Fulvestrant

Fulvestrant
Klinični podatki
Izgovarjava	fulvestránt
Blagovne znamke	Faslodex, druga
Sinonimi	ICI-182780; ZD-182780; ZD-9238; 7α-[9-[(4,4,5,5,5-Pentafluoropentyl)-sulfinyl]nonyl]estra-1,3,5(10)-triene-3,17β-diol
AHFS/Drugs.com	monograph
Licenčni podatki	EU EMA: by INN;
Nosečnostna; kategorija	AU: D ; D;
Način uporabe	intramuskularna injekcija
Skupina zdravil	antiestrogeni
Oznaka ATC	L02BA03 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (le na recept) ; ZDA: ℞-only ; EU: Rx-only ; ℞ (Le na recept);
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	majhna
Vezava na beljakovine	99 %
Presnova	hidroksilacija, konjugacija (glukuronidacija, sulfacija)
Razpolovni čas	IM: 40–50 dni
Identifikatorji
	IUPAC ime (7R,8R,9S,13S,14S,17S)-13-metil-7-[9-(4,4,5,5,5-pentafluoropentilsulfinil)nonil]-6,7,8,9,11,12,14,15,16,17-dekahidrociklopenta[a]fenantren-3,17-diol;
Številka CAS	129453-61-8;
PubChem CID	104741;
IUPHAR/BPS	1015;
DrugBank	DB00947;
ChemSpider	94553;
UNII	22X328QOC4;
KEGG	D01161;
ChEBI	CHEBI:31638;
ChEMBL	ChEMBL1358;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID4022369 ;
ECHA InfoCard	100.170.955
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C32H47F5O3S
Mol. masa	606,78 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES FC(F)(F)C(F)(F)CCCS(=O)CCCCCCCCCC3Cc1c(ccc(O)c1)[C@H]2CC[C@]4([C@H]([C@@H]23)CC[C@@H]4O)C;
	InChI InChI=1S/C32H47F5O3S/c1-30-17-15-26-25-12-11-24(38)21-23(25)20-22(29(26)27(30)13-14-28(30)39)10-7-5-3-2-4-6-8-18-41(40)19-9-16-31(33,34)32(35,36)37/h11-12,21-22,26-29,38-39H,2-10,13-20H2,1H3/t22-,26-,27+,28+,29-,30+,41?/m1/s1; Key:VWUXBMIQPBEWFH-WCCTWKNTSA-N;

Fulvestránt, pod zaščitenim imenom Faslodex in drugimi,^[1] je učinkovina, ki deluje kot antagonist na estrogenskih receptorjih in se uporablja za zdravljenje napredovalega ali razsejanega hormonsko pozitivnega raka dojk po menopavzi.^[2]^[4] Uporablja se v obliki intramuskularnih injekcij (vbrizganje v mišico).^[5] Uporablja se samostojno ali v kombinaciji z drugimi zdravili (na primer zaviralci od ciklina odvisnih kinaz 4/6, kot je palbociklib).^[6]

Je selektivni razgrajevalec estrogenskih receptorjev in je bil prvo odobreno zdravilo v svoji skupini.^[7] Deluje tako, da se veže na estrogenski receptor, ga blokira in povzroči njegovo razgradnjo.^[8] Fulvestrant so v ZDA odobrili leta 2002,^[9] v Evropski uniji pa leta 2004.^[10]

Zelo pogosti neželeni učinki, ki se pojavijo pri več kot 10 % bolnikov, ki prejemajo fulvestrant, so slabost, reakcija na mestu injiciranja, oslabelost in povišanje jetrnih encimov (transaminaz).^[11] Njegova uporaba je kontraindicirana pri bolnikih z ledvično odpovedjo in pri nosečnicah.^[11]

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_fulvestrant*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 10. 10. 2021.
↑ ^2,0 ^2,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516117/fulvestrant?query=fulvestrant&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 10. 2021.
↑ ^3,0 ^3,1 ^3,2 ^3,3 Dörwald, Florencio Zaragoza (4. februar 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. str. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7.
↑ »US Label: Fulvestrant« (PDF). FDA. Julij 2016.
↑ Lee CI, Goodwin A, Wilcken N (Januar 2017). »Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer«. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD011093. doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMC 6464820. PMID 28043088.
↑ Blatnik, Ana, Perhavec, Andraž, Gazić, Barbara, Vidergar-Kralj, Barbara, Matos, Erika, Ratoša, Ivica, Žgajnar, Janez, Hertl, Kristijana, Hočevar, Marko, Krajc, Mateja, Bešić, Nikola, Borštnar, Simona, Paulin-Košir, Marija Snežna, Marinko, Tanja, Klopčič, Ulrika (2018). Smernice diagnostike in zdravljenja raka dojk. Onkološki vikend, Str. 56–80.
↑ Lai AC, Crews CM (Februar 2017). »Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm«. Nature Reviews. Drug Discovery. 16 (2): 101–114. doi:10.1038/nrd.2016.211. PMC 5684876. PMID 27885283.
↑ Borštnar S. Hormonsko zdravljenje raka : infomativna knjižica za bolnike.Ljubljana, Društvo onkoloških bolnikov Slovenije, 2014.
↑ »Fulvestrant«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. januarja 2017.
↑ »Faslodex«. Evropska agencija za zdravila. Pridobljeno 10. oktobra 2021.
↑ ^11,0 ^11,1 »Faslodex 250 mg solution for injection - Summary of Product Characteristics«. UK Electronic Medicines Compendium. 21. julij 2016.

[cbz-1] 1,0 ^1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_fulvestrant*)&SearchOrder=4&SearchMax=301 Centralna baza zdravil, vpogled: 10. 10. 2021.

[SMS-2] 2,0 ^2,1 https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5516117/fulvestrant?query=fulvestrant&SearchIn=All Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 10. 10. 2021.

[Dörwald2013-3] 3,0 ^3,1 ^3,2 ^3,3 Dörwald, Florencio Zaragoza (4. februar 2013). Lead Optimization for Medicinal Chemists: Pharmacokinetic Properties of Functional Groups and Organic Compounds. John Wiley & Sons. str. 486–. ISBN 978-3-527-64565-7.

[USlabel2019-4] »US Label: Fulvestrant« (PDF). FDA. Julij 2016.

[Cochrane2016-5] Lee CI, Goodwin A, Wilcken N (Januar 2017). »Fulvestrant for hormone-sensitive metastatic breast cancer«. The Cochrane Database of Systematic Reviews. 1: CD011093. doi:10.1002/14651858.CD011093.pub2. PMC 6464820. PMID 28043088.

[6] Blatnik, Ana, Perhavec, Andraž, Gazić, Barbara, Vidergar-Kralj, Barbara, Matos, Erika, Ratoša, Ivica, Žgajnar, Janez, Hertl, Kristijana, Hočevar, Marko, Krajc, Mateja, Bešić, Nikola, Borštnar, Simona, Paulin-Košir, Marija Snežna, Marinko, Tanja, Klopčič, Ulrika (2018). Smernice diagnostike in zdravljenja raka dojk. Onkološki vikend, Str. 56–80.

[NRDD2016-7] Lai AC, Crews CM (Februar 2017). »Induced protein degradation: an emerging drug discovery paradigm«. Nature Reviews. Drug Discovery. 16 (2): 101–114. doi:10.1038/nrd.2016.211. PMC 5684876. PMID 27885283.

[8] Borštnar S. Hormonsko zdravljenje raka : infomativna knjižica za bolnike.Ljubljana, Društvo onkoloških bolnikov Slovenije, 2014.

[AHFS2017-9] »Fulvestrant«. The American Society of Health-System Pharmacists. Pridobljeno 8. januarja 2017.

[10] »Faslodex«. Evropska agencija za zdravila. Pridobljeno 10. oktobra 2021.

[UKlabel2016-11] 11,0 ^11,1 »Faslodex 250 mg solution for injection - Summary of Product Characteristics«. UK Electronic Medicines Compendium. 21. julij 2016.

[2]

[1]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]