Brekspiprazol (OPC-34712) je parcijalni agonist D2 dopaminskog receptora. On je u kliničkim ispitivanjima za lečenje depresija, šizofrenije, i hiperkinetičkog poremećaja (ADHD)[2]. On je razvijen s ciljem poboljšanja efikasnosti i tolerabilnosti (npr. manje izražene akatizije, agitacije i/ili insomnije) u odnosu na uspostavljene dodatne tretmane za kliničku depresiju[3].

Brekspiprazol
IUPAC ime
7-[4-[4-(1-benzotiofen-4-il)piperazin-1-il]butoksi]hinolin-2(1H)-on
Klinički podaci
Izgovor/brɛksˈpɪprəzl/ breks-PIP-rə-zohl
recks-UL-tee
Prodajno imeRexulti
Podaci o licenci
Način primeneOral (tablets)
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost95% (Tmax = 4 hours)[1]
Vezivanje proteina>99%
Metabolizamhepatički (uglavnom posredovan sa CYP3A4 i CYP2D6)
Poluvreme eliminacije91 sata (brekspiprazol), 86 sata (glavni metabolit)
Izlučivanjefekalije (46%), urin (25%)
Identifikatori
CAS broj913611-97-9 ДаY
ATC kodN05AX16 (WHO)
PubChemCID 11978813
ChemSpider10152155
KEGGD10309 ДаY
ChEMBLCHEMBL2105760
SinonimiOPC-34712
Hemijski podaci
FormulaC25H27N3O2S
Molarna masa433.6 g/mol
  • O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5
  • InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29)
  • Key:ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N

Ovaj lek je razvila kompanija Otsuka. On se smatra sledećom generacijom[4] njihovog vidoko traženog antipsihotika aripiprazola. Otsukin američki patent na aripiprazol ističe 2014;[5][6]

Reference

уреди
  1. ^ „REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information” (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. Приступљено 15. 07. 2015. 
  2. ^ „Phase II and Phase III Drugs in U.S. Development for Depression, Anxiety, Sleep Disorders, Psychosis, & ADHD”. Приступљено 9. 2. 2012. 
  3. ^ „Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc.”. Bloomberg Businessweek. Приступљено 10. 2. 2012. 
  4. ^ „Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712.”. Chemical Business Newsbase. 3. 1. 2011. Архивирано из оригинала 29. 07. 2012. г. Приступљено 10. 2. 2012. 
  5. ^ US 5006528, "Carbostyril derivatives", published 20. 10. 1989. 
  6. ^ „Patent and Exclusivity Search Results”. Electronic Orange Book. US Food and Drug Administration. Приступљено 8. 12. 2008. 

Spoljašnje veze

уреди


 Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).