Darifenacin

Darifenacin
IUPAC ime
	(S)-2-[1-[2-(2,3-dihidrobenzofuran-5-il)etil] pirolidin-3-il] -2,2-difenil-acetamid
Klinički podaci
Prodajno ime	Enablex
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a605039
Kategorija trudnoće	AU: B3 ; US: C (Mogući rizik) ; ;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	UK: POM (Samo na recepat) ; US: ℞-only ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	15 do 19% (zavisno od doze)
Vezivanje proteina	98%
Metabolizam	Hepatički (CYP2D6 i CYP3A4)
Poluvreme eliminacije	13 do 19 sati
Izlučivanje	Renalno (60%) i bilijarno (40%)
Identifikatori
CAS broj	133099-04-4
ATC kod	G04BD10 (WHO)
PubChem	CID 444031
DrugBank	APRD00903
ChemSpider	392054
UNII	APG9819VLM
KEGG	D01699
ChEBI	CHEBI:391960
ChEMBL	CHEMBL1346
Hemijski podaci
Formula	C28H30N2O2
Molarna masa	426,55 g/mol
	SMILES O=C(N)C(c1ccccc1)(c2ccccc2)[C@H]3CN(CC3)CCc5cc4c(OCC4)cc5; ;
	InChI InChI=1S/C28H30N2O2/c29-27(31)28(23-7-3-1-4-8-23,24-9-5-2-6-10-24)25-14-17-30(20-25)16-13-21-11-12-26-22(19-21)15-18-32-26/h1-12,19,25H,13-18,20H2,(H2,29,31)/t25-/m1/s1 ; Key:HXGBXQDTNZMWGS-RUZDIDTESA-N ;

Darifenacin (Enablex, Emseleks) je lek koji se koristi za lečenje urinarne inkontinencije.^[1] Njega je ranije prodavao Novartis; međutim 2010. SAD prava su prodata kompaniji Warner Chilcott.^[2]

Mehanizam dejstva

Darifenacin deluje putem blokiranja M₃ muskarinskog acetilholinskog receptora, koji je primarno odgovoran za kontrakcije mišića mokraćne bešike. On time smanjuje hitnost urinacije.

Ovaj lek se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa urinarnom retencijom. Antiholinergijski agensi, kao što je Enableks, isto tako mogu da uzrokuju konstipaciju i zamagljeni vid. Toplotna iznurenost (usled umanjenog znojenja) se može javiti kad se antiholinergici koriste u toploj sredini.^[3]

Reference

^ F Haab, L Stewart (2004). „Darifenacin, an M3 selective receptor antagonist, is an effective and well-tolerated once-daily treatment for overactive bladder”. European urology. Elsevier.
^ „Enablex (darifenacin)”. Архивирано из оригинала 03. 02. 2008. г. Приступљено 03. 03. 2012.
^ Enablex on drugs.com Архивирано на сајту Wayback Machine (10. фебруар 2014)

Spoljašnje veze

Enableks

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] F Haab, L Stewart (2004). „Darifenacin, an M3 selective receptor antagonist, is an effective and well-tolerated once-daily treatment for overactive bladder”. European urology. Elsevier.

[2] „Enablex (darifenacin)”. Архивирано из оригинала 03. 02. 2008. г. Приступљено 03. 03. 2012.

[3] Enablex on drugs.com Архивирано на сајту Wayback Machine (10. фебруар 2014)

[1]

[2]

[3]