Azilsartan
Izgled
(IUPAC) ime | |||
---|---|---|---|
(5-metil-2-okso-1,3-dioksol-4-il)metil 2-etoksi-1-([2'-(5-okso-4,5-dihidro-1,2,4-oksadiazol-3-il)bifenil-4-il]metil)-1H-benzimidazol-7-karboksilat | |||
Klinički podaci | |||
Robne marke | Edarbi | ||
AHFS/Drugs.com | Potrošačka informacije o leku | ||
MedlinePlus | a611028 | ||
Identifikatori | |||
CAS broj | 147403-03-0 | ||
ATC kod | C09CA09 | ||
PubChem[1][2] | 9825285 | ||
ChemSpider[3] | 9413866 | ||
UNII | F9NUX55P23 | ||
ChEBI | CHEBI:68845 | ||
Hemijski podaci | |||
Formula | C25H20N4O5 | ||
Mol. masa | 456,46 g/mol | ||
SMILES | eMolekuli & PubHem | ||
| |||
Farmakoinformacioni podaci | |||
Licenca | |||
Trudnoća | ? | ||
Pravni status | ℞-only (SAD) | ||
Način primene | Oralno |
Azilsartan je antagonist angiotenzinskog II receptora koji se koristi za tretman hipertenzije. Ovaj lek je razvilo preduzeće Takeda.
On je u prodaji pod imenom Edarbi kao prolek azilsartan medoksomil (TAK-491). FDA je 25. februara 2011. odobrila azilsartan medoksomil za tretman visokog krvnog pritiska kod odraslih osoba.[4] Sledeće godine je odobren u Kanadi za lečenje blage do umerene hipertenzije.[5]
Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 10 |
Broj donora vodonika | 1 |
Broj rotacionih veza | 10 |
Particioni koeficijent[6] (ALogP) | 5,3 |
Rastvorljivost[7] (logS, log(mol/L)) | -7,5 |
Polarna površina[8] (PSA, Å2) | 139,6 |
- ↑ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today 15 (23-24): 1052-7. DOI:10.1016/j.drudis.2010.10.003. PMID 20970519.
- ↑ Evan E. Bolton, Yanli Wang, Paul A. Thiessen, Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry 4: 217-241. DOI:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
- ↑ Hettne KM, Williams AJ, van Mulligen EM, Kleinjans J, Tkachenko V, Kors JA. (2010). „Automatic vs. manual curation of a multi-source chemical dictionary: the impact on text mining”. J Cheminform 2 (1): 3. DOI:10.1186/1758-2946-2-3. PMID 20331846.
- ↑ "FDA approves Edarbi to treat high blood pressure" (Press release). U.S. Food and Drug Administration (FDA). 2011-02-23. Retrieved 2011-02-01.
- ↑ Notice of Decision for EDARBI
- ↑ Ghose, A.K., Viswanadhan V.N., and Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A 102: 3762-3772. DOI:10.1021/jp980230o.
- ↑ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE. (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488-1493. DOI:10.1021/ci000392t. PMID 11749573.
- ↑ Ertl P., Rohde B., Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714-3717. DOI:10.1021/jm000942e. PMID 11020286.