Pramipeksol
 | |
 | |
| Klinični podatki | |
|---|---|
| Izgovarjava | pramipeksól[2] |
| Blagovne znamke | Mirapex, Mirapexin, Sifrol, drugi |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a697029 |
| Licenčni podatki |
|
| Nosečnostna kategorija | |
| Način uporabe | skozi usta |
| Oznaka ATC | |
| Pravni status | |
| Pravni status | |
| Farmakokinetični podatki | |
| Biološka razpoložljivost | > 90 % |
| Vezava na beljakovine | 15 % |
| Razpolovni čas | 8–12 h |
| Izločanje | s sečem (90 %) in blatom (2 %) |
| Identifikatorji | |
| |
| Številka CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.124.761 |
| Kemični in fizikalni podatki | |
| Formula | C10H17N3S |
| Mol. masa | 211,33 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
| |
Pramipeksól, pod zaščitenim imenom Mirapex in drugimi, je sintetični neergolinski dopaminski agonist, ki se uporablja (samostojno ali v kombinaciji z levodopo) za zdravljenje parkinsonove bolezni in sindroma nemirnih nog.[2][7] Uporablja se peroralno (skozi usta).[7]
Pramipeksol so za klinično uporabo odobrili v ZDA leta 1997.[7] Varnost uporabe med nosečnostjo in dojenjem ni znana.[1] Na trgu je že tudi v obliki večizvornih (generičnih) zdravil.[8]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]Pramipeksol se uporablja za zdravljenje parkinsonove bolezni (samostojno ali v kombinaciji z levodopo) in sindroma nemirnih nog.[2][7]
V zdravljenju sindroma nemirnih nog je pramipeksol zdravilo izbora; odmerja se enkrat dnevno.[9]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Pogosti neželeni učinki pramipeksola vključujejo:[10][5][6]
- glavobol
- periferni edem[11]
- hiperalgezija (povečana občutljivost za ončutenje bolečine)
- slabost, bruhanje
- sediranost in zaspanost
- zmanjšanje apetita in posledično hujšanje
- ortostatska hipotenzija (ki se kaže kot omotica, lahko tudi kot omedlevica, zlasti ob vstajanju)
- nespečnost
- halucinacije, težave s spominom in zmedenost
- težave z nadzorovanjem gibanja
- nenormalna utrujenost in telesna slabotnost
- impulzivno-kompulzivno vedenje,[12] patološko hazardiranje, povečan libido, hiperseksualnost, kompulzivno trošenje denarja ali nakupovanje, prenajedanje[13], tudi pri bolnikioh, ki pred zdravljanjem niso izkazovali nobenih nagnjenj k takemu vedenju.[14][15][16]
Pri zdravljenju sindroma nemirnih nog z dopaminergičnimi zdravili, kot je pramipeksol, lahko pride do poslabšanje simptomov, in sicer do pojava simptomov v zgodnejših večernih urah ali celo popoldne), povečanje simptomov in njihovo razširitev na druge okončine.[13] Raziskave kažejo, da se poslabšanje simptomov ob uporabi pramipeksola pojavi po 12. mesecih zdravljenja pri 20 % bolnikov, po 30 mesecih pa že 33 %.[17]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Pramipeksol je dopaminski agonist, kar pomeni, da posnema delovanje dopamina. Dopamin je živčni prenašalec v tistem delu možganov, ki nadzira gibanje in koordinacijo. Pri bolnikih s parkinsonovo boleznijo pričnejo živčne celice, ki proizvajajo dopamin, odmirati, zato se količina dopamina v možganih zmanjša in posledično se pojavijo značilni simptomi v obliki težav z gibanjem (tresenje, otrplost mišic in upočasnjeno izvajanje gibov). Pramipeksol se veže na dopaminske receptorje v možganih in spodbudi možganske celice na enak način kot dopamin in s tem ublaži simptome bolezni.[18]
Mehanizem delovanja pri sindromu nemirnih nog ni v celoti znan. Verjetno temelji prav tako na delovanju dopamina v možganih.[18]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 1,2 »Pramipexole Pregnancy and Breastfeeding Warnings«. Drugs.com. Pridobljeno 3. marca 2019.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5534268/pramipeksol?query=pramipeksol&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 16. 4. 2021.
- ↑ »Sifrol EPAR«. European Medicines Agency. Pridobljeno 17. oktobra 2020.
- ↑ »Mirapexin EPAR«. European Medicines Agency. Pridobljeno 17. oktobra 2020.
- ↑ 5,0 5,1 »Mirapex- pramipexole dihydrochloride tablet«. DailyMed. 1. marec 2020. Pridobljeno 17. oktobra 2020.
- ↑ 6,0 6,1 »Mirapex ER- pramipexole dihydrochloride tablet, extended release«. DailyMed. 5. februar 2020. Pridobljeno 17. oktobra 2020.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 7,3 »Pramipexole Dihydrochloride Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 22. marca 2019.
- ↑ British national formulary : BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 417–418. ISBN 9780857113382.
- ↑ Planinec, Katarina. »Sindrom nemirnih nog - navodila za bolnike« (PDF). Združenje zdravnikov družinske medicine, Zavod za razvoj družinske medicine. Arhivirano iz prvotnega spletišča (PDF) dne 16. aprila 2021. Pridobljeno 29. marca 2021.
- ↑ »MedlinePlus Drug Information: Pramipexole (Systemic)«. United States National Library of Medicine. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 26. septembra 2006. Pridobljeno 27. septembra 2006.
- ↑ Tan EK, Ondo W (2000). »Clinical characteristics of pramipexole-induced peripheral edema«. Arch Neurol. 57 (5): 729–732. doi:10.1001/archneur.57.5.729. PMID 10815140.
- ↑ Napier, T. Celeste; Kirby, Alana; Persons, Amanda L. (2020). »The role of dopamine pharmacotherapy and addiction-like behaviors in Parkinson's disease«. Progress in Neuropsychopharmacology and Biological Psychiatry (v angleščini). 102: 109942. doi:10.1016/j.pnpbp.2020.109942.
... features of ICSDs [impulsive-compulsive spectrum disorders] during D2/D3R treatment are consistent with the pharmacological profile of the drugs, the known role of D2/D3R in these behaviors, and the neuroanatomical substrates of D2/D3R-expressing brain systems of ICSDs as shown by modern human imaging studies. While we pose that D2/D3R agonist treatment is sufficient to mediate ICSDs, there likely are many factors that overlay this profile, e.g., genetic vulnerabilities, brain disease state, and maladaptations to the chronic therapy.
- ↑ 13,0 13,1 https://www.ema.europa.eu/en/documents/product-information/mirapexin-epar-product-information_sl.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Mirapexin, vpogled:16. 4. 2021.
- ↑ Bostwick JM, Hecksel KA, Stevens SR, Bower JH, Ahlskog JE (april 2009). »Frequency of new-onset pathologic compulsive gambling or hypersexuality after drug treatment of idiopathic Parkinson disease«. Mayo Clin. Proc. 84 (4): 310–6. doi:10.4065/84.4.310. PMC 2665974. PMID 19339647.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Moore TJ; Glenmullen J; Mattison DR (december 2014). »Reports of Pathological Gambling, Hypersexuality, and Compulsive Shopping Associated With Dopamine Receptor Agonist Drugs«. JAMA Internal Med. 174 (12): 1930–1933. doi:10.1001/jamainternmed.2014.5262. PMID 25329919.
{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava) - ↑ Wolters ECh; van der Werf YD; van den Heuvel OA (2008). »Parkinson's disease-related disorders in the impulsive-compulsive spectrum«. J. Neurol. 255 Suppl 5: 48–56. doi:10.1007/s00415-008-5010-5. PMID 18787882. S2CID 24531331.
- ↑ Petre M. (2015). Sindrom nemirnih nog. Farmacevtski vestnik, letnik 66, številka 1, str. 85-90.
- ↑ 18,0 18,1 https://www.ema.europa.eu/en/documents/overview/mirapexin-epar-summary-public_sl.pdf Povzetek EPAR za javnost, Mirapexin, vpogled: 16. 4. 2021.