Прегабалін
 | |
|---|---|
Прегабалін
| |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| (3S)-3-(aminomethyl)-5-methylhexanoic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | N03 |
| PubChem | |
| CAS | 148553-50-8 |
| DrugBank | DB00230 |
| KEGG | D02716 |
| Хімічна структура | |
| Формула | C8H17NO2 |
| Мол. маса | 159,23 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 90% |
| Метаболізм | Практично не метаболізується, до 2 % виводиться з сечею |
| Період напіввиведення | 6,3 год. |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | ЛІРИКА, «Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ», Німеччина UA/3753/01/02 16.04.2015-16/04/2020 ПРЕГАБАЛІН-РІХТЕР, ВАТ «ГЕДЕОН РІХТЕР-РУС», Росія UA/14926/01/01 31.03.2016-31/03/2021 ГАБАНА ПАТ «Київмедпрепарат», Україна UA/14764/01/01 29.12.2015-29/12/2020 ГАБАЛІН, «Зентіва Саглик Урунлері Санаї ве Тіджарет А.Ш.», Туреччина UA/14988/01/01 16.03.2016-16/03/2021 [1] |
Прегабалін (лат. Pregabalinum, англ. Pregabalin) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом гамма-аміномасляної кислоти[2][3][4], та відноситься до протисудомних препаратів.[2][5] Прегабалін застосовується виключно перорально.[6][7] Прегабалін синтезований у 1988—1990 роках у лабораторії Північно-Західного університету американським вченим Річардом Сілверменом[8], який уперше виявив протисудомні властивості прегабаліну[9], та польським дослідником Ришардом Андрушкевичем[10][11] Новим препаратом зацікавилась компанія «Parke-Davis Pharmaceuticals» (яка є субкомпанією корпорації «Pfizer»), яка вирішила провести клінічні дослідження препарату. У 2004 році прегабалін був допущений до використання у Європейському Союзі, а з 2005 року уперше допущений до використання у США під торговою маркою «Лірика».[12]
Прегабалін — синтетичний лікарський препарат, який за хімічною структурою є структурним аналогом гамма-аміномасляної кислоти, яка є гальмівним медіатором у ЦНС.[13][14][15] Незважаючи на те, що прегабалін є хімічним аналогом ГАМК, механізм його дії відрізняється від механізму дії інших препаратів, які взаємодіють із ГАМК-рецепторами. Дослідженнями встановлено, що прегабалін не взаємодіє із А- і В-ГАМК-рецепторами, і точний механізм дії препарату натепер не встановлено.[3] Основним механізмом дії прегабаліну вважається зв'язування із потенціал-чутливими кальцієвими каналами, зокрема із α2δ-1-субодиницею кальцієвих каналів, що може забезпечувати його знеболювальну дію.[16] Прегабалін може застосовуватися як допоміжний препарат при лікуванні парціальних епілептичних нападів[3][17], але основним використанням препарату є лікування невропатичного болю (включно із постгерпетичним болем та діабетичною невропатією)[3][16][18], а також при фіброміалгії.[4][5][19] У частині клінічних досліджень вказано також ефективність прегабаліну при дискогенній попереково-крижовій радикулопатії.[20] Прегабалін також застосовується для лікування генералізованого тривожного розладу.[16][21][22], щоправда, проте не рекомендований для лікування інших розладів психіки.[23] Окрім цього, тривале та безконтрольне застосування прегабаліну може призводити до фізичної та психологічної залежності від препарату.[21][22]
Прегабалін швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 90 %[6][7], та не залежить від прийнятої дози.[3] Максимальна концентрація прегабаліну досягається протягом 1 години після прийому препарату.[6][7] Препарат практично не зв'язується з білками плазми крові.[3] Прегабалін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється у грудне молоко. Препарат практично не метаболізується в організмі, виводиться нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 6,3 години, цей час може збільшуватися у хворих із порушенням функції нирок та осіб похилого віку.[6][7]
 | Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Прегабалін застосовується для лікування парціальних судом у дорослих; а також при лікуванні нейропатичного болю, фіброміалгії та генералізованого тривожного розладу в осіб старших 18 років.[6][7]
При застосуванні прегабаліну, як і при застосуванні інших протисудомних засобів, побічні ефекти виникають досить часто (за деякими оцінками, від 18 до 28 % випадків застосування препарату[5]), хоча й менше, ніж при застосуванні подібного по хімічній структурі габапентину.[3][16] Найчастіше спостерігаються побічні ефекти з боку нервової системи — сонливість та запаморочення.[5] Іншими побічними ефектами прегабаліну є[6][7]:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — висипання на шкірі, свербіж шкіри, гіпергідроз, набряк обличчя, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, набряк Квінке, кропив'янка.
- З боку травної системи — нудота, блювання, запор або діарея, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, гастроезофагеальний рефлюкс, панкреатит, асцит, гіпестезія слизової оболонки ротової порожнини.
- З боку нервової системи — амнезія, ністагм, нервозність, сплутаність свідомості, втрати свідомості, деперсоналізація, летаргія, тремор, диплопія, головний біль, парестезії, дизартрія, гіперкінези, безсоння, галюцинації, порушення зору, судоми, ймовірне виникнення суїцидального мислення.
- З боку опорно-рухового апарату — міалгії, артралгії, спазми м'язів, набряк суглобів, рабдоміоліз, біль у спині, біль у кінцівках.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, артеріальна гіпотензія, тахікардія або брадикардія, приливи крові або приливи жару, похолодання кінцівок, AV-блокада І ступеня, подовження інтервалу QT, серцева недостатність.
- З боку дихальної системи — кашель, задишка, риніт, фарингіт, сухість або закладеність у носі, носова кровотеча, грипоподібний синдром, хропіння, дуже рідко — набряк легень.
- З боку сечостатевої системи — нетримання сечі, інфекції сечових шляхів, сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, набряк або виділення з молочних залоз, аменорея; рідко олігурія та ниркова недостатність.
- Зміни в лабораторних аналізах — лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення активності ферментів печінки, гіперглікемія, гіпокаліємія, підвищення рівня креатиніну в крові.
- Інші побічні ефекти — збільшення маси тіла, посилення ймовірності падінь та травматизації, підвищення апетиту або анорексія, периферичні набряки, відчуття сп'яніння.
При передозуванні прегабаліну можуть спостерігатися афективні розлади, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, збудження, неспокій. При різкій відміні препарату характерний синдром відміни, при якому найчастіше спостерігаються безсоння, головний біль та головокружіння, нудота, діарея, підвищена пітливість, судоми. Даних за залежність появи цього синдрому та його вираженості від дози прийнятого препарату немає.
Прегабалін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату. З обережністю препарат застосовується при вагітності та годуванні грудьми. Прегабалін застосовується лише особам, старшим 18 років.[6][7]
Прегабалін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,025; 0,05; 0,075; 0,1; 0,150; 0,2; 0,225 та 0,3 г.[24]
Уперше залежність від прегабаліну описана у Швеції у 2008 році, пізніше такі випадки описані в Туреччині, США, Німеччині, Франції, Росії[21], Ірландії[25][26] та ряді інших країн. При застосуванні прегабаліну з метою наркотичного сп'яніння найчастіше спостерігається ейфорія, покращення настрою, покращення нічного сну. При різкій відміні препарату у хворих спостерігаються безсоння, підвищена пітливість, виражена тривожність, зниження лібідо. У багатьох країнах, зокрема в Росії, спостерігається збільшення попиту на прегабалін[21], що може бути пов'язано із збільшенням частоти залежності від прегабаліну.[22] Збільшення попиту на прегабалін, у тому числі збільшення його немедичного використання призвели до збільшення контролю за використанням прегабаліну, зокрема, у США[27][28] та Росії.[29]
Альгеріка, Габана, Галара, Екзиста, Зонік, Лігато, Лінбаг, Лінефор, Лірика, Максгалін, Неогабін, Огранія, Пагамакс, Прегадол, Прегаліка, ПРЕГАЛОН, Прегамма, Судорега, Торгабалін[30], 3-Isobutyl GABA, Pregabalin, Pregabalina
- ↑ Державний реєстр лікарських засобів України. Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 17 листопада 2016.
- ↑ а б ПРЕГАБАЛІН (PREGABALINUM) Опис активної речовини
- ↑ а б в г д е ж Сравнительная характеристика габапентина и прегабалина [Архівовано 30 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ а б Прегабалин: возможности противоболевой терапии на современном этапе Архівована копія. Архів оригіналу за 3 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г Нейропатический болевой синдром: возможности применения прегабалина Архівована копія. Архів оригіналу за 8 серпня 2016. Процитовано 24 березня 2022.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г д е ж Альгеріка (Algerika)
- ↑ а б в г д е ж PREGABALIN (ПРЕГАБАЛИН)
Архівована копія. Архів оригіналу за 19 жовтня 2015. Процитовано 17 листопада 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Lowe, Derek. Getting To Lyrica. In The Pipeline. Science. Архів оригіналу за 21 листопада 2015. Процитовано 21 листопада 2015. (англ.)
- ↑ Merrill, Nick (25 лютого 2010). Silverman's golden drug makes him NU's golden ticket. North by Northwestern. Архів оригіналу за 1 червня 2016. Процитовано 19 травня 2016. (англ.)
- ↑ Andruszkiewicz, Ryszard; Silverman, Richard B. (1990). 4-Amino-3-alkylbutanoic acids as substrates for gamma-aminobutyric acid aminotransferase. The Journal of Biological Chemistry. 265 (36): 22288—91. PMID 2266125. (англ.)
- ↑ Poros, Joanna (2005). Polish scientist is the co-author of a new anti-epileptic drug. Science and Scholarship in Poland. Архів оригіналу за 20 серпня 2016. Процитовано 19 травня 2016. (англ.)
- ↑ Dworkin, Robert H.; Kirkpatrick, Peter (2005). Pregabalin. Nature Reviews Drug Discovery. 4 (6): 455—6. doi:10.1038/nrd1756. PMID 15959952. (англ.)
- ↑ Bryans, Justin S.; Wustrow, David J. (1999). 3-Substituted GABA analogs with central nervous system activity: A review. Medicinal Research Reviews. 19 (2): 149—77. doi:10.1002/(SICI)1098-1128(199903)19:2<149::AID-MED3>3.0.CO;2-B. PMID 10189176. (англ.)
- ↑ Lapin, Izyaslav (2001). Phenibut (β-Phenyl-GABA): A Tranquilizer and Nootropic Drug. CNS Drug Reviews. 7 (4): 471—81. doi:10.1111/j.1527-3458.2001.tb00211.x. PMID 11830761. (англ.)
- ↑ Jensen B, Regier LD, editors. RxFiles: Drug comparison charts. 7th ed. Saskatoon, SK: RxFiles, 2010; p.78 (англ.)
- ↑ а б в г Прегабалин в лечении нейропатической боли различного происхождения [Архівовано 18 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Pulman, Jennifer; Hemming, Karla; Marson, Anthony G; Pulman, Jennifer (2014). Pregabalin add-on for drug-resistant partial epilepsy. The Cochrane Database of Systematic Reviews (3): CD005612. doi:10.1002/14651858.CD005612.pub3. PMID 24623260. (англ.)
- ↑ N. Attal, G. Cruccu, R. Baron, M. Haanpää, P. Hansson, T. S. Jensen, T. Nurmikko (Вересень 2010). EFNS guidelines on the pharmacological treatment of neuropathic pain: 2010 revision. Eur. J. Neurol. 17 (9): 1113—e88. doi:10.1111/j.1468-1331.2010.02999.x. PMID 20402746. (англ.)
- ↑ Leslie J. Crofford,1Michael C. Rowbotham,2Philip J. Mease,3I. Jon Russell,4Robert H. Dworkin,5Ann E. Corbin,6James P. Young, Jr.,6Linda K. LaMoreaux,6Susan A. Martin,6Uma Sharma,6and the Pregabalin 1008-105 Study Group (April 2005). Pregabalin for the treatment of fibromyalgia syndrome: results of a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Arthritis & Rheumatism. 52 (4): 1264—1273. doi:10.1002/art.20983. PMID 15818684. Архів оригіналу за 24 березня 2017. Процитовано 6 листопада 2011. (англ.)
- ↑ Прегабалин при лечении спондилогенной радикулопатии Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ а б в г Зависимость от прегабалина («лирика»): обзор литературы и собственные клинические наблюдения (PDF). Архів оригіналу (PDF) за 10 січня 2017. Процитовано 17 листопада 2016. (рос.)
- ↑ а б в Как сходит с ума Россия/Часть 9. Правда о "Лирике" (20 июля 2015) Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 17 листопада 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ Wensel TM, Powe KW, Cates ME (Березень 2012). Pregabalin for the treatment of generalized anxiety disorder. Ann Pharmacother. 46 (3): 424—9. doi:10.1345/aph.1Q405. PMID 22395254. (англ.)
- ↑ PREGABALIN (ПРЕГАБАЛИН). Однокомпонентные препараты Архівована копія. Архів оригіналу за 18 листопада 2016. Процитовано 18 листопада 2016.
{{cite web}}: Обслуговування CS1: bot: Сторінки з посиланнями на джерела, де статус оригінального URL невідомий (посилання) Обслуговування CS1: Сторінки з текстом «archived copy» як значення параметру title (посилання) (рос.) - ↑ McNamara S, Stokes S, Kilduff R, Shine A (Листопад-Грудень 2015). Pregabalin Abuse amongst Opioid Substitution Treatment Patients. Ir Med J. 108 (10): 309—10. PMID 26817289. (англ.)
- ↑ Millar J, Sadasivan S, Weatherup N, Lutton S (Серпень 2013). Lyrica nights–recreational pregabalin abuse in an urban emergency department. Emerg Med J. 30: 874. doi:10.1136/emermed-2013-203113.20. Архів оригіналу за 19 березня 2016. Процитовано 18 листопада 2016. (англ.)
- ↑ Lyrica Prescribing Information 2023 [Архівовано 13 серпня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
- ↑ Drug Enforcement Administration, Department of Justice (Липень 2005). Schedules of controlled substances: placement of pregabalin into schedule V. Final rule. Federal register. 70 (144): 43633—5. PMID 16050051. Архів оригіналу за 31 грудня 2011. Процитовано 22 січня 2012. (англ.)
- ↑ С 1 октября 2015 года прегабалин, тропикамид и циклопентолат будут подлежать предметно-количественному учету [Архівовано 18 листопада 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- ↑ Прегабалін-Дарниця (Pregabalin-Darnica)
- Прегабалін на сайті mozdocs.kiev.ua
- (рос.)Прегабалин-Рихтер (Pregabalin-Richter) Инструкция по применению, противопоказания и состав, 3D-упаковка [Архівовано 18 березня 2016 у Wayback Machine.]