Antimicrobianos

Ana Paula G. F. Miranda

M.V Residente
 1 2 3
O que são os De onde essas Como são
antimicrobianos substâncias produzidas?
? vêm ?

4 5
Como agem? Por que existe
resistência ?
Hoje…
na discussão com
residentes !
Onde tudo começou...
o Primeira Guerra Mundial com um sonho:
pesquisar uma forma de reduzir o sofrimento
dos soldados.

o A bactéria Staphylococcus aureus.

o Exausto deixou seu laboratório uma bagunça

e cresceu mofo oriundo do fungo Penicillium.
Alexander Fleming
o Ainda que por acaso, em 1928, estava criado o
primeiro antibiótico da história da humanidade a
PENICILINA!
Onde tudo começou..
1938: Isolada a PENINCILINA por Ernst B. Chain e Howard W. Florey.

Eficaz contra bactérias e inatividade em relação aos glóbulos brancos.

1940: a penicilina foi utilizada, na Inglaterra, no primeiro

paciente humano, um policial, vítima de grave infecção
sanguínea.
 O que são os
antimicrobianos ?

Substâncias produzidas por micro-organismos

ou sintetizadas em laboratório,

capazes de inibir ou eliminar outros

micro-organismos.
 Conceitos

Antibióticos Quimioterápicos
Antimicrobianos produzidas por Antimicrobianos sintéticos.
micro-organismos.

Bacteriostáticos Bactericidas
Inibem o crescimento Promovem a morte das
bacteriano. bactérias.
 Conceitos

Antagonistas Sinergismo
Quando um antimicrobiano Combinação de duas drogas
inibem ação do outro. que aumentam a atividade
de ambas.

Toxicidade seletiva
Causa lesão ao micro-organismo
sem ser tóxica ao hospedeiro.
 Requisitos para escolha de um
antimicrobiano
1. Toxicidade seletiva;

2. Alcançar altas concentrações nos tecidos e sangue;

2. Amplo espectro de ação;

3. Identidade e suscetibilidade do agente etiológico;

4. Necessidade de atividade sinérgica;

6. Não ser afetado pela acidez estomacal ou proteínas do sangue;

8. Disponibilidade e custo.
 Classes e
mecanismos de
ação
 Classe dos antimicrobianos
B- lactâmicos Penicilinas, Cefalosporinas

Aminoglicosideos Gentaminicina, Amicacina, Estreptomicina, Tobramicina

Tetraciclinas Oxitetraciclina, Tetraciclina, Doxiciclina

Quinolonas Enrofloxacina, Ciprofloxacina, Marbofloxacina

Sulfonaminas Sulfadiazina, Sulfametoxazol, Sulfadoxina

Trimetripina Trimetropim

Clorafenicol Clorafeninal, Florfenicol

Macrolídeos Azitromicina, Tilosina

Mecanismos de ação
 Mecanismos de ação
Síntese de parede Inibição da síntese de DNA/RNA
Interferem na síntese do peptídeoglicano Inibem a síntese de DNAgirase.
(transaminase). Transcrição de RNA.

B-LACTÂMICOS (Penincilina) QUINOLONAS (Enroflaxacina)

Membrana citoplasmática Inibição da síntese de purinas e ácido fólico

Interagem com a molécula de polissacarídeos da Antagoniza metabólitos essências como ácido
membrana. fólico.

POLIMIXINA SULFONAMINDAS E TRIMETROPINA

Inibição da síntese proteica

Ligam-se a fração 30S ou 50S dos ribossomos.

AMINIGLOCOSÍDEOS (Gentaminicina),
TETRACICLINAS, CLORAFENICOL E
 -B-lactâmicos-
(Penincilinas e Cefalosporinas)
Ação Farmacocinética
 Bactericidas.  Ácidos fracos e hidrofílicos.
 Agem na síntese de parede celular.  Vias: IM ou IV*
 Gram positivas aeróbicas e anaeróbicas,  Distribuição: Não atravessa membranas
coco gram negativos, espiroquetas e biológicas. (Próstata ou globo ocular).
actinomicetos.  Excreção: renal

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Fenilbutazona e AAS competem pelos locais  Beta-lactamases.
de ligação da peniclilina.  Alteração da membrana celular externa
 Benzilpenicilina é inativada em soluções  Alteração na estrutura das proteínas de
contendo complexo B e vitamina C. ligação à penicilina (PBPs).
 -Aminoglicosideos-
(Amicacina e Gentamicina)
Ação Farmacocinética
 Bactericidas.  Vias: IM, IV, Tópica, Intra-uterina
 Agem inibindo a síntese proteica (30s).  Distribuição: Não atravessa membranas
 Gram negativas aeróbicas, alguns biológicas. (HE e ocular).
aeróbios Gram-positivos, principalmente  Não necessitam ser biotransformadas no
Staphylococcus spp. fígado.
 Concetrações significativas em líquidos
sinovial, pleural, peritoneal e pericárdico.
 Excreção: renal

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Estruturas de transporte de membrana
 Nefrotóxicos e ototóxicos
alteradas.
 Potencializam efeitos de fenobarbital,  Enzimas que podem inativar a droga ou
relaxantes musculares e cefalosporinas. proteínas ribossomais.
 -Tetraciclinas-
(Oxitetraciclina)
Ação Farmacocinética
 Bacteriostáticos.  Vias: IM, IV, VO
 Agem inibindo a síntese proteica (30s).  Distribuição: Maioria dos tecidos inclusive
 Gram-positivos e Gram-negativos, barreiras HE.
anaeróbios, espiroquetas, neoriquetsias e  Excreção: eliminadas na forma ativa
organismos anaplasmáticos.  pela urina, fezes e leite.

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Impregnação em ossos em animais jovens.  Codificam bombas transportadoras de
 Depressão da flora normal do TGI. membrana dependentes de energia que
 Resíduo por longos períodos em leite. excretam ativamente a droga da célula
bacteriana
 -Fluorquinolonas-
(Enrofloxacina e Marbofloxacina)
Ação Farmacocinética
 Bactericida.  Vias: IM, IV, SB
 Agem na inibição da síntese de DNA/RNA.  Distribuição: Lipossolúveis, se distribuem
 Gram-negativas aeróbicas bem, inclusive no LCR e no leite.
(particularmente Enterobacteriaceae spp.)  Excreção: inalterada na urina por filtração
e algumas Gram-positivas, bem como glomerular e secreção tubular.
Mycoplasma, Chlamydia e Rickettsia spp.


Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Artropatias (jovens).  Alterações da DNA girasse.
 Interação medicamentosa com AINEs –  Diminuição do tamanho da porina da parede
excitação do SNC. celular.
 Varfanina – aumento do tempo de  Mutações codificam bombas dependentes de
protrombina. energia que exportam a droga para fora da
 Sinais neurológicos transitórios têm sido célula
 -Sulfonamidas-
Potencializadas
Ação Farmacocinética
 Bacteriostáticos.  Vias: IM, IV, VO
 Inibição da síntese de purinas e ácido fólico.  Distribuição: Lipossolúveis, baixa
 Bacilos gram-negativos entéricos, cocos concentração no SNC (exeto sulfadiazina).
gram-positivos, clamídia, toxoplasma e
coccídios.

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Hipersensibilidade, artropatias.  Plasmídeos e integrons: penetração alterada
de drogas ou síntese de enzimas.
 Cromossomico: penetração prejudicada do
fármaco.
 Produção alternativa de acido fólico.
 -Macrolídeos-
(Azitromicina e Tilosina)
Ação Farmacocinética
 Bacteriostáticos.  Vias: IM, IV, VO
 Agem inibindo a síntese proteica (50s).  Distribuição: concentrações clinicamente
 Gram-positivas aeróbicas, incluindo significativas podem ser alcançadas em todo
 Campylobacter jejuni, Staphylococcus, o corpo, exceto no cérebro e no LCR.
Streptococcus spp, algumas bactérias
Gram-negativas, como Pasteurella spp.

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Hepatotóxicos em doses elevadas e/ou  Efluxo ativo do fármaco da célula por bombas
prolongadas. de membrana
 Alteração na proteína ribossomal: diminuição
da ligação do macrolídeo
 Hidrólise do macrólidio mediada por esterase.
 -Cloranfenicol-
(Cloranfenicol e Florfenincol)
Ação Farmacocinética
 Bacteriostáticos.  Vias: IM, IV
 Agem inibindo a síntese proteica (50s).  Distribuição: atinge concentrações
 Gram-positivas aeróbicas, incluindo terapêuticas em muitos locais isolados, como
 Campylobacter jejuni, Staphylococcus, o SNC e o tecido ocular.
Streptococcus spp, algumas bactérias
Gram-negativas, como Pasteurella spp.

Efeitos adversos e limitações Mecanismos de resistência

 Atravessa facilmente a placenta, o que pode  Efluxo ativo do fármaco da célula por bombas
causar toxicidade ao feto. de membrana
 Anemia aplásica.  Alteração na proteína ribossomal: diminuição
da ligação do macrolídeo
 Hidrólise do macrólidio mediada por esterase.
 Interação entre classes

1. Inibição sequencial de etapas do Evitar associações: bacteriostáticos e

metabolismo bactericidas
Trimetoprim-sulfas
Os antimicrobianos bacteriostáticos
2. Facilitação da entrada de um antibiótico geralmente diminuem a taxa de
por outro crescimento das bactérias; isso pode
Beta-lactâmico-aminoglicósidio diminuir a eficácia de drogas
bactericidas, que são mais eficazes
3. Inibição de enzimas inativadoras em células que se dividem
Ácido amoxicilina clavulânico rapidamente.
Bacteriostáticos x bactericidas
Cloranfenicol; Fluoroquinolonas;

Macrolídeos Aminoglicosídeos;

Tetraciclinas Beta-lactâmicos;

Sulfonamidas Sulfonamidas
potencializadas*
Resistência bacterina
 Resistência bacterina
Capacidade de um microrganismo para resistir aos
efeitos de uma droga a que é, normalmente, sensível.

Natural ou intrínseca: Resistência adquirida

Decorrente de características Surge quando cepas resistentes

inerentes à célula bacteriana e emergem de populações
que já existe antes da exposição a bacterianas originalmente
um determinado antimicrobiano. sensíveis em geral, após
exposição
 -Resistência bacteriana-
Fatores de risco
1. Auto medicação;
2. Falta de conhecimento sobre resistência antimicrobiana;
3. Desistência do protoloco terapêutico;
4. Medicação em animais sem prescrição veterinária;
5. Acesso fácil a antibióticos de uso veterinário.

Uso abusivo e indiscriminado de antimicrobianos

 História
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 Drug-free world

UNODC World Drug International

Mercury is the closest planet Report
Venus has a beautiful name, Days
Despite being red, Mars is
to the Sun but it’s hot actually a cold place
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 People and drugs
People who take drugs
Despite being red, Mars is
a cold place

People with illness

Mercury is the closest
planet to the Sun

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 Projects in progress
Mercury
20% Mercury is the closest planet to the
Sun and the smallest one

Venus
60% Venus has a beautiful name and is the
second planet from the Sun
 Act now

Mercury Mars Jupiter

Mercury is a small planet Mars is a cold place It’s the biggest planet

Venus Saturn Neptune

It has a beautiful name Only Saturn has rings Neptune is an ice giant
 Trends in drug use
Mercury Mars
Mercury is the Despite being red,
smallest planet Mars is cold

Jupiter Venus
A gas giant and the Venus has a beautiful
biggest planet name
This is a map

Mercury
Mercury is the closest planet
to the Sun and the smallest
one in the Solar System—it’s
only a bit larger than our
Moon
 Prevention success
Risk Protective Prevention
factors factors planning

Family programs 38% 58% 39%

School programs 58% 29% 48%

Community programs 39% 82% 92%

269,000,000
people used drugs worldwide in 2018
 333,000
Earths is the Sun’s mass

24h 37m 23s

is Jupiter’s rotation period

386,000 km
Between the Earth and the Moon
 How can you help?
Mercury Mars
Mercury is the Despite being red,
smallest planet Mars is cold

Venus Saturn
Venus has a Saturn is the only
beautiful name planet with rings
 Sneak peek
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June
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7 8 9 10 11 12 13

14 15 16 17 18 19 20
26 June
21 22 23 24 25 26 27
Mercury is the closest planet
28 29 30 to the Sun
Information
✓ International day against drug abuse
and illicit trafficking
✓ International standards on drug use
prevention
✓ Treatment and care for people with
drug use disorders in contact with the
criminal justice system
✓ Prevention of drug use and treatment
of drug use disorders in rural settings
 Meet our teams

Drug abuse Illicit trafficking

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 Resources
Conventions
Mercury is the closest planet

Resolutions and Reports

Venus has a beautiful name

United Nations
Despite being red, Mars is cold
 Non-medical use of tranquilizers

1
Use Who What
1 of the top 3 substances Higher among women Benzodiazepines
Non-medical use of Cannabis
Cannabis flower
20% THC

Edibles
Cannabis flower up to 69% THC
≤ 10% THC

2000 2017
 Health consequences

HIV Hepatitis C
1.4 million are living 5.6 million are living
with HIV with hepatitis C

More than 11 million people inject drugs

Number of past-year users in millions

188 mill 29 mill

Cannabis Amphetamines

53 mill 21 mill
Opioids “Ecstasy”
 Thanks
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● Coworkers at the office working with laptop and smartphone
● Team meeting at office
● Top view of two pills in circle
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Photos
● Top view of bowl with pills and glass of water
● Top view of tray with different pills
● Front view of container with pills and copy space
● Pills box on yellow background
● Top view of three pills

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 Storyset
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Pana Amico Bro Rafiki Cuate

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 JANUARY FEBRUARY MARCH APRIL MAY JUNE

PHASE 1

Task 1

Task 2

PHASE 2

Task 1

Task 2

JANUARY FEBRUARY MARCH APRIL

PHASE
1

Task 1

Task 2
 ...and our sets of editable icons
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