Mesalazin
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Asacol, Lialda, Mezavant, Octasa, Pentasa, Salofalk, Zintasa, drugo[2] |
Sinonimi | mesalamin, 5-aminosalicilna kislina, 5-ASA |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a688021 |
Licenčni podatki |
|
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | skozi usta, rektalno |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | peroralno: 20–30 % se absorbira rektalno: 10–35 % |
Presnova | hitro in v velikem obsegu se presnovi v steni črevesja in jetrih |
Razpolovni čas | 5 h po prvotnem odmerku; po dosegu stacionarnega stanja 7 h |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.001.745 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C7H7NO3 |
Mol. masa | 153,14 g·mol−1 |
3D model (JSmol) | |
Tališče | 283 °C |
| |
|
Mesalazin ali 5-aminosalicilna kislina (5-ASA, angl. 5-aminosalicylic acid) je 5-aminoderivat salicilne kisline, ki se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetij debelega črevesa, vključno s crohnovo boleznijo in ulceroznim kolitisom.[4][2] Uporablja se zlasti pri blagi do zmerni obliki bolezni.[2] Daje se skozi usta (peroralno) ali rektalno.[2] Različne oblike za peroralno uporabo izkazujejo primerljivo učinkovitost.[5]
Pogosti neželeni učinki vključujejo glavobol, slabost, bolečino v trebuhu in vročino.[2] Možni hudi neželeni učinki so perikarditis, težave z jetri in moteno delovanje ledvic.[2][5] Podatki kažejo, da je uporaba med nosečnostjo in dojenjem varna.[5] Mesalazin deluje protivnetno,[2][5] in sicer neposredno v črevesju.[2]
Mesalazin so v ZDA odobrili za klinično uporabo leta 1987.[2][6] Uvrščen je na seznam nujnih zdravil Svetovne zdravstvene organizacije, na katerem so zdravila, bistvena za zagotavljanje osnovne zdravstvene oskrbe.[7] Na trgu je v obliki večizvornih (generičnih) zdravil pod številnimi različnimi imeni.[8][2]
Klinična uporaba
[uredi | uredi kodo]se uporablja za zdravljenje kroničnih vnetij debelega črevesa, vključno s crohnovo boleznijo in ulceroznim kolitisom.[9][2] Uporablja se zlasti pri blagi do zmerni obliki bolezni.[2] Pri ulceroznem kolitisu se uporablja za dosego remisije pri blagem do zmerno hudem obolenju, za vzdrževanje remisije pa se uporablja tako pri ulceroznem kolitisu kot crohnovi bolezni.[10]
Daje se skozi usta (peroralno, na primer v obliki želodčnoodpornih tablet ali zrnc) ali rektalno (v obliki svečk ali suspenzije).[2][11] Različne oblike za peroralno uporabo izkazujejo primerljivo učinkovitost.[5]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Neželeni učinki mesalazina se izražajo zlasti v prebavilih, na primer v obliki slabosti, bruhanja, driske in bolečine v trebuhu. Pojavljajo se tudi neželeni učinki na drugih organskih sistemih, kot sta glavobol in omotica. Pri uporabi skozi usta so poročali tudi o primerih mielosupresije oziroma zaviranja delovanja kostnega mozga (v obliki levkopenije, nevtropenije, agranulocitoze, aplastične anemije in trombocitopenije), izpadanja las, periferne nevropatije, vnetja trebušne slinavke, miokarditisa in perikarditisa, težav z jetri, alergijske ali fibrotične pljučne reakcije, izpuščaja (koprivnica in izpuščaj, podoben eritematoznemu lupusu), vročine, intersticijskega nefritisa in nefrotičnega sindroma. Ti neželeni učinki so praviloma povratni oziroma izzvenijo ob prenehanju uporabe zdravila. V zelo redkih primerih lahko pride do poslabšanja simptomov kolitisa, Stevens-Johnsonovega sindroma ali multiformega eritema.[12][10]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Mesalazin predstavlja aktivni del molekule sulfasalazina; slednji se namreč v telesu presnovi do sulfapiridina in mesalazina.[13]
Deluje protivnetno,[2][5] vendar pa mehanizem njegovega delovanja ni povsem pojasnjen.[10]
Zavira gibanje polimorfonuklearnih levkocitov in lipooksigenazo. Deluje lokalno v črevesju, kjer tako zavre nastajanje provnetnih levkotrienov (LTB4 in 5-HETE). V poskusnih razmerah je zaviral tudi ciklooksigenazo in s tem sproščanje tromboksana B2 in prostaglandina E2, vendar klinični pomen tega učinka še ni pojasnjen. Zavira tudi nastajanje dejavnika, ki aktivira trombocite (PAF), aktivira pa receptorje PPAR-gama, ki zavirajo jedrno aktivacijo vnetnih odgovorov v črevesju. Mesalazin deluje tudi kot antioksidant.[10]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 »Mesalamine Use During Pregnancy«. Drugs.com. 18. september 2018. Pridobljeno 30. decembra 2019.
- ↑ 2,00 2,01 2,02 2,03 2,04 2,05 2,06 2,07 2,08 2,09 2,10 2,11 2,12 2,13 »Mesalamine Monograph for Professionals«. Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
- ↑ Human Medicines Evaluation Division (15. oktober 2020). »Active substance: mesalazine« (PDF). List of nationally authorised medicinal products. European Medicines Agency.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522535/kislina?query=Kislina&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 20. 4. 2022.
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 British national formulary : BNF 76 (76 izd.). Pharmaceutical Press. 2018. str. 39–41. ISBN 9780857113382.
- ↑ »Asacol HD- mesalamine tablet, delayed release«. DailyMed. 15. april 2018. Pridobljeno 30. decembra 2019.
- ↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.
- ↑ »ANDA Approval Reports - 2017 First Generic Drug Approvals«. Food and Drug Administration (FDA). Pridobljeno 8. aprila 2019.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5522535/kislina?query=Kislina&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 20. 4. 2022.
- ↑ 10,0 10,1 10,2 10,3 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/6355A9D223AF04ADC12579C2003F5FF6/$File/s-025378.pdf Povzetek glavnih značilnosti zdravila Asacol, Centralna baza zdravil, vpogled: 21. 4. 2022.
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_Mesalazin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 21. 4. 2022.
- ↑ »Asacol 400mg MR Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC)«. (emc). 14. april 2016. Pridobljeno 30. decembra 2019.
- ↑ Richard Finkel R, Clark MA, Cubeddu LX (2009). Lippincott's Illustrated Reviews: Pharmacology (4. izd.). ISBN 978-0-7817-7155-9.