsinápticos activos). la unión a estos receptores aumenta la actividad de
Vía Oral la dopamina en los nervios del cuerpo estriado y la sustancia negra.
T1/2: 8- 14 horas
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Distribución y absorción
Enfermedad de Parkinson
Se distribuye en todos los tejidos pero en mayor concentración en
CONTRAINDICACIONES
SNC y eritrocitos
Hipersensibilidad.
Excreción
CLASIFICACIÓN FDA
Renal (90% sin cambios)
C
 Levodopa Carbidopa Selegilina Pramipexol

EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTES
Somnolencia, discinesia, alucinaciones, insomnio, hipotensión postural,
náuseas. ALTERACIONES METABÓLICAS
Aumento de la alimentación (incluidos los atracones, la alimentación
compulsiva y la hiperfagia), aumento de peso, SIADH.
⚠ Se han reportados casos de pacientes que se duermen al
conducir ⚠
FÁRMACOS para el
Vértigo
El vértigo es una sensación giratoria repentina que se describe
cómo “mareo”.
En esta sección únicamente se hablaran de los siguientes
fármacos
• Dimenhidrinato
• Cinarizina
 Dimenhidrinato Cinarizina

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIHISTAMÍNICOS Y ANTIEMÉTICOS. Antagonista del receptor H1, este
mecanismo inhibe los efectos neurotransmisores de la histamina sobre
estos receptores del SNC (en especial en el hipotálamo) y en la periferia. El
FARMACOCINÉTICA EFECTO ANTIEMÉTICO se explica porque el dimenhidrinato inhibe las señales
Vía Oral histaminérgicas del núcleo vestibular al centro del vómito en el bulbo
Metabolizado en hígado raquídeo. También es un ⊖ del citocromo P450 en nuestras células.
Distribución y absorción CONTRAINDICACIONES
Se distribuye en todos los tejidos incluido el SNC Y placenta. Tiene Hipersensibilidad. NO usar en pacientes menores de dos años, madres
unión a proteínas plasmáticas del 98-99% lactantes o adultos mayores con discapacidad cognitiva.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
B
Renal
Familia: Aminoalquil éteres
 Dimenhidrinato Cinarizina

EFECTOS ADVERSOS

FRECUENTES:
Somnolencia, mareos, resequedad de las mucosas.
En dois muy altas es NEUROTÓXICO y CARDIOTÓXICO

Familia: Aminoalquil éteres

 Dimenhidrinato Cinarizina

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIHISTAMÍNICOS: Antagonista de receptor H1 y bloqueador de canales de
Calcio. Reduce la entrada de iones de calcio en las células sensoriales del
sistema vestibular e inhibe las contracciones dependientes del calcio en el
NOTA: Este fármaco se encuentra dentro del Cuadro Básico de Medicamentos (CBM) y
recomendado por la Guía de Práctica clínica: http://www.cenetec.salud.gob.mx/ músculo liso arterial.
descargas/gpc/CatalogoMaestro/410_IMSS_10_VPPB/GRR_IMSS_410_10.pdf
I N D I C A C I O N E S T E R A P É U T I CA S
FARMACOCINÉTICA Vértigos de origen central o periférico (enfermedad de Meniere).
Vía Oral CONTRAINDICACIONES
T 1/2: 4-6 horas
Hipersensibilidad. NO usar en casos de hemorragia cerebral reciente y
Distribución y absorción síntomas extrapiramidales
Se distribuye en todos los tejidos incluido el SNC Y placenta. Tiene EFECTOS ADVERSOS
unión a proteínas plasmáticas del 98-99% Náuseas, sequedad de boca, astenia y aumento de peso
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal (cómo metabolito) y Biliar (sin cambios) B
Farmacología de la esquizofrenia y otros
trastornos psicóticos
Los fármacos que se muestran en la siguiente Lista tienen
como indicaciones terapéuticas para esquizofrenia, psicosis,
trastorno bipolar,autismo, etc.
Más a delante se detalla cada uno de estos medicamentos:
• Haloperidol
• Risperidona
• Clozapina
• Quetiapina
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIPSICÓTICOS TÍPICOS. Antagonistas de receptores dopaminérgicos D2
mesolímbico y mesocortical. Inhibe la liberación de hormonas hipotalámicas e
FARMACOCINÉTICA
hipofisarias.
Vía oral y parenteral: Su forma como éster decanoato para
administrarse vía IM tiene un efecto de acción prolongada que puede
INTERACCIONES
administrarse cada 3 a 4 semanas. Los antipsicóticos típicos potencian los efectos sedantes de las
T 1/2: 18 horas (VO) benzodiazepinas y los antihistamínicos con actividad central. El haloperidol
empeora los síntomas del Parkinson.
Distribución y absorción
Se distribuye bien en todos los tejidos, incluido SNC. Unión a I N D I C A C I O N E S T E R A P É U T I CA S
proteínas mayor al 90%. Vda 21 L/kg. Es metabolizado en el HÍGADO
Psicosis, esquizofrenia y síndrome de Tourette
mediante por CYP3A4 y CYP2D6.
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal C
Familia: Butiferonas
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

EFECTOS ADVERSOS INTERACCIONES

• HIPERPROLACTINEMIA
Los antipsicóticos típicos potencian los efectos
Esta reacción es producto del bloqueo de los receptores de dopamina en la
glándula pituitaria, lo que aumenta la secreción de prolactina. sedantes de las benzodiazepinas y los antihistamínicos
• SÍNDROME NEUROLÉPTICO MALIGNO con actividad central. El haloperidol empeora los
Catatonia, estupor, fiebre e instabilidad autónoma.
síntomas del Parkinson.
• SÍNDROME PARKINSONIANO
Temblor, rigidez, hipersalivación, bradicinesia y acatisia.
• OTRAS REACCIONES FRECUENTES
Intervalo QT prolongado, hipotensión ortostática, somnolencia,
estreñimiento, xerostomía, visión borrosa, incremento de peso.

El aumento de prolactina causa amenorrea, galactorrea y pruebas de embarazo falso positivas en las mujeres, y ginecomastia y
reducción de la libido en los hombres.

Familia: Butiferonas
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

MECANISMO DE ACCIÓN
FARMACOCINÉTICA
ANTIPSICÓTICOS ATÍPICOS. Antagonista de receptores D2 (dopaminérgicos),
Vía oral, sublingual y parenteral
5-HT2 (serotoninérgicos), receptores alfa1-adrenérgicos, alfa2-
Unión a proteínas 90%. Vida 1-2 L/kg
adrenérgicos y H1 (histaminérgicos). La esquizofrenia se trata al inhibir a los
Metabolizado por el hígado
receptores de dopamina en varios sitios del sistema límbico.
Distribución y absorción
INTERACCIONES
Es metabolizado en el HÍGADO extensamente mediante CYP2D6,
formando el metabolito 9-hidroxirisperidona (paliperidona). NO administrar en conjunto con fuertes inductores o inhibidores de
CYP3A4.
Excreción
Renal (70%) CLASIFICACIÓN FDA
Biliar (30%) C
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

I N d i c a C I O N E S T e r a p é u ti c a s

Esquizofrenia, trastornos psicóticos, trastorno bipolar y autismo. Es usado para el tratamiento

sintomático a corto plazo (hasta 6 semanas) de la agresión persistente en los trastornos de la
conducta en niños de 5 años de edad en adelante y adolescentes con un funcionamiento
intelectual por debajo de la media o retraso mental diagnosticados.

Efectos adversos
• MUY FRECUENTES
Somnolencia, insomnio, agitación, ansiedad, cefalea, rinitis, fatiga, aumento del apetito,
incontinencia urinaria, acatisia, vómito, hiperglucemia, hipotensión ortostática.
• SÍNTOMAS EXTRAPIRAMIDALES
Son más leves en comparación con los antipsicóticos típicos.
• PRIAPISMO.
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIDEPRESIVO Y ANTIPSICÓTICO ATÍPICO. Se une y bloquea a los
receptores D1-D5 (dopaminérgicos) y a los receptores 5-HT2
(serotoninérgicos), y también bloquea a los receptores H1, alfa1-
adrenérgicos y muscarínicos.
FARMACOCINÉTICA
Vía oral, INTERACCIONES
Unión a proteínas 97%. NO se recomienda la administración conjunta con inductores potentes de
T 1/2: 12 horas CYP3A4, fármacos que prolonguen el intervalo QT o fármacos
Distribución y absorción anticolinérgicos.
Metabolismo es en HÍGADO mediante P450 CYP1A2.. Indicaciones terapéuticas
Excreción Esquizofrenia resistente a otros antipsicóticos
Renal CLASIFICACIÓN FDA
Biliar C
Familia: Diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

Contraindicaciones
NO usar en paciente con trastornos mieloproliferativos e historia de
agranulocitosis inducida por clozapina.

efectos Adversos
• MUY FRECUENTES
Hipersalivación, sedación, somnolencia, aumento de peso, mareos,
taquicardia, estreñimiento, insomnio, mareos, náuseas, hipotensión.
• AGRANULOCITOSIS
La administración de clozapina requiere monitoreo frecuente del conteo de
leucocitos y un estrecho seguimiento.
• MIOCARDIOPATÍA
Considere la posibilidad de miocarditis o miocardiopatía en pacientes que
reciben terapia que presentan dolor torácico, disnea, taquicardia
persistente en reposo, palpitaciones, fiebre, síntomas similares a la gripe.

Familia: Diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas

 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

MECANISMO DE ACCIÓN
ANTIPSICÓTICO ATÍPICO. Antagonista de receptores de neurotransmisores
en el cerebro, incluidos los receptores D1 y D2 (dopaminérgicos), receptor
H1, alfa1-adrenérgicos, alfa 2-adrenérgicos, 5-HT1 y 5-HT2
(serotoninérgicos).
INTERACCIONES
FARMACOCINÉTICA Evite usarlo en combinación con otros medicamentos que se sabe que
Vía oral. Biodisponibilidad al 100% prolongan el QT. NO se recomienda la administración conjunta con
Unión a proteínas mayor al 80% inductores potentes de CYP3A4. Es el único antipsicótico que NO empeora
Vida 10 L/kg los síntomas de la enfermedad de Parkinson (Esto NO quiere decir que se
Distribución y absorción use para el tratamiento de Parkinson)..
Metabolismo es en HÍGADO mediante CYP3A4. Indicaciones terapéuticas
Excreción Esquizofrenia, trastornos psicóticos, trastorno bipolar y, a veces insomnio.
Renal CLASIFICACIÓN FDA
Biliar
C
Familia: Diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas
 Haloperidol Risperidona Clozapina Quetiapina

Efectos adversos
FRECUENTES
Presión arterial elevada, somnolencia, hipotensión ortostática, incremento de
transaminasas, aumento de TAG y colesterol total, boca seca, cefalea,
xerostomia, retención urinaria.
PRIAPISMO.

Contraindicaciones
Hipersensibilidad

Familia: Diazepinas, oxazepinas, tiazepinas y oxepinas

 Farmacología de la transmisión,
integración y modulación del dolor
En esta sección se describen a los analgésicos, relajantes musculares,
antipilépticos, anéstesicos, etc. Que son los siguientes fármacos:
• Morfina
• Tramadol
• Metocarbamol
• Gabapentina
• Pregabalina
• Lidocaína
 Morfina Tramadol Metocarbamol Gabapentina Pregabalina Lidocaína
La administración neuroaxial del fármaco provee una duración de la acción mucho mas larga que la
parenteral por el tiempo requerido por la morfina relativamente hidrófila para difundirse fuera del
SNC en la circulación sistémica.

MECANISMO DE ACCIÓN
ANALGÉSICO OPIÁCEO. Agonista de receptores opioides μ, los cuales están
acoplados a proteína G transmembrana de siete dominios.
FARMACOCINÉTICA Su efecto final variara en función de la zona:
CEREBRO: Alteración del humor, sedación y reduce la reacción emocional al
Vía oral., parenteral e INTRATECTAL. Biodisponibilidad baja en
dolor.
presentación VO (debido a su metabolismo de primer paso
TALLO CEREBRAL: Aumenta la actividad de las cél que proveen inervación
T1/2: 2 - 4 horas
inhibitoria descendente a la medula espinal; aquí los opioides también
Distribución y absorción producen nausea y depresión respiratoria.
Se metaboliza en el HíGADO mediante reacciones de glucuronidación
Indicaciones terapéuticas
en la posición 3 (morfina-3-glucoronida; M3G) o en la posición 6
(M6G). M3G es inactiva, pero M6G tiene actividad analgesica Manejo del dolor moderado a grave

Excreción CLASIFICACIÓN FDA

Renal mayormente u biliar. C
Familia: Alcaloides naturales del opio
 Morfina Tramadol Metocarbamol Gabapentina Pregabalina Lidocaína

CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con los siguientes diagnósticos:
• Ileo paralítico,
• Asma grave,
• Alcoholismo agudo
• Delirium tremens
• Enfermedad cardiovascular
• Depresión respiratoria o del SNC.

EFECTOS ADVERSOS
• PRURITO: Aparece en un 80% de todos los pacientes que se les
administra morfina
• MUY FRECUENTES: Retención urinaria, vómitos, estreñimiento, cefalea,
somnolencia, astenia, meiosis, depresión respiratoria, pérdida de apetito
• SÍNDROME DE ABSTINENCIA: Diarrea, hiperalgesia, taquipnea y fotofobia

Familia: Alcaloides naturales del opio

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Morfina: abstinencia y antídoto

MECANISMO DE ABSTINENCIA

La unión de morfina al receptor opioide la señalización intracelular causa la

inhibición de la actividad de adenilato ciclasa y una disminución en la
producción de AMPc. AI retirarse la morfina de los receptores opioides, ya
sea porque se suspende o por la administración de un antagonista o
agonista parcial (retiro), la inhibición de adenilato ciclasa se libera. El gran
aumento resultante en la producción de AMPc causa síntomas de
abstinencia.

ANTÍDOTO

La NALOXONA es un antagonista específico de opioides que actúa

competitivamente en los receptores opiáceos. Posee una semivida media
NOTA: La administración crónica de morfina regula la
corta motivo por el cual ha sido frecuentemente utilizado en el tratamiento expresión de los transportadores de glutamato
espinales, lo que contribuye a los mecanismos de
de la intoxicación aguda por opiáceos. tolerancia a la morfina y a la apoptosis neuronal e
hiperalgesia asociadas.

Familia: Alcaloides naturales del opio

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MECANISMO DE ACCIÓN
ANALGÉSICO OPIÁCEO. Agonista de receptores opioides μ, δ, κ, los cuales
están acoplados a proteína G transmembrana de siete dominios. Otro
mecanismo que contribuye al efecto analgésico es ligándose a receptores
monoaminérgicos, bloqueando la recaptación de noradrenalina y serotonina.
FARMACOCINÉTICA Indicaciones terapéuticas
Vía oral., parenteral y rectal. Manejo del dolor moderado a grave. Causa Hipersensibilidad y no debe
T1/2: 6 - 8 horas usarse en pacientes con depresión respiratoria o menores de 12 años
Distribución y absorción EFECTOS ADVERSOS
Se distribuye bien en todos los tejidos, incluido SNC y placenta. Es SÍNDROME DE SEROTONINA: Caracterizado por agitación, inquietud,
metabolizado en el HÍGADO mediante por CYP3A4 y CYP2D6 temblores, convulsiones, taquicardia, hipertensión y posiblemente coma y
produciendo el metabolito M1 (O-desmetiltramadol). M1 se une con muerte. Se produce cuando se administra tramadol junto con fármacos
mayor afinidad a los receptores opiáceos IMAO y efectos FRECUENTES son: Depresión respiratoria, enrojecimiento,
náuseas, vómito, estreñimiento, mareo, cefalea, somnolencia.
Excreción CLASIFICACIÓN FDA
Renal . C
Familia: Opioides sintéticos
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Interacciones
El metocarbamol interfiere con las pruebas colorimétricas para la detección
del ácido 5- hidroxiindolacético, un producto de degradación de una hormona
FARMACOCINÉTICA llamada serotonina. Esta prueba se utiliza para diagnosticar y monitorizar el
Vía oral., y parenteral. tratamiento de un tumor carcinoide secretor de serotonina.
T1/2: 0.9 a 1.8 horas Indicaciones terapéuticas
Distribución y absorción Espasmo muscular y en el tratamiento del tétanos.
Es metabolizado en el hígado por dealquilación e hidroxilación.
Contraindicaciones
Excreción Hipersensibilidad. NO administrar por vía parenteral a px con insuficiencia
Renal . renal. NO está recomendado su uso en px epilépticos puesto que el
CLASIFICACIÓN FDA metocarbamol puede rebajar el umbral convulsivo.

C Contraindicaciones
MECANISMO DE ACCIÓN Somnolencia, mareo, visión borrosa, cefalea, fiebre, nauseas, urticaria,
RELAJANTE MUSCULAR. ⊖ Reflejos polisinápticos en la médula prurito, erupciones exantemáticas, conjuntivitis y congestión nasal.
espinal.
Familia: Esteres del ácido carbamico.
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Mecanismo De acciÓn
FARMACOCINÉTICA ANTIEPILÉTICO Y ANALGÉSICO. Disminuye la liberación del neurotransmisor
excitatorio al ⊖ canal de Ca2+ activado por voltaje. También es capaz de
Vía oral.. Biodisponibilidad oral NO predecible ni lineall.
potenciar la inhibición mediada por GABA, puesto que gabapentina es un
T1/2: 5 a 7 horas
análogo estructural de GABA endógeno.
Distribución y absorción
Indicaciones terapéuticas
Algunos pacientes requieren 10 veces mas fármaco que otros para
lograr un efecto similar; esto puede relacionarse con una absorción Convulsiones focales, neuralgia posherpética (complicación más frecuente
GI variable. del herpes zóster) y en el tratamiento del dolor neuropatico crónico. Tiene
cierta eficacia para reducir el dolor posoperatoria.
Excreción
Efectos adversos
Renal .
MUY FRECUENTES
CLASIFICACIÓN FDA
Ataxia, mareos, somnolencia, fatiga, irritación gastrointestinal, temblor. SSJ.
C
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Mecanismo De acciÓn
ANTIEPILÉTICO: Es estructuralmente análogo de GABA (es más potente que
FARMACOCINÉTICA gabapentina). Actúa principalmente ⊖ canales de Calcio HVA al reducir la
liberación de varios neurotransmisores (como glutamato y noradrenalina).
Vía oral.. Biodisponibilidad oral NO predecible ni lineall.
También tiene efectos en la sustancia P y la calcitonina.
T1/2: 6 horas
Excreción Indicaciones terapéuticas
Renal . En el tratamiento del dolor neuropático (lesión de la médula espinal),
convulsiones focales, neuropatía diabética periférica, fibromialgia y neuralgia
CLASIFICACIÓN FDA
posherpét Es de particular utilidad en pacientes con insuficiencia hepática
C
que padecen
Efecto sadversos
MUY FRECUENTES
Mareos, somnolencia, ataxia, fatiga, aumento de peso
EUFORIA
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Mecanismo De acciÓn
ANTIARRÍTMICO CLASE IB Y ANESTÉSICO LOCAL. El mecanismo de su acción
antiarrítmica es el bloqueo de los canales de Na+ abiertos e inactivos en los
cardiomiocitos; mientras que, para su efecto anaestésico, bloquea canales
FARMACOCINÉTICA
de Na+ en las membranas neuronales cercanas al sitio de la inyección.
Vía oral, parenteral y tópico (parche). Biodisponibilidad BAJA en (VO).
INTERACCIONES
T1/2: 2.5 a 8 horas
La administración concurrente de epinefrina coformulada prolonga Ia
Distribución y absorción
duración de acción.
Tiene un pKa relativamente bajo, y gran parte del fármaco esta
presente en FORMA NEUTRAL en el pH fisiológico. Esto permite la Indicaciones terapéuticas
rápida difusión del agente a las membranas y un bloqueo rápido. Se
Anestesia de infiltración, neuralgia posherpética, bloqueo nervioso
metaboliza en HÍGADO, donde es N-desalquilada por las enzimas P450
periférico, anestesia epidural, espinal y anestesia tópica. También es usada
y sufre hidrólisis e hidroxilaci6n. Sus metabolitos tienen solo una
para tratar arritmias ventriculares en situaciones de urgencia.
actividad anestésica débil.
CLASIFICACIÓN FDA
Excreción
B
Renal .
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CONTRAINDICACIONES Efectos adversos

Hipersensibilidad. NO usar en px con los siguientes diagnósticos: • FRECUENTES
síndrome de Adams-Stokes, shock cardiogénico, bloqueo cardíaco Hipotensión
de 2° o 3° grado, síndrome de Wolff-Parkinson-White Edema
Estreñimiento
Náuseas
Vómito
Cefalea
Somnolencia
Mareos
• EFECTO BIBÁSICO SOBRE SNC:
Exitación/depresión y METAHEMOGLOBINEMIA
FARMACOLOGÍA DE LOS TRASTORNOS DE
DEPRESIÓN, ANSIEDAD E INSOMNIO
En esta sección se presentan 10 fármacos (antidepresivos, antipsicóticos,
ansiolitícos, etc) principalmente usados en depresión, ansiedad e insomnio.

• Alprazolam • Paroxetina
• Triazolam • Sertralina
• Zolpidem • Imipramina
• Fluoxetina • Venlafaxina
• Escitalopram • Mirtazapina
Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANSIOLÍTICO BENZODIAZEPÍNICO DE ACCIÓN INTERMEDIA. Agonista
alostérico del receptor de GABAA (subunidades α1, α2, α5). Actúa para
incrementar la frecuencia de apertura del receptor y potenciar los efectos
FARMACOCINÉTICA
de GABA.
Vía oral,
INTERACCIONES
T1/2: 11 a 13 horas
El uso concomitante de benzodiacepinas y opioides puede provocar
Distribución y absorción
depresión respiratoria profunda, coma y muerte.
Es metabolizado en el HÍGADO (CYP3A4).
Indicaciones terapéuticas
Excreción
Trastornos de ansiedad, fobias
Renal .
CLASIFICACIÓN FDA Efectos adversos
MUY FRECUENTES Somnolencia, depresión, cefalea, estreñimiento, diarrea,
D
boca seca, deterioro de la coordinación, aumento/disminución del apetito,
Contraindicado para pacientes con glaucoma agudo de ángulo
fatiga, deterioro de la memoria, insomnio, SSJ.
estrecho.
Familia: Derivados de benzodiazepinas
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Mecanismo De acciÓn
ANSIOLÍTICO BENZODIAZEPÍNICO DE ACCIÓN CORTA. Agonista alostérico del
receptor de GABAA (subunidades α1, α2, α5). También aumenta la
permeabilidad de la membrana a los iones cloruro. Ambos mecanismos
FARMACOCINÉTICA actúan para incrementar la frecuencia de apertura del receptor y
potenciar los efectos de GABA. Facilitan el inicio del sueño y aumentan la
Vía oral,
duración total de este.
T1/2: 1.5 a 5.5 horas
Distribución y absorción Indicaciones terapéuticas

Es metabolizado en el HÍGADO (CYP3A4). Insomnio

Excreción CONTRAINDICACIONES
Renal .
Hipersensibilidad. NO usar en pacientes con los siguientes diagnósticos:
CLASIFICACIÓN FDA
intoxicación aguda por alcohol, miastenia gravis, glaucoma de ángulo
X estrecho, depresión respiratoria severa y neurosis.

Familia: Derivados de benzodiazepinas

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Mecanismo De acciÓn

FRECUENTES
Sedación, somnolencia, ataxia, astenia, confusión, cefalea.

ALTERACIONES EN LA DISTRIBUCIÓN DE LAS FASES DEL SUEÑO:

• Aumenta la longitud de la FASE 2 NO MOR/REM (el sueño ligero que suele
abarcar cerca de la mitad del tiempo de sueo).
• Disminuyen la longitud del sueño MOR/REM (el periodo caracterizado por
sueños frecuentes) y el SUEÑO DE ONDA LENTA (el nivel mas profunda de
sueño).

HEPATOTOXICIDAD.

Familia: Derivados de benzodiazepinas

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Mecanismo De acciÓn
ANSIOLÍTICO BENZODIAZEPÍNICO DE ACCIÓN CORTA. Actúan de modo
selectivo con los receptores GABAA que contienen subunidades α1. Esta
selectividad se asocia con acciones reducidas de relajación muscular y
Pertenece a fármacos Z y no es benzodiazepínico ansiolisis. Facilitan el inicio del sueño y aumentan la duración total de este.

FARMACOCINÉTICA Indicaciones terapéuticas

Vía oral, Insomnio
T1/2: 1 a 2 horas
Efectos Adversos
Distribución y absorción Cefalea, mareos, náuseas, vómitos, debilidad, dolor abdominal, dismenorrea
Es metabolizado en el HÍGADO por aldehído oxidasa y en menos • Anafilaxia
proporción por CYP3A4.
• Alteraciones en la distribución del sueño como aumentar longitud de la
Excreción fase 2 NO MOR/REM y disminuyen la longitud del sueño MOR/REM
Renal y biliar .
(periodo caracterizado por sueños frecuentes) y el sueño de onda lenta
CLASIFICACIÓN FDA
(el nivel más profundo del sueño)
C
Familia: Relacionados con benzodiazepinas
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Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO. Inhibe de forma selectiva la recaptación de serotonina, y
por lo tanto elevan los niveles de serotonina sináptica, lo que provoca un
aumento en la activación del receptor de 5-HT y potencia las respuestas
NOTA: Los ISRS son bastante mas selectivos que los ATC para los transportadores de 5-HT;
por lo tanto, tienen un índice terapéutico mas alto y menos efectos adversos que los ATC. postsinápticas.

FARMACOCINÉTICA Interacciones
Vía oral, NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO, pimozida
T1/2: 4 a 6 días o tioridazina. Disminuye el metabolismo de WARFARINA al inhibir a las
Distribución y absorción enzimas hepáticas P450.
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP2D6 pero también la inhibe
Indicaciones terapéuticas
Uníón a proteínas plasmáticas del 95%
Trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno
Excreción
doloroso, trastorno disfórico y bulimia.
Renal
CLASIFICACIÓN FDA CONTRAINDICACIONES
C Hipersensibilidad
Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)
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Efectos adversos
EFECTOS ADVERSOS
• FRECUENTES Insomnio, náuseas, cefalea, debilidad, somnolencia, astenia,
sudoración.
• SÍNDROME DE SEROTONINA
Caracterizado por agitación, inquietud, temblores, convulsiones, taquicardia,
hipertensión y posiblemente coma y muerte. Se produce cuando se
administra fluoxetina junto con fármacos IMAO.

ADVERTENCIA: Es posible que la fluoxetina aumente el riesgo de

pensamientos y comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos
jóvenes.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

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Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO. Inhibe de forma selectiva la recaptación de serotonina, y
por lo tanto elevan los niveles de serotonina sinóptica, lo que provoca un
aumento en la activación del receptor de 5-HT y potencia las respuestas
FARMACOCINÉTICA
postsinápticas.
Vía oral,
T1/2: 4 a 6 días Indicaciones terapéuticas
Distribución y absorción Trastorno depresivo mayor y trastorno de ansiedad generalizada.

Es metabolizado en el HÍGADO por CYP3A4 e inhibe CYP2D6 Interacciones

Excreción NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO.
Renal Efectos Adversos
CLASIFICACIÓN FDA FRECUENTES Cefalea, náuseas, trastornos de la eyaculación, somnolencia,
insomnio.
C
ADVERTENCIA: Es posible que la fluoxetina aumente el riesgo de
CONTRAINDICACIONES pensamientos y comportamientos suicidas en niños, adolescentes y
Hipersensibilidad adultos jóvenes.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO. Inhibe de forma selectiva la recaptación de serotonina, y
por lo tanto elevan los niveles de serotonina sinóptica, lo que provoca un
aumento en la activación del receptor de 5-HT y potencia las respuestas
FARMACOCINÉTICA
postsinápticas.
Vía oral,
T1/2: 21 horas Indicaciones terapéuticas
Distribución y absorción Trastorno depresivo mayor, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno
disfórico, trastorno doloroso, estrés postraumático, trastorno de pánico y
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP2D6 pero también la inhibe.
fobia social..
Tiene unión a proteínas del 95%
Interacciones
Excreción NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO.
Renal
CONTRAINDICACIONES
CLASIFICACIÓN FDA
Hipersensibilidad. NO usar en adultos mayores con discapacidad cognitiva.
D

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Efectos Adversos

EFECTOS ADVERSOS
FRECUENTES Náuseas, estreñimiento, insomnio, cefalea, boca
seca, constipación, trastornos de la eyaculación, mareos,
temblor.
SÍNDROME DE SEROTONINA
Caracterizado por agitación, inquietud, temblores, convulsiones,
taquicardia, hipertensión y posiblemente coma y muerte. Se
produce cuando se administra paroxetina junto con fármacos
IMAO.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO. Inhibe de forma selectiva la recaptación de serotonina, y
por lo tanto elevan los niveles de serotonina sinóptica, lo que provoca un
aumento en la activación del receptor de 5-HT y potencia las respuestas
FARMACOCINÉTICA postsinápticas.
Vía oral, Indicaciones terapéuticas
T1/2: 26 horas
Estrés postraumático, trastorno de pánico, fobia social, trastorno obsesivo
Distribución y absorción compulsivo, trastorno disfórico y trastorno depresivo mayor.
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP450 Interacciones
Tiene unión a proteínas plasmáticas del 98%
NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO, pimozida
Excreción o disulfiram
Renal y biliar
CONTRAINDICACIONES
CLASIFICACIÓN FDA
Hipersensibilidad.
C

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Efectos Adversos

FRECUENTES
Diarrea, náuseas, cefalea, insomnio, trastorno de la eyaculacián,
somnolencia.

SÍNDROME DE SEROTONINA
Caracterizado por agitacián, inquietud, temblores, convulsiones, taquicardia,
hipertensián y posiblemente coma y muerte. Se produce cuando se
administra sertralina junto con fármacos IMAO.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO TRICÍCLICO. Imipramina bloquea al transportador de 5-HT
(SERT), y su metabolito activo desipramina bloquea al transportador de NA
(NAT). Ambos mecanismos permiten que 5-HT y NA persistan en el espacio
FARMACOCINÉTICA extracelular a altas concentraciones por mas tiempo, lo que causa un
aumento en la activación de los receptores 5-HT y NA.
Vía oral,
T1/2: 26 horas Interacciones
NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO
Distribución y absorción
Indicaciones terapéuticas
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP450
Tiene unión a proteínas plasmáticas del 98% Depresión
EFECTOS ADVERSOS
Excreción
Retención urinaria, fatiga, letargo, sedación
Renal y biliar
Síndrome anticolinérgico, antihistamínico y antiadrenérgico
CLASIFICACIÓN FDA
CONTRAINDICACIONES
D Hipersensibilidad.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina (ISRS)

 Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANTIPSICÓTICO. Bloquea la recaptación de los transportadores de 5-HT y NA
en un modo dependiente de la concentración
FARMACOCINÉTICA • Dosis bajas se comportan como ISRS.
Vía oral, • Dosis mas altas también aumentan los niveles de NA extracelular.
T1/2: 5 - 11
Interacciones
Distribución y absorción
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP2D6 dando el metabolito NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO
activo O-Desmetilvenlafaxina. Tiene unión a proteínas plasmáticas Indicaciones terapéuticas
del 90 - 95 % Depresión, trastorno de ansiedad generalizada, ansiedad social, trastorno
de pánico con o sin agorafobia.
Excreción
Renal CONTRAINDICACIONES
CLASIFICACIÓN FDA Hipersensibilidad.
C

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina y noradrenalina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

EFECTOSADVERSOS
FRECUENTES Cefalea, náuseas, insomnio, astenia, mareos, trastorno de la
eyaculación, somnolencia, diaforesis, temblor.

ADVERTENCIA: Es posible que la fluoxetina aumente el riesgo de

pensamientos y comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos
jóvenes.

Familia: Inhibidores selectivos de la recaptura de serotonina y noradrenalina (ISRS)

Alprazolam Triazolam Zolpidem Fluoxetina Escitalopram Paroxetina Sertralina Imipramina Venlafaxina Mirtazapina

Mecanismo De acciÓn
ANTIDEPRESIVO ATÍPICO. Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A y 5-
HT2C, así como el autorreceptor adrenérgico α2, y al parecer reduce la
neurotransmisión en las sinapsis 5-HT2 al tiempo que aumenta Ia
FARMACOCINÉTICA neurotransmisión de NA. Mirtazapina es un orexigénico.

Vía oral, Interacciones

T1/2: 20 a 40 horas NO está recomendado el uso concomitante con fármacos IMAO
Distribución y absorción Indicaciones terapéuticas
Es metabolizado en el HÍGADO por CYP1A2, 2D6 y 3A4 Depresión
Excreción EFECTOS ADVERSOS
Renal FRECUENTES Aumento de peso, aumento del apetito, estreñimiento,
xerostomía, astenia. Puede causar SOMNOLENCIA; La mitad de los px que
CONTRAINDICACIONES
toman mirtazapina presentan este síntoma e incluso presentar el
Hipersensibilidad.
SÍNDROME DE SEROTONINA
CLASIFICACIÓN FDA ADVERTENCIA: Es posible que la fluoxetina aumente el riesgo de pensamientos y comportamientos suicidas en niños, adolescentes y adultos jóvenes.

C
Familia: Antidepresivos noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (ANSE).
 Bibliografía
Con el propósito de mejorar la experiencia utilizando el material que hemos elaborado para tu aprendizaje sobre farmacología, ponemos a tu alcance

todas las referencias bibliográficas que se consultaron para la creación de las flashcard.

Además de los libros y artículos aquí mencionados, consultamos en la base de datos Medscape, iDoctus y VADEMECUM.

BIBLIOGRAFÍA GENERAL

• Brunton L.L., Chabner B.A., Knollmann B.C. Goodman & Gilman. Las bases farmacológicas de la terapéutica. 12ª ed. New York: McGraw-Hill, 2012.
• Golan D.E., Tashjian A.H., Armstrong E.J., Armstrong A.W. Principios de Farmacología. Bases fisiopatológicas del tratamiento farmacológico. 4 ed. China: Wolters

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https://doi.org/10.1128/AAC.02390-17

• Rosanova, M. T., Aguilar, P. S., Sberna, N., & Lede, R. (2018). Efficacy and safety of ceftaroline: systematic review and meta-analysis. Therapeutic advances in
infectious disease, 6, 2049936118808655. https://doi.org/10.1177/2049936118808655
 Bibliografía
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N., Rosenfeld, L. G., Pitta, M., Loggetto, S., Ribeiro, A. A., Velloso, E. D., Kondo, A. T., Coelho, E. O., Pintão, M. C., de Souza, H. M., … Pasquini, R. (2009).

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