Празиквантел

Празиквантел
Praziquantel
Химическое соединение
ИЮПАК	(RS)-2-(циклогексилкарбонил)-1,2,3,6,7,11b-гексагидро-4Н-пиразино-[2,1-а]-изохинолин-4-он
Брутто-формула	C19H24N2O2
Молярная масса	312.411г/моль
CAS	55268-74-1
PubChem	4891
DrugBank	EXPT02728
Состав
Классификация
АТХ	P02BA01
Фармакокинетика
Биодоступн.	относительно невелика
Метаболизм	в печени
Период полувывед.	от 0.8 до 1.5 часов (Main Metabolites 4 to 5 hours)
Экскреция	с мочой
Лекарственные формы
таблетки, таблетки покрытые оболочкой
Другие названия
Азинокс, Бильтрицид
Медиафайлы на Викискладе

Празиквантел — противогельминтное лекарственное средство. Празиквантел применяют при трематодозах и цестодозах — заболеваниях, вызываемых соответственно дигенетическими сосальщиками и взрослыми ленточными червями; также показана эффективность препарата при цистицеркозах — заражении личинками ленточных червей. Входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

Фармакологическое действие

Празиквантел быстро повышает проницаемость мембран клеток гельминтов для Ca²⁺, что в свою очередь ведёт к генерализованному сокращению мускулатуры, переходящему в стойкий паралич и ведущему к гибели. Кроме того, препарат вызывает вакуолизацию и последующее повреждение эпителия червей, что делает паразита уязвимым перед иммунной системой хозяина и его пищеварительными ферментами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: > 10% - боли в животе, тошнота, рвота; >1% и <10% - отсутствие аппетита; <0.01% - диарея с примесью крови.

Со стороны ЦНС: > 10% - головная боль, головокружение; >1% и <10% - головокружение, сонливость; < 0.01% - судороги.

Со стороны организма в целом: >1% и <10% - астения, лихорадка.

Со стороны костно-мышечной системы: >1% и <10% - миалгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 10% - аритмия.

Аллергические реакции: >1% и <10% - крапивница; <0.01% - генерализованные аллергические реакции, включая полисерозит.

Побочные реакции могут быть обусловлены как самим празиквантелом (I, прямая взаимосвязь), так и возникнуть в результате эндогенной реакции на гибель паразитов (II, непрямая взаимосвязь), а также являться симптомами инфекции (III, нет взаимосвязи). Весьма сложно провести дифференциальный диагноз между I, II и III вариантами и установить точную причину развития побочных реакций.

Показания к применению

Шистосомоз — вызывается кровяными сосальщиками, которые поражают кишечник и мочеполовую систему.

Трематодоз

Цестодоз

нейроцистицеркоз и цистицеркоз

Литература

• Andrews, P., H. Thomas, R. Pohlke, J. Seubert (1983). Praziquantel. Medicinal Research Reviews 3: 147–200. doi:10.1002/med.2610030204