F-15,063

F-15,063
Nazivi
	Preferisani IUPAC naziv N[3-(Ciklopent-1-en-1-il)fenil]metil2-[(2,2-dimetil-2,3-dihidro-1-benzofuran-7-il)oksi]etan-1-amin
	Drugi nazivi F-15,063
Identifikacija
CAS broj	680203-70-7;
3D model (Jmol)	interaktivna slika;
ChemSpider	8423646;
PubChem C ID	10248159;
UNII	115OSL8W3F;
	SMILES CC1(CC2=C(O1)C(=CC=C2)OCCNCC3=CC=CC(=C3)C4=CCCC4)C; ; ; ; ; ;
Svojstva
Hemijska formula	C24H29NO2
Molarna masa	363,49 g mol−1
	Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	Reference infokutije

F-15,063 je oralno aktivni potencijalni antipsihotik, i antagonist na D₂/D₃ receptorima, parcijalni agonist na D₄ receptoru i agonist na 5-HT_1A receptorima. Ima veću efikasnost na 5-HT_1A receptorima od drugih antipsihotika, kao što su klozapin, aripiprazol i ziprasidon. Ova veća efikasnost može dovesti do poboljšanih antipsihotičkih svojstava, pošto su antipsihotici koji nemaju afinitet za 5-HT_1A povezani sa povećanim rizikom od ekstrapiramidnih simptoma i nedostatkom aktivnosti protiv negativnih simptoma šizofrenije.^[3]

Kako ekspresija neposredno ranog gena (IEG) u određenim regionima mozga može predstavljati markere antipsihotičke aktivnosti, merena je ekspresija mRNK neposredno ranog gena u prefrontalnom korteksu i strijatumu. Tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom ekspresije c-fos i fosB mRNK u prefrontalnom korteksu. U strijatumu, tretman sa F-15,063 je rezultirao indukcijom svih proučavanih IEG (c-fos, fosB, zif268, c-jun, junB, nor1, nur77, arc).^[4]

Reference

^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
^ Newman-Tancredi, A. (мај 2007). „F15063, a potential antipsychotic with D2/D3 antagonist, 5-HT1A agonist and D4 partial agonist properties: (I) in vitro receptor affinity and efficacy profile”. British Journal of Pharmacology. 151 (2): 237—52. PMC 2013955  . PMID 17375087. doi:10.1038/sj.bjp.0707158.
^ Bruins Slot, LA (октобар 2009). „F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) receptor antagonist and 5-HT(1A) receptor agonist properties: influence on immediate-early gene expression in rat prefrontal cortex and striatum.”. European Journal of Pharmacology. 620 (1-3): 27—35. PMID 19695244. doi:10.1016/j.ejphar.2009.08.019.

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди

[2] Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[NT-3] Newman-Tancredi, A. (мај 2007). „F15063, a potential antipsychotic with D2/D3 antagonist, 5-HT1A agonist and D4 partial agonist properties: (I) in vitro receptor affinity and efficacy profile”. British Journal of Pharmacology. 151 (2): 237—52. PMC 2013955  . PMID 17375087. doi:10.1038/sj.bjp.0707158.

[Bruins-4] Bruins Slot, LA (октобар 2009). „F15063, a potential antipsychotic with dopamine D(2)/D(3) receptor antagonist and 5-HT(1A) receptor agonist properties: influence on immediate-early gene expression in rat prefrontal cortex and striatum.”. European Journal of Pharmacology. 620 (1-3): 27—35. PMID 19695244. doi:10.1016/j.ejphar.2009.08.019.

[3]

[1]

[2]

[4]