Pimozida

Pimozida Alerta sobre risco à saúde
Nome IUPAC	1-[1-[4,4-bis(4-fluorophenyl)butyl]- 4-piperidinyl]-1,3-dihydro- 2H-benzimidazole-2-one
Identificadores
Número CAS	2062-78-4
PubChem	16362
DrugBank	APRD00218
Código ATC	N05AG02
Propriedades
Fórmula química	C28H29F2N3O
Massa molar	461.54 g mol-1
Ponto de fusão	214–218 °C
Solubilidade em água	insolúvel (10 mg·l-1 a 25 °C
Solubilidade	solúvel em diclorometano levemente solúvel em metanol praticamente insolúvel em etanol
Acidez (pKa)	8,63
Farmacologia
Via(s) de administração	oral
Metabolismo	hepático
Meia-vida biológica	55 h em esquizofrênicos, com variações em cada pessoa
Excreção	urina (principal) e fezes
Riscos associados
Frases R	R22
Frases S	S36
LD50	228 mg·kg-1(Camundongo, per os)
Página de dados suplementares
Estrutura e propriedades	n, εr, etc.
Dados termodinâmicos	Phase behaviour Solid, liquid, gas
Dados espectrais	UV, IV, RMN, EM
Exceto onde denotado, os dados referem-se a materiais sob condições normais de temperatura e pressão Referências e avisos gerais sobre esta caixa. Alerta sobre risco à saúde.

Pimozida é um fármaco, utilizado pela medicina como antipsicótico. Age bloqueando os receptores dopaminérgicos, a nível neuronal. Além disso bloqueia também os receptores muscarínicos, alfa-1 e H1. É indicados para pacientes com a síndrome de Gilles de la Tourette, autismo, demência e coreia de Huntington.

Contraindicações

Pimozida está contraindicado em quadros de depressão do sistema nervoso central, estados comatosos e em indivíduos que tenham apresentado, previamente, hipersensibilidade a esse medicamento. Não deve ser utilizado em distúrbios depressivos ou na Doença de Parkinson. Pimozida também está contraindicado em pacientes com quadro congênito de alargamento do segmento QT do eletrocardiograma ou com um histórico familiar desta síndrome, e em pacientes com antecedentes de arritmias cardíacas ou Torsade de Pointes. Consequentemente, recomenda-se a realização de um ECG antes do tratamento, para excluir a presença dessas condições.

Pimozida não deve ser utilizado em casos de intervalo QT longo adquirido, como o associado ao uso concomitante de drogas conhecidas por prolongar o intervalo QT, em hipopotassemia ou hipomagnesemia conhecidas e em bradicardia clinicamente significante. O uso concomitante de drogas inibidoras do CYP 3A4 tais como antimicóticos azólicos, inibidores da protease do HIV, antibióticos macrolídeos e nefazodona é contraindicado. O uso conmitante de drogas inibidoras de CYP 2D6 tais como quinidina, também é contraindicado. A inibição de cada um ou de ambos sistemas do citocromo P450 pode resultar na elevação da concentração sanguínea de pimozida e aumento da possibilidade de prolongamento do intervalo QT. É contraindicado o uso concomitante de Pimozida com inibidores da recaptação de serotonina tais como: sertralina, paroxetina, citalopram e escitalopram.