Баклофен

Бацлофен
(ИУПАЦ) име
	(РС)-4-амино-3-(4-хлорофенил)бутаноинска киселина
Клинички подаци
Робне марке	Лиорезал, Лиофен
АХФС/Другс.цом	Монографија
Идентификатори
ЦАС број	1134-47-0
АТЦ код	М03БX01
ПубЦхем	2284
ДругБанк	ДБ00181
ЦхемСпидер	2197
УНИИ	Х789Н3ФКЕ8
КЕГГ	Д00241
ЦхЕБИ	ЦХЕБИ:2972
ЦхЕМБЛ	ЦХЕМБЛ701
Хемијски подаци
Формула	C10Х12ЦлНО2
Мол. маса	213,661 г/мол
СМИЛЕС	еМолекули & ПубХем
ИнЦхИ
	ИнЦхИ=1С/Ц10Х12ЦлНО2/ц11-9-3-1-7(2-4-9)8(6-12)5-10(13)14/х1-4,8Х,5-6,12Х2,(Х,13,14) ; Кеy: КПYСYYИЕГФХWСВ-УХФФФАОYСА-Н
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	добро се апсорбује
Везивање за протеине плазме	30%
Метаболизам	85% се излучује непромењено урином/фекалијама. 15% се метаболизује деаминацијом
Полувреме елиминације	1.5 до 4 сата
Излучивање	ренално (70-80%)
Фармакоинформациони подаци
Лиценца	УС ФДА:линк
Трудноћа	C(УС)
Правни статус	℞-онлy (САД)
Начин примене	Орално, интратекално

Баклофен (Кемстро, Лиоресал, Лиофен, Габлофен, и Бекло) је дериват гама-аминобутерне киселине (ГАБА). Он се првенствено користи за третирање спастицитета. Он је у раном стадијуму истраживања за могућу употребу у третману алкохолизма.

Баклофен је агонист ГАБА_Б рецептора.^[6]^[7] Његово корисно дејство на спастицитет је резулт утицаја на кичмене и супраспиналне локације. Баклофен се такође може користити за третирање штуцања. Показано је да пречава пораст телесне температуре индуковане леком МДМА код пацова.^[8]

Истраживања су показала да је баклофен ефективан у третману алкохолне зависности и повлачења, путем инхибиције симптома повлачења и жудње.^[9]

Корисно својство бајлофена је да се толеранција не јавља у знатној мери — баклофен задржава своје терапеутске антиспазмодичке ефекте чак и након неколико година сталне употребе.^[10] Међутим, толеранција се може развити код неких пацијената који примају лек интратекало.^[11]^[12]^[13]

Референце

↑ Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит
↑ Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
↑ Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит
↑ Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.
↑ Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит
↑ Мезлер M., Мüллер Т., Раминг К. (Фебруарy 2001). „Цлонинг анд фунцтионал еxпрессион оф ГАБА(Б) рецепторс фром Дросопхила”. Еур. Ј. Неуросци. 13 (3): 477–486. ДОИ:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. ПМИД 11168554.
↑ Дзитоyева С., Димитријевиц Н., Манев Х. (Април 2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 100 (9): 5485–5490. Бибцоде 2003PNAS..100.5485D. ДОИ:10.1073/pnas.0830111100. ПМЦ 154371. ПМИД 12692303.
↑ Беxис С., Пхиллис Б. D., Онг Ј., Wхите Ј. M., Ирвине Р. Ј. (2004-04-09). „Бацлофен превентс МДМА-индуцед рисе ин цоре бодy температуре ин ратс”. Друг анд Алцохол Депенденце 74 (1): 89–96. ДОИ:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. ПМИД 15072812.
↑ Аддолорато, Г.; Леггио, L.; Феррулли, А.; Цардоне, С.; Вонгхиа, L.; Миријелло, А.; Абенаволи, L.; D'Ангело, C. и др.. (Дец 2007). „Еффецтивенесс анд сафетy оф бацлофен фор маинтенанце оф алцохол абстиненце ин алцохол-депендент патиентс wитх ливер циррхосис: рандомисед, доубле-блинд цонтроллед студy”. Ланцет 370 (9603): 1915–1922. ДОИ:10.1016/S0140-6736(07)61814-5. ПМИД 18068515.
↑ Гаиллард Ј. M. (Маy 1977). „Цомпарисон оф тwо мусцле релаxант другс он хуман слееп: диазепам анд парацхлоропхенyлгаба”. Ацта Псyцхиатр Белг 77 (3): 410–425. ПМИД 200069.
↑ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Клипхуис, C.; Ван Лаар, Т. (2009). „Тхе инциденце анд манагемент оф толеранце ин интратхецал бацлофен тхерапy”. Спинал Цорд 47 (10): 751–756. ДОИ:10.1038/sc.2009.34. ПМИД 19333246.
↑ Ниелсен, Ј. Ф.; Хансен, Х. Ј.; Сунде, Н.; Цхристенсен, Ј. Ј. (2002). „Евиденце оф толеранце то бацлофен ин треатмент оф севере спастицитy wитх интратхецал бацлофен”. Цлиницал неурологy анд неуросургерy 104 (2): 142–145. ПМИД 11932045.
↑ Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Ван Лаар, Т. (2009). „Толеранце то цонтинуоус интратхецал бацлофен инфусион цан бе реверсед бy пулсатиле болус инфусион”. Спинал Цорд 48 (6): 483–486. ДОИ:10.1038/sc.2009.156. ПМИД 19918253.

Спољашње везе

	Портал Медицина
	Портал Хемија

Интратхецал Бацлофен Тхерапy Архивирано 2012-02-04 на Wаyбацк Мацхине-у Цлевеланд Цлиниц Информатион Центер. 15 Јуне 2001.
ФYИ: Бацлофен (Лиоресал) Архивирано 2012-12-28 на Wаyбацк Мацхине-у, фром тхе Неw Yорк Стате Оффице оф Алцохолисм анд Субстанце Абусе Сервицес
Интратхецал Бацлофен Архивирано 2013-05-21 на Wаyбацк Мацхине-у, фром Ноттингхам Университy Хоспиталс НХС Труст, Qуеен'с Медицал Центре
У.С. Натионал Либрарy оф Медицине: Друг Информатион Портал - Бацлофен

[1] Ли Q, Цхенг Т, Wанг Y, Брyант СХ (2010). „ПубЦхем ас а публиц ресоурце фор друг дисцоверy.”. Друг Дисцов Тодаy 15 (23-24): 1052-7. ДОИ:10.1016/j.drudis.2010.10.003. ПМИД 20970519. едит

[2] Еван Е. Болтон, Yанли Wанг, Паул А. Тхиессен, Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy 4: 217-241. ДОИ:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Хеттне КМ, Wиллиамс АЈ, ван Муллиген ЕМ, Клеињанс Ј, Ткацхенко V, Корс ЈА. (2010). „Аутоматиц вс. мануал цуратион оф а мулти-соурце цхемицал дицтионарy: тхе импацт он теxт мининг”. Ј Цхеминформ 2 (1): 3. ДОИ:10.1186/1758-2946-2-3. ПМИД 20331846. едит

[4] Јоанне Wиxон, Доуглас Келл (2000). „Wебсите Ревиеw: Тхе Кyото Енцyцлопедиа оф Генес анд Геномес — КЕГГ”. Yеаст 17 (1): 48–55. ДОИ:10.1002/(SICI)1097-0061(200004)17:1<48::AID-YEA2>3.0.CO;2-H.

[5] Гаултон А, Беллис Љ, Бенто АП, Цхамберс Ј, Давиес M, Херсеy А, Лигхт Y, МцГлинцхеy С, Мицхаловицх D, Ал-Лазикани Б, Оверингтон ЈП. (2012). „ЦхЕМБЛ: а ларге-сцале биоацтивитy датабасе фор друг дисцоверy”. Нуцлеиц Ацидс Рес 40 (Датабасе иссуе): Д1100-7. ДОИ:10.1093/nar/gkr777. ПМИД 21948594. едит

[pmid11168554-6] Мезлер M., Мüллер Т., Раминг К. (Фебруарy 2001). „Цлонинг анд фунцтионал еxпрессион оф ГАБА(Б) рецепторс фром Дросопхила”. Еур. Ј. Неуросци. 13 (3): 477–486. ДОИ:10.1046/j.1460-9568.2001.01410.x. ПМИД 11168554.

[pmid12692303-7] Дзитоyева С., Димитријевиц Н., Манев Х. (Април 2003). „Гамма-аминобутyриц ацид Б рецептор 1 медиатес бехавиор-импаиринг ацтионс оф алцохол ин Дросопхила: адулт РНА интерференце анд пхармацологицал евиденце”. Проц. Натл. Ацад. Сци. У.С.А. 100 (9): 5485–5490. Бибцоде 2003PNAS..100.5485D. ДОИ:10.1073/pnas.0830111100. ПМЦ 154371. ПМИД 12692303.

[8] Беxис С., Пхиллис Б. D., Онг Ј., Wхите Ј. M., Ирвине Р. Ј. (2004-04-09). „Бацлофен превентс МДМА-индуцед рисе ин цоре бодy температуре ин ратс”. Друг анд Алцохол Депенденце 74 (1): 89–96. ДОИ:10.1016/j.drugalcdep.2003.12.004. ПМИД 15072812.

[pmid18068515-9] Аддолорато, Г.; Леггио, L.; Феррулли, А.; Цардоне, С.; Вонгхиа, L.; Миријелло, А.; Абенаволи, L.; D'Ангело, C. и др.. (Дец 2007). „Еффецтивенесс анд сафетy оф бацлофен фор маинтенанце оф алцохол абстиненце ин алцохол-депендент патиентс wитх ливер циррхосис: рандомисед, доубле-блинд цонтроллед студy”. Ланцет 370 (9603): 1915–1922. ДОИ:10.1016/S0140-6736(07)61814-5. ПМИД 18068515.

[10] Гаиллард Ј. M. (Маy 1977). „Цомпарисон оф тwо мусцле релаxант другс он хуман слееп: диазепам анд парацхлоропхенyлгаба”. Ацта Псyцхиатр Белг 77 (3): 410–425. ПМИД 200069.

[11] Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Клипхуис, C.; Ван Лаар, Т. (2009). „Тхе инциденце анд манагемент оф толеранце ин интратхецал бацлофен тхерапy”. Спинал Цорд 47 (10): 751–756. ДОИ:10.1038/sc.2009.34. ПМИД 19333246.

[12] Ниелсен, Ј. Ф.; Хансен, Х. Ј.; Сунде, Н.; Цхристенсен, Ј. Ј. (2002). „Евиденце оф толеранце то бацлофен ин треатмент оф севере спастицитy wитх интратхецал бацлофен”. Цлиницал неурологy анд неуросургерy 104 (2): 142–145. ПМИД 11932045.

[13] Хеетла, Х. W.; Стаал, M. Ј.; Ван Лаар, Т. (2009). „Толеранце то цонтинуоус интратхецал бацлофен инфусион цан бе реверсед бy пулсатиле болус инфусион”. Спинал Цорд 48 (6): 483–486. ДОИ:10.1038/sc.2009.156. ПМИД 19918253.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]