Зафирлукаст

Зафирлукаст
Химическое соединение
ИЮПАК	Циклопентил N-3-{2-метокси-4-[(2-метилфенил)сульфонилкарбамоил]бензил}-1-метил-1H-индол-5-ил карбамат
Брутто-формула	C31H33N3O6S
Молярная масса	575.676 г/мол
CAS	107753-78-6
PubChem	5717
DrugBank	DB00549
Состав
Классификация
АТХ	R03DC01
Фармакокинетика
Биодоступн.	неизвестно
Период полувывед.	10 часов
Способы введения
Пероральный
Другие названия
«Аколат»
Медиафайлы на Викискладе

Зафирлукаст — антагонист лейкотриеновых рецепторов (LTRA) для поддержания лечения астмы, часто используются в сочетании с ингаляционными стероидами и/или длительно действующими бронходилататорами. Лекарство доступно в виде таблеток принимаемых два раза в день. Другими антагонистами лейкотриеновых рецепторов являются монтелукаст (Сингуляр), принимаемый один раз в день и Zyflo, используемый в лечении астмы посредством ингибирования 5-липоксигеназы, который принимается четыре раза в день.

Зафирлукаст блокирует действие цистеиновых лейкотриенов на рецепторы cyslt1, тем самым уменьшая сужение дыхательных путях, скопление слизи в легких и воспаления в дыхательные путях.

Зафирлукаст продается компанией AstraZeneca с фирменными наименованиями Аколат (Accolate, Accoleit, и Vanticon). Первый LTRA допущенный к продаже в США. В настоящее время одобрен в более чем 60 странах, включая Великобританию, Японию, Тайвань, Италию, Испанию, Канаду, Бразилию, Китай и Турцию.

Превращает белый жир в бурый.

Актуальный статус: В октябре 2012 года государственная регистрация препарата Аколат в России была отменена по заявлению производителя, на 2022 год препарат в РФ не поставляется, аналоги-дженерики другими компаниями не производятся.

Фармакокинетика

Пиковая концентрация в плазме здоровых людей принимавших 40 мг зафирлукаста составляла 607 мкг/л через 4 часа. Период полураспада составлял от 12 до 20 часов. В другом исследовании однократная доза составляла 20 мг, пиковая концентрация достигалась за 3 часа и составляла 364 мкг/л.

Меры предосторожности

У некоторых пациентов принимавших зафирлукаст в редких случаях наблюдается появление эозинофилии, васкулитической сыпи, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или невропатия, эозинофильный гранулёматоз с полиангиитом, системный эозинофильный васкулит. Однако причинно-следственная связь с зафирлукастом не установлена.