Davnorubicin
![]() | |
![]() | |
Klinični podatki | |
---|---|
Blagovne znamke | Cerubidine |
AHFS/Drugs.com | monograph |
MedlinePlus | a682289 |
Nosečnostna kategorija |
|
Način uporabe | Le intravensko. Pri intramuskularni ali subkutani aplikaciji povzroči nekrozo. |
Oznaka ATC | |
Pravni status | |
Pravni status |
|
Farmakokinetični podatki | |
Presnova | jetrna |
Razpolovni čas | 26,7 h (presnovek) |
Izločanje | z žolčem in sečem |
Identifikatorji | |
| |
Številka CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.040.048 |
Kemični in fizikalni podatki | |
Formula | C27H29NO10 |
Mol. masa | 527,52 g/mol 563,99 g/mol (v obliki klorida) |
3D model (JSmol) | |
| |
|
Dávnorubicín je antibiotični citostatik iz skupine antraciklinov, zaviralec DNK-topoizomeraze tipa II. Med njegovimi neželenimi učinki je tudi kardiotoksičnost.[1] Uporablja se pri zdravljenju akutnih levkemij.[2]
Poleg običajnega davnorubicina je na tržišču tudi liposomalni davnorubicin. Formulacija v obliki liposomov izboljša farmakokinetične lastnosti učinkovine in pri bolniku je kljub večjemu skupnemu odmerku prejetega zdravila tveganje za kardiotoksičnost manjše.[3]
Uporaba
[uredi | uredi kodo]Davnorubicin se uporablja pri zdravljenju akutnih levkemij[2], in sicer akutne mieloične in akutne limfoblastne levkemije.[4]
V liposomalni obliki se uporablja tudi za zdravljenje Kaposijevega sarkoma.[3]
Mehanizem delovanja
[uredi | uredi kodo]Podobno kot doksorubicin vpliva tudi davnorubicin na celično DNK, in sicer z interkalacijo zavre njeno biosintezo.[5][6] Prepreči delovanje topoizomeraze II, ki omogoči odvitje supervijačnice DNK ter s tem njeno prepisovanje. Davnorubicin stabilizira kompleks topoizomeraze II in DNK, zato se dvojnovijačna DNK skompleksa ne more sprostiti in nadalje podvajati.[7]
Neželeni učinki
[uredi | uredi kodo]Med pogostimi neželenimi učinki so:[2]
- nevtropenija (zmanjšano število belih krvničk), ki poveča dovzetnost za okužbe),
- utrujenost in zadihanost zaradi slabokrvnosti,
- slabost in bruhanje,
- izpadanje las in dlak,
- vnetje ustne sluznice,
- rdečkast seč, ki ne povzroča škodljivih učinkov in izzveni,
- prehodna amenoreja pri ženskah,
- neplodnost.
Nevaren, a redek neželeni učinek je vpliv na delovanje srca. Kardiotoksični učinki se lahko pojavijo tudi več let po končanju zdravljenja in bolnik lahko v svojem življenju prejme le določen skupni odmerek zdravila.[4]
Sklici
[uredi | uredi kodo]- ↑ http://www.termania.net/slovarji/slovenski-medicinski-slovar/5510990/davnorubicin?query=davnorubicin&SearchIn=All, Slovenski medicinski e-slovar, vpogled: 31. 3. 2016.
- ↑ 2,0 2,1 2,2 http://www.cancerresearchuk.org/about-cancer/cancers-in-general/treatment/cancer-drugs/daunorubicin Arhivirano 2016-03-27 na Wayback Machine., vpogled: 2. 4. 2016.
- ↑ 3,0 3,1 Petre C. E., Dittmer D. P. Liposomal daunorubicin as treatment for Kaposi’s sarcoma. Int J Nanomedicine. 2007; 2 (3): 277–288.
- ↑ 4,0 4,1 http://chemocare.com/chemotherapy/drug-info/daunomycin.aspx Arhivirano 2016-03-23 na Wayback Machine., vpogled: 2. 4. 2016.
- ↑ Fornari FA; Randolph JK; Yalowich JC; Ritke MK; Gewirtz DA (1994). »Interference by doxorubicin with DNA unwinding in MCF-7 breast tumor cells«. Mol Pharmacol. 45 (4): 649–656. PMID 8183243.
- ↑ Momparler RL; Karon M; Siegel SE; Avila F (1976). »Effect of adriamycin on DNA, RNA, and protein synthesis in cell-free systems and intact cells«. Cancer Res. 36 (8): 2891–28915. PMID 1277199.
- ↑ G J Quigley; A H Wang; G Ughetto; G van der Marel; J H van Boom; A Rich (1980). »Molecular structure of an anticancer drug-DNA complex: daunomycin plus d(CpGpTpApCpG)«. PNAS. 77 (12): 7204–7208. doi:10.1073/pnas.77.12.7204.