Alpha-3 beta-4 nicotinic receptor

The alpha-3 beta-4 nicotinic receptor, also known as the α3β4 receptor, is a type of nicotinic acetylcholine receptor, consisting of α3 and β4 subunits. It is located in the autonomic ganglia and adrenal medulla, where activation yields post- and/or presynaptic excitation.

As with other nicotinic acetylcholine receptors, the α3β4 receptor is pentameric [(α3)m(β4)n where m + n = 5]. The exact subunit stoichiometry is not known and it is possible that more than one functional α3β4 receptor assembles in vivo with varying subunit stoichiometries.

Ligands

Agonists

  • Acetylcholine (endogenous neuromodulator that binds non-selectively to nAChRs and mAChRs.)
  • Carbachol
  • Cytisine
  • Epibatidine
  • Nicotine
  • RJR-2429

    • Antagonists

    Competitive

  • DHβE
  • compound 5, highly selective over α4β2 and α7

    • Noncompetitive

  • Dextromethorphan
  • Dextrorphan
  • Dextropropoxyphene
  • Hexamethonium
  • Imipramine, K(d) = 0.41 μM
  • Levacetylmethadol
  • Mecamylamine
  • Methadone
  • Tubocurarine
  • Bupropion
  • Reboxetine
  • Ibogaine
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