Fluvastatin
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Lescol, others |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a694010 |
Nosečnostna kategorija | |
Način uporabe | z zaužitjem skozi usta (v obliki kapsul ali tablet) |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status | |
Farmakokinetični podatki | |
Biološka razpoložljivost | 24–30 %[3][1] |
Vezava na beljakovine | >98 %[1] |
Presnova | jetrna: CYP2C9 (75 %), CYP3A4 (20 %), CYP2C8 (5 %)[1][2] |
Razpolovni čas | 1–3 h (kapsule), 9 h (oblike s podaljšanim sproščanjem)[1][2] |
Izločanje | z blatom (95 %) in sečem (5 %)[1] |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.224.327 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C24H26FNO4 |
Mol. masa | 411,466 g/mol |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Fluvastatín (pod zaščitenim imenom Lescol[4]) je antihiperlipemik iz skupine statinov; deluje kot zaviralec HMG-CoA-reduktaze in znižuje koncentracijo LDL v krvi.[5]
Patentirali so ga leta 1982, dovoljenje za promet pa so mu dodelili leta 1994.[6]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Neželeni učinki fluvastatina so podobni kot pri drugih statinih; pogosti neželeni učinki so slabost, dispepsija, nespečnost in glavobol. Povzroči lahko, kot je značilno za statine, tudi mišično bolečino, v redkih primerih lahko pride do rabdomiolize.[7]
Součinkovanje z drugimi zdravili
[uredi | uredi kodo]Za razliko od lovastatina, simvastatina in atorvastatina, fluvastatin nima pomembnejših součinkovanj z zdravili, ki zavirajo jetrni encim CYP3A4, in izkazuje nasploh manjši potencial součinkovanj kot večina drugih statinov. Flukonazol, ki je močan zaviralec CYP2C9, lahko ob sočasnem jemanju povzroči povišanje vrednosti fluvastatina v krvi.[7]
Farmakologija
[uredi | uredi kodo]Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Fluvastatin zavira jetrni encim HMG-CoA-reduktazo, ki katalizira pomembno stopnjo v sintezi holesterola.[3]
Farmakodinamika
[uredi | uredi kodo]Cochranov sistematični pregled je pokazal, da povzroči fluvastatin v odmerkih 10 do 80 mg/dan 10,7- do 24,9-odstotno znižanje skupnega holesterola, 15,2- do 34,9-odstotno znižanje LDL-a in 3,0- do 17,5-odstotno znižanje trigliceridov.[8]
Farmakokinetika
[uredi | uredi kodo]Učinkovina se hitro in domala popolno (98 %) absorbira iz prebavil. Ob zaužitju s hrano se absorpcija fluvastatina upočasni, vendar se pa obseg absorpcije ne poveča. Zaradi učinek prvega prehoda|učinka prvega prehoda je biološka uporabnost fluvastatina nižja (okoli 24–30-odstotna).[1][3] Okoli 98 % učinkovine je v krvi vezane na plazemske beljakovine.[3]
V presnovo fluvastatina se vpleta več vrst encimov citokroma P450 (zlasti CYP2C9, v manjši meri pa tudi CYP3A4 in CYP2C8),[9] zato je v manjši meri podvržen součinkovanjem z zdravili, ki zavirajo določen citokrom P450. Glavni presnovek fluvastatina je N-desizopropil-propionska kislina, ki farmakološko ni aktivna.[3][7]
93 do 95 % fluvastatina se izloči z blatom; od tega le manj kot 2 % v obliki izhodiščne učinkovine, večina pa v obliki presnovkov.[3]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Neuvonen, PJ; Backman, JT; Niemi, M (2008). »Pharmacokinetic comparison of the potential over-the-counter statins simvastatin, lovastatin, fluvastatin and pravastatin«. Clinical Pharmacokinetics. 47 (7): 463–74. doi:10.2165/00003088-200847070-00003. PMID 18563955.
- ↑ 2,0 2,1 »Lescol, Lescol XR (fluvastatin) dosing, indications, interactions, adverse effects, and more«. Medscape Reference. WebMD. Pridobljeno 18. marca 2014.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 3,3 3,4 3,5 Haberfeld, H, ur. (2015). Austria-Codex (v nemščini). Dunaj: Österreichischer Apothekerverlag.
- ↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BJENALISTI%5D=1)+(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_fluvastatin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 30. 1. 2019.
- ↑ https://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5515652/fluvastatin?query=fluvastatin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 30. 1. 2020.
- ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (v angleščini). John Wiley & Sons. str. 472. ISBN 9783527607495.
- ↑ 7,0 7,1 7,2 Dinnendahl, V, Fricke, U, ur. (2012). Arzneistoff-Profile (v nemščini). Zv. 2 (26 izd.). Eschborn, Nemčija: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.
- ↑ Adams, Stephen P.; Sekhon, Sarpreet S.; Tsang, Michael; Wright, James M. (6. marec 2018). Fluvastatin for lowering lipids. Cochrane Database of Systematic Reviews (v angleščini). John Wiley & Sons, Ltd. doi:10.1002/14651858.cd012282.pub2. PMC 6494196.
- ↑ Lescol monograph on Drugs.com.