Тиагабин
Тиагабин — противосудорожный препарат, использующийся в основном при эпилепсии. Также, применяется офф-лейбл при терапии тревожных расстройств.
 | В статье не хватает ссылок на источники (см. рекомендации по поиску). |
| Тиагабин | |
|---|---|
| Tiagabinum | |
 | |
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C20H25NO2S2 |
| Молярная масса | 375.55 |
| CAS | 115103-54-3 |
| PubChem | 60648 |
| DrugBank | DB00906 |
| Состав | |
| Классификация | |
| АТХ | N03AG06 |
| Фармакокинетика | |
| Биодоступн. | 90-95% |
| Метаболизм | Печенью |
| Период полувывед. | 5-8 часов |
| Экскреция | фекально- 63%, почки- 25% |
| Лекарственные формы | |
| таблетки | |
| Другие названия | |
| Габитрил | |
 Медиафайлы на Викискладе | |
Механизм действия тиагабина
[править | править код]Тиагабин блокирует обратный нейрональный захват ГАМК, что приводит к увеличению концентрации этого нейромедиатора, увеличивающего ток ионов хлора через клеточные мембраны[1][2].
Тиагабин применяют в качестве вспомогательного средства при неподдающихся лечению парциальных припадках. В сочетании с другими противоэпилептическими средствами тиагабин значительно снижает частоту судорожных приступов (на 50 % и более) примерно у 25 % пациентов с устойчивыми комплексными парциальными судорогами и у 32 % пациентов с простым комплексом судорог.
Фармакокинетика тиагабина
[править | править код]Тиагабин практически полностью всасывается в кишечнике и интенсивно связывается с белками плазмы (на 96 %) — преимущественно с сывороточным альбумином и кислым альфа-1-гликопротеином. В организме тиагабин, по-видимому, окисляется ЗА-изоформой цитохрома Р450, а затем взаимодействует с глюкуроновой кислотой. Тиагабин выводится с желчью и мочой. Период его полувыведения у взрослых больных составляет 7-9 часов, но на этот показатель влияют средства, изменяющие уровень цитохрома Р450
Побочные эффекты
[править | править код]Наиболее распространенным побочным эффектом тиагабина является головокружение. Другие побочные эффекты, которые наблюдались: астения, сонливость, нервозность, ухудшение памяти, тремор, головная боль, диарея и депрессия[3][4].
| Барбитураты и их производные | |
|---|---|
| Производные гидантоина | |
| Производные оксазолидина | |
| Производные сукцинимида | |
| Производные бензодиазепина | |
| Производные карбоксамида | |
| Производные жирных кислот | |
| Другие | |
* — препарат не зарегистрирован в России | |
Примечания
[править | править код]- ↑ Martin J. Brodie. Tiagabine Pharmacology in Profile (англ.) // Epilepsia. — 1995-06. — Vol. 36, iss. s6. — P. S7–S9. — ISSN 1528-1167 0013-9580, 1528-1167. — doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06015.x. Архивировано 20 апреля 2023 года.
- ↑ Mark H. Pollack, Peter P. Roy-Byrne, Michael Van Ameringen, Heather Snyder, Charles Brown, John Ondrasik, Karl Rickels. The Selective GABA Reuptake Inhibitor Tiagabine for the Treatment of Generalized Anxiety Disorder: Results of a Placebo-Controlled Study (англ.) // The Journal of Clinical Psychiatry. — 2005-11-15. — Т. 66, вып. 11. — С. 19151. — ISSN 0160-6689. Архивировано 20 апреля 2023 года.
- ↑ Tiagabine // LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury. — Bethesda (MD): National Institute of Diabetes and Digestive and Kidney Diseases, 2012. Архивировано 6 октября 2022 года.
- ↑ Ilo E. Leppik. Tiagabine: The Safety Landscape (англ.) // Epilepsia. — 1995-06. — Vol. 36, iss. s6. — P. S10–S13. — ISSN 1528-1167 0013-9580, 1528-1167. — doi:10.1111/j.1528-1157.1995.tb06009.x. Архивировано 20 апреля 2023 года.