Пређи на садржај

Ф-15,063

С Википедије, слободне енциклопедије
Ф-15,063
Називи
Преферисани IUPAC назив
Н[3-(Ciklopent-1-en-1-il)fenil]metil2-[(2,2-диметил-2,3-дихидро-1-бензофуран-7-ил)окси]етан-1-амин
Други називи
Ф-15,063
Идентификација
3Д модел (Jmol)
ChemSpider
УНИИ
  • CC1(CC2=C(O1)C(=CC=C2)OCCNCC3=CC=CC(=C3)C4=CCCC4)C
Својства
C24H29NO2
Моларна маса 363,49 g mol−1
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa).
Референце инфокутије

Ф-15,063 је орално активни потенцијални антипсихотик, и антагонист на D2/D3 рецепторима, парцијални агонист на D4 рецептору и агонист на 5-ХТ1А рецепторима. Има већу ефикасност на 5-ХТ1А рецепторима од других антипсихотика, као што су клозапин, арипипразол и зипрасидон. Ова већа ефикасност може довести до побољшаних антипсихотичких својстава, пошто су антипсихотици који немају афинитет за 5-ХТ1А повезани са повећаним ризиком од екстрапирамидних симптома и недостатком активности против негативних симптома шизофреније.[3]

Како експресија непосредно раног гена (ИЕГ) у одређеним регионима мозга може представљати маркере антипсихотичке активности, мерена је експресија мРНК непосредно раног гена у префронталном кортексу и стријатуму. Третман са Ф-15,063 је резултирао индукцијом експресије ц-фос и фосБ мРНК у префронталном кортексу. У стријатуму, третман са Ф-15,063 је резултирао индукцијом свих проучаваних ИЕГ (ц-фос, фосБ, зиф268, ц-јун, јунБ, нор1, нур77, арц).[4]

Референце

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  2. ^ Еван Е. Болтон; Yанли Wанг; Паул А. Тхиессен; Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy. 4: 217—241. дои:10.1016/С1574-1400(08)00012-1. 
  3. ^ Неwман-Танцреди, А. (мај 2007). „Ф15063, а потентиал антипсyцхотиц wитх Д2/Д3 антагонист, 5-ХТ1А агонист анд Д4 партиал агонист пропертиес: (I) ин витро рецептор аффинитy анд еффицацy профиле”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 151 (2): 237—52. ПМЦ 2013955 Слободан приступ. ПМИД 17375087. дои:10.1038/сј.бјп.0707158. 
  4. ^ Бруинс Слот, ЛА (октобар 2009). „Ф15063, а потентиал антипсyцхотиц wитх допамине D(2)/D(3) рецептор антагонист анд 5-ХТ(1А) рецептор агонист пропертиес: инфлуенце он иммедиате-еарлy гене еxпрессион ин рат префронтал цортеx анд стриатум.”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 620 (1-3): 27—35. ПМИД 19695244. дои:10.1016/ј.ејпхар.2009.08.019. 
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=F-15,063&oldid=26741829”