Кортикостероиди
Кортикостероиди су хормони коре надбубрежне жлезде који имају бројне физиолошке функције. Имају и бројне фармаколошке функције,[1] а данас су развијени синтетски деривати природних кортикостероида којима су неке фармаколошке особине појачане, а друге потиснуте.
Биосинтеза
[уреди | уреди извор]
Кортикостероиди се синтетишу ис холестерола у адреналном кортексу. Већина реакција за генерисање стероида је каталисана ензимима цитохром П450 фамилије. Они су лоцирани у митохондријама и потребан им је адренодоксин као кофактор (изузев 21-хидроксилазе и 17α-хидроксилазе).
Алдостерон и кортикостерон деле први део њиховог биосинтетичког пута. Завршни део је посредован алдостерон синтетазом (за алдостерон) или 11β-хидроксилазом (за кортикостерон). Ти ензими су скоро идентични (они деле функције 11β-хидроксилације и 18-хидроксилације) али је алдостерон синтетаза такође способна да изведе 18-оксидацију. Штавише, алдостерон синтетаза се налази у зона гломерулоса на спољашњој ивици адреналног кортекса; 11β-хидроксилаза се налази у зона фасцицулата и ретицуларис.
Класификација
[уреди | уреди извор]Јачина Дејства
[уреди | уреди извор]Деле се на четири групе[2][3]:
- слаби кортикостероиди: метилпреднизолон, хидрокортизон, преднизолон;
- умерено јаки кортикостероиди: клобетазон, флуметазон, флуокортин, флуперолон, флуорометолон, флупредниден, дезонид, триамцинолон, алклометазон, дексаметазон и хлокортолон;
- јаки кортикостероиди: бетаметазон, флухлоролон, дезоксиметазон, флуоцинолон ацетонид, флуокортолон, дифлукортолон, флудроксикортид, флуоцинонид, будезонид, дифлоразон, амцинонид, халометазон, мометазон, метилпреднизолон ацепонат, беклометазон, флутиказон, предникарбат, дифлупреднат и улобетазол;
- врло јаки кортикостероиди: клобетазол и халцинонид.
Пут администрације
[уреди | уреди извор]Топикални стероиди
[уреди | уреди извор]Они се намењени за топикалну употребу на кожи, очима, и мукозним мембранама.
Инхалациони стероиди
[уреди | уреди извор]Ова формулација је намењена третману назалног слузокоже, синуса, бронхија, и плућа.[4] Ова група обухвата:
- Флунизолид[5]
- Флутиказон пропионат[5]
- Триамцинолон ацетонид[5]
- Беклометазон дипропионат[5]
- Будезонид[5]
Постоји исто тако комбинована препарација (трговачко име Адваир), која садржи флутиказон пропионат и салметерол ксинафоат (дуготрајни бронходилатор).[5] Овај лек је дозвољен за употребу код деце преко 12 година старе.
Оралне формулације
[уреди | уреди извор]Примери оваквих формулација су преднизон и преднизолон.[6]
Системске формулације
[уреди | уреди извор]Системске формулације су доступне као ињекције за интравенозну и парентералну употребу.[6]
Употреба кортикостероида
[уреди | уреди извор]Кортикостероиди су, због својих аниинфламаторних карактеристика, једна од најкориснијих класа лекова. Нарочито су значајни у лечењу разних упалних болести коже, попут дерматитиса, атопијског дерматитиса, себореичног дерматитиса и себореје, пемфигуса, у симптоматском лечењу псоријазе, лупуса и бројних других кожних упалних болести.
Кортикостероиди се локално примењују[7] због свог изразитог аниинфламаторног својства и антиалергијског деловања. Кортикостероиди су селективни агонисти глукокортикоидних рецептора. Везивањем за те рецепторе долази до индукције липокортина, који блокирају фосфолипазу А2. Управо од односа липокортина и фосфолипазе А2 зависи количина настајања арахидонске киселине, која је почетна сировина за синтезу медијатора упале, простагландина и леукотриена.
Нуспојаве
[уреди | уреди извор]Дугорочна употреба кортикостероида може да изазове више озбиљних нузпојава, на пример: хиперглицемиа[8], отпорност на инсулин, диабетес меллитус[9], остеопорозу, страх[10], депресија, гастритис, колитис, хипертензију, инфаркт, ерективну дисфункцију, хипогонадизам, хипотироидизам, аменореју, ретинопатију.
Безбедност
[уреди | уреди извор]Америчко Друштво за Контактну Дерматологију је 2005. изабрало путем гласања кортикостероиде за Алергијско Средство Године.[11]
Референце
[уреди | уреди извор]- ↑ Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 59. Адреноцортицотропиц хормоне; адреноцортицал стероидс анд тхеир сyнтхетиц аналогс; Инхибиторс оф тхе сyнтхесис анд ацтионс оф адреноцортицал хормонес”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11 изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0-07-142280-3.
- ↑ Риетсцхел, Роберт L. (2007). Фисхер'с Цонтацт Дерматитис, 6/е. Хамилтон, Онт: БЦ Децкер Инц. стр. 256. ИСБН 1-55009-378-9.
- ↑ Цоопман С, Дегрееф Х, Доомс-Гооссенс А (Јулy 1989). „Идентифицатион оф цросс-реацтион паттернс ин аллергиц цонтацт дерматитис фром топицал цортицостероидс”. Бр. Ј. Дерматол. 121 (1): 27–34. ДОИ:10.1111/j.1365-2133.1989.tb01396.x. ПМИД 2757954.
- ↑ Астхма Стероидс: Инхалед Стероидс, Сиде Еффецтс, Бенефитс, анд Море
- ↑ 5,0 5,1 5,2 5,3 5,4 5,5 Неw Yорк Цитy Астхма Инитиативе >Инхалед цортицостероидс - лонг –терм цонтрол астхма медицине Архивирано 2010-04-23 на Wаyбацк Мацхине-у Бy Мицхаел Р. Блоомберг, Маyор, Тхомас Р. Фриеден, M.D., M.П. Х., Цоммиссионер. 03/ 2004
- ↑ 6,0 6,1 Сyстемиц стероидс (цортицостероидс). ДермНет НЗ
- ↑ Wолвертон, СЕ. Цомпрехенсиве Дерматологиц Друг Тхерапy. WБ Саундерс, 2001. пп. 562
- ↑ Донихи АЦ, Равал D, Саул M, Корyткоwски МТ, ДеВита МА (2006). „Преваленце анд предицторс оф цортицостероид-релатед хyперглyцемиа ин хоспитализед патиентс”. Ендоцр Працт 12 (4): 358-62. ПМИД 16901792.
- ↑ Блацкбурн D, Хуx Ј, Мамдани M (2007). „Qуантифицатион оф тхе риск оф цортицостероид-индуцед диабетес меллитус амонг тхе елдерлy”. Јоурнал оф Генерал Интернал Медицине 17 (9): 1525-1497. ДОИ:10.1046/j.1525-1497.2002.10649.x.
- ↑ Корте СМ (2001). „Цортицостероидс ин релатион то феар, анxиетy анд псyцхопатхологy”. Неуросци Биобехав Рев 25 (2): 117-42. ПМИД 11323078.
- ↑ „Цонтацт Аллерген оф тхе Yеар: Цортицостероидс: Патцх Тестинг”.
Литература
[уреди | уреди извор]- Риетсцхел, Роберт L. (2007). Фисхер'с Цонтацт Дерматитис, 6/е. Хамилтон, Онт: БЦ Децкер Инц. стр. 256. ИСБН 1-55009-378-9.
