Famotidin

Famotidin
Klinični podatki
Blagovne znamke	Ulfamid, Pepcid, drugi
AHFS/Drugs.com	monograph
MedlinePlus	a687011
Licenčni podatki	ZDA FDA: Famotidine;
Nosečnostna; kategorija	AU: B1 ; ZDA: B (raziskave na živalih niso dokazale škodljivosti) ; ;
Način uporabe	peroralno (tablete), intravensko
Oznaka ATC	A02BA03 (WHO) ;
Pravni status
Pravni status	AU: Pharmacist only S3/S4 ; UK: General Availability (OTC) ; ZDA: BRp ;
Farmakokinetični podatki
Biološka razpoložljivost	40–45 % (peroralno)
Vezava na beljakovine	15–20 %
Presnova	jetrna
Razpolovni čas	2,5–3,5 h
Izločanje	skozi ledvice (25–30 % v nespremenjeni obliki po peroralnem vnosu)
Identifikatorji
	IUPAC ime 3-[({2-[(diaminometiliden)amino]-1,3-tiazol-4-l}metil)sulfanil]-N'-sulfamoilpropanimidamid;
Številka CAS	76824-35-6;
PubChem CID	3325;
IUPHAR/BPS	7074;
DrugBank	DB00927;
ChemSpider	3208;
UNII	5QZO15J2Z8;
KEGG	D00318;
ChEBI	CHEBI:4975;
ChEMBL	ChEMBL902;
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID5023039 ;
ECHA InfoCard	100.116.793
Kemični in fizikalni podatki
Formula	C8H15N7O2S3
Mol. masa	337,449 g/mol
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES NS(=O)(=O)/N=C(\N)CCSCc1csc(n1)N=C(N)N;
	InChI InChI=1S/C8H15N7O2S3/c9-6(15-20(12,16)17)1-2-18-3-5-4-19-8(13-5)14-7(10)11/h4H,1-3H2,(H2,9,15)(H2,12,16,17)(H4,10,11,13,14); Key:XUFQPHANEAPEMJ-UHFFFAOYSA-N;

Famotidín je učinkovina iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H2, ki zavira izločanje želodčne kisline in se uporablja za zdravljenje peptična peptične razjede in gastroezofagealne refluksne bolezni.^[3] Na trdu je prisoten med drugim pod tržnim imenom Pepcid,^[4] v Sloveniji je registriran pod imenom Ulfamid.^[1]

Za razliko od cimetidina, najstarejšega predstavnika zaviralcev histaminskih receptorjev H2, famotidin ne izkazuje učinka na encimski sistem citokroma P450 in ne součinkuje z drugimi zdravili.^[5]

Famotidin so odkrili leta 1979.^[6]

Uporaba

Famotidin se uporablja za:

lajšanje zgage;
zdravljenje želodčnih in dvanajstnikovih razjed;
zdravljenje patoloških stanj prekomernega izločanja želodčne kisline, kot sta Zollinger–Ellisonov sindrom in multipli endokrini adenom;
zdravljenje gastroezofagealne refluksne bolezni;
zdravljenje ezofagitisa;
v kombinaciji z drugimi zdravili za eradikacijo okužbe želodčne sluznice z bakterijo Helicobacter pylori, vendar omeprazol izkazuje boljšo učinkovitost;^[7]^[8]^[9]^[10]^[11]^[12]
preprečevanje nastanka peptičnih razjed zaradi uporabe nesteroidnih protivnetnih zdravil;^[13]^[14]
pred operacijami za zmanjšanje tveganja za aspiracijsko pljučnico;^[15]^[16]^[17]

Uporablja se tudi v veterinarski medicini, pri psih in mačkih z refluksno boleznijo.^[18]

V kombinaciji z učinkovino iz skupine zaviralcev histaminskih receptorjev H1 se uporablja za zdravljenje in preprečevanje koprivnice, ki jo povzroča akutna alergijska reakcija.^[19]

Neželeni učinki

Famotidin med drugim povzroča glavobol, omotico, zaprtje in drisko.^[20]

Mehanizem delovanja

Famotidin se specifično in reverzibilno veže na histaminske receptorje H2, kjer kompetitivno preprečuje delovanje histamina in tako zavira bazalno in spodbujeno izločanje želodčne kisline in pepsina. Posledično se zmanjšata količina in kislost želodčnega soka, zato se zmanjša njegovo delovanje na izpostavljeno sluznico dvanajstnika, želodca in požiralnika. Ker je želodčnega soka manj, se zmanjša tudi refluks želodčne vsebine v požiralnik.^[21]

Glej tudi

Sklici

↑ ^1,0 ^1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_famotidin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 11. 2. 2017.
↑ ^2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 10]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514909/famotidin?query=famotidin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 2. 2017.
↑ http://www.webmd.com/drugs/2/drug-5035-2033/famotidine-oral/famotidine---oral/details, vpogled: 11. 2. 2017.
↑ Humphries TJ, Merritt GJ (Avgust 1999). »Review article: drug interactions with agents used to treat acid-related diseases« (pdf). Aliment. Pharmacol. Ther. 13 (Suppl 3): 18–26. doi:10.1046/j.1365-2036.1999.00021.x. PMID 10491725.
↑ Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. str. 4. ISBN 978-3-527-63212-1.
↑ Kanayama, S (Januar 1999). »Proton-pump inhibitors versus H2-receptor antagonists in triple therapy for Helicobacter pylori eradication«. Nihon rinsho. Japanese journal of clinical medicine. 57 (1): 153–6. PMID 10036954.
↑ Soga, T; Matsuura, M; Kodama, Y; Fujita, T; Sekimoto, I; Nishimura, K; Yoshida, S; Kutsumi, H; Fujimoto, S (Avgust 1999). »Is a proton pump inhibitor necessary for the treatment of lower-grade reflux esophagitis?«. Journal of gastroenterology. 34 (4): 435–40. doi:10.1007/s005350050292. PMID 10452673.
↑ Borody, TJ; Andrews, P; Fracchia, G; Brandl, S; Shortis, NP; Bae, H (Oktober 1995). »Omeprazole enhances efficacy of triple therapy in eradicating Helicobacter pylori«. Gut. 37 (4): 477–81. doi:10.1136/gut.37.4.477. PMID 7489931.
↑ Hu, FL; Jia, JC; Li, YL; Yang, GB (2003). »Comparison of H2-receptor antagonist- and proton-pump inhibitor-based triple regimens for the eradication of Helicobacter pylori in Chinese patients with gastritis or peptic ulcer«. The Journal of international medical research. 31 (6): 469–74. doi:10.1177/147323000303100601. PMID 14708410.
↑ Kirika, NV; Bodrug, NI; Butorov, IV; Butorov, SI (2004). »[Efficacy of different schemes of anti-helicobacter therapy in duodenal ulcer]«. Terapevticheskii arkhiv. 76 (2): 18–22. PMID 15106408.
↑ Fujiwara, Y; Higuchi, K; Nebiki, H; Chono, S; Uno, H; Kitada, K; Satoh, H; Nakagawa, K; Kobayashi, K; Tominaga, K; Watanabe, T; Oshitani, N; Arakawa, T (Junij 2005). »Famotidine vs. omeprazole: a prospective randomized multicentre trial to determine efficacy in non-erosive gastro-oesophageal reflux disease«. Alimentary pharmacology & therapeutics. 21 Suppl 2: 10–8. doi:10.1111/j.1365-2036.2005.02468.x. PMID 15943841.
↑ La Corte, R; Caselli, M; Castellino, G; Bajocchi, G; Trotta, F (Junij 1999). »Prophylaxis and treatment of NSAID-induced gastroduodenal disorders«. Drug safety. 20 (6): 527–43. doi:10.2165/00002018-199920060-00006. PMID 10392669.
↑ Laine, L; Kivitz, AJ; Bello, AE; Grahn, AY; Schiff, MH; Taha, AS (Marec 2012). »Double-blind randomized trials of single-tablet ibuprofen/high-dose famotidine vs. ibuprofen alone for reduction of gastric and duodenal ulcers«. The American journal of gastroenterology. 107 (3): 379–86. doi:10.1038/ajg.2011.443. PMID 22186979.
↑ Escolano, F; Castaño, J; López, R; Bisbe, E; Alcón, A (Oktober 1992). »Effects of omeprazole, ranitidine, famotidine and placebo on gastric secretion in patients undergoing elective surgery«. British journal of anaesthesia. 69 (4): 404–6. doi:10.1093/bja/69.4.404. PMID 1419452.
↑ Vila, P; Vallès, J; Canet, J; Melero, A; Vidal, F (november 1991). »Acid aspiration prophylaxis in morbidly obese patients: famotidine vs. ranitidine«. Anaesthesia. 46 (11): 967–9. doi:10.1111/j.1365-2044.1991.tb09860.x. PMID 1750602.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)
↑ Jahr, JS; Burckart, G; Smith, SS; Shapiro, J; Cook, DR (Julij 1991). »Effects of famotidine on gastric pH and residual volume in pediatric surgery«. Acta anaesthesiologica Scandinavica. 35 (5): 457–60. doi:10.1111/j.1399-6576.1991.tb03328.x. PMID 1887750.
↑ »Famotidine«.
↑ Fogg TB, Semple D (29. november 2007). »Combination therapy with H2 and H1 antihistamines in acute, non compromising allergic reactions«. BestBets. Manchester, England: Manchester Royal Infirmary. Pridobljeno 26. aprila 2011.
↑ »Pepcid Side Effects & Drug Interactions«. RxList.com. 2008. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 6. septembra 2008. Pridobljeno 31. julija 2008.
↑ http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/A839D97DCBD0BEF7C12579C2003F5BF0/$File/s-011707.pdf Arhivirano 2017-02-12 na Wayback Machine. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ulfamid 20 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 17. 9. 2012.

[cbz-1] 1,0 ^1,1 http://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/Search?SearchView&Query=(%5BSEZNAMUCINKNAZIV%5D=_famotidin*)&SearchOrder=4&SearchMax=301, Centralna baza zdravil, vpogled: 11. 2. 2017.

[DP-2] 2,0 ^2,1 ^2,2 ^2,3 Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 10]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.

[3] ttps://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5514909/famotidin?query=famotidin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 11. 2. 2017.

[4] ttps://www.webmd.com/drugs/2/drug-5035-2033/famotidine-oral/famotidine---oral/details, vpogled: 11. 2. 2017.

[5] Humphries TJ, Merritt GJ (Avgust 1999). »Review article: drug interactions with agents used to treat acid-related diseases« (pdf). Aliment. Pharmacol. Ther. 13 (Suppl 3): 18–26. doi:10.1046/j.1365-2036.1999.00021.x. PMID 10491725.

[6] Fischer, Janos (2010). Analogue-based Drug Discovery II. John Wiley & Sons. str. 4. ISBN 978-3-527-63212-1.

[7] Kanayama, S (Januar 1999). »Proton-pump inhibitors versus H2-receptor antagonists in triple therapy for Helicobacter pylori eradication«. Nihon rinsho. Japanese journal of clinical medicine. 57 (1): 153–6. PMID 10036954.

[8] Soga, T; Matsuura, M; Kodama, Y; Fujita, T; Sekimoto, I; Nishimura, K; Yoshida, S; Kutsumi, H; Fujimoto, S (Avgust 1999). »Is a proton pump inhibitor necessary for the treatment of lower-grade reflux esophagitis?«. Journal of gastroenterology. 34 (4): 435–40. doi:10.1007/s005350050292. PMID 10452673.

[9] Borody, TJ; Andrews, P; Fracchia, G; Brandl, S; Shortis, NP; Bae, H (Oktober 1995). »Omeprazole enhances efficacy of triple therapy in eradicating Helicobacter pylori«. Gut. 37 (4): 477–81. doi:10.1136/gut.37.4.477. PMID 7489931.

[10] Hu, FL; Jia, JC; Li, YL; Yang, GB (2003). »Comparison of H2-receptor antagonist- and proton-pump inhibitor-based triple regimens for the eradication of Helicobacter pylori in Chinese patients with gastritis or peptic ulcer«. The Journal of international medical research. 31 (6): 469–74. doi:10.1177/147323000303100601. PMID 14708410.

[11] Kirika, NV; Bodrug, NI; Butorov, IV; Butorov, SI (2004). »[Efficacy of different schemes of anti-helicobacter therapy in duodenal ulcer]«. Terapevticheskii arkhiv. 76 (2): 18–22. PMID 15106408.

[12] Fujiwara, Y; Higuchi, K; Nebiki, H; Chono, S; Uno, H; Kitada, K; Satoh, H; Nakagawa, K; Kobayashi, K; Tominaga, K; Watanabe, T; Oshitani, N; Arakawa, T (Junij 2005). »Famotidine vs. omeprazole: a prospective randomized multicentre trial to determine efficacy in non-erosive gastro-oesophageal reflux disease«. Alimentary pharmacology & therapeutics. 21 Suppl 2: 10–8. doi:10.1111/j.1365-2036.2005.02468.x. PMID 15943841.

[13] La Corte, R; Caselli, M; Castellino, G; Bajocchi, G; Trotta, F (Junij 1999). »Prophylaxis and treatment of NSAID-induced gastroduodenal disorders«. Drug safety. 20 (6): 527–43. doi:10.2165/00002018-199920060-00006. PMID 10392669.

[14] Laine, L; Kivitz, AJ; Bello, AE; Grahn, AY; Schiff, MH; Taha, AS (Marec 2012). »Double-blind randomized trials of single-tablet ibuprofen/high-dose famotidine vs. ibuprofen alone for reduction of gastric and duodenal ulcers«. The American journal of gastroenterology. 107 (3): 379–86. doi:10.1038/ajg.2011.443. PMID 22186979.

[15] Escolano, F; Castaño, J; López, R; Bisbe, E; Alcón, A (Oktober 1992). »Effects of omeprazole, ranitidine, famotidine and placebo on gastric secretion in patients undergoing elective surgery«. British journal of anaesthesia. 69 (4): 404–6. doi:10.1093/bja/69.4.404. PMID 1419452.

[16] Vila, P; Vallès, J; Canet, J; Melero, A; Vidal, F (november 1991). »Acid aspiration prophylaxis in morbidly obese patients: famotidine vs. ranitidine«. Anaesthesia. 46 (11): 967–9. doi:10.1111/j.1365-2044.1991.tb09860.x. PMID 1750602.{{navedi časopis}}: Vzdrževanje CS1: samodejni prevod datuma (povezava)

[17] Jahr, JS; Burckart, G; Smith, SS; Shapiro, J; Cook, DR (Julij 1991). »Effects of famotidine on gastric pH and residual volume in pediatric surgery«. Acta anaesthesiologica Scandinavica. 35 (5): 457–60. doi:10.1111/j.1399-6576.1991.tb03328.x. PMID 1887750.

[18] »Famotidine«.

[19] Fogg TB, Semple D (29. november 2007). »Combination therapy with H2 and H1 antihistamines in acute, non compromising allergic reactions«. BestBets. Manchester, England: Manchester Royal Infirmary. Pridobljeno 26. aprila 2011.

[20] »Pepcid Side Effects & Drug Interactions«. RxList.com. 2008. Arhivirano iz prvotnega spletišča dne 6. septembra 2008. Pridobljeno 31. julija 2008.

[21] ttps://www.cbz.si/cbz/bazazdr2.nsf/o/A839D97DCBD0BEF7C12579C2003F5BF0/$File/s-011707.pdf Arhivirano 2017-02-12 na Wayback Machine. Povzetek glavnih značilnosti zdravila Ulfamid 20 mg filmsko obložene tablete, datum zadnje revizije besedila: 17. 9. 2012.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]

[16]

[17]

[18]

[19]

[20]

[21]