Aula 03

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CLASSE DE MEDICAMENTOS

Prof. Elian Reis


Fármacos/Principio Ativo
• Substância de estrutura química definida dotada de
propriedade farmacológica.
• É uma substância química ativa, droga ou matéria-
prima que tenha propriedades farmacológicas com
finalidade medicamentosa utilizada para
diagnóstico, alívio ou tratamento, empregada para
modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou
estados patológicos em benefício da pessoa na qual
se administra.
• Classificação
– Quanto a origem
– Quanto ao modo de ação
– Quanto a enfermidade
– Quanto a estrutura química
1 Quanto a Origem

• Natural:
– São obtidos da natureza, a partir de sustâncias
minerais, vegetais ou animais
– Minerais
• Enxofre, Iodo, Fosfatos, Cálcio, Sódio, Magnésio, Ferro,
Selênio, sais de bismuto
– Animais
• Insulina, Gelatina, Heparina, óleos de fígado de
peixe(Vitaminas A e E)
– Vegetais
• Constituem a maioria dos fármacos de origem natural
• Alcaloides, Metilxantinas, Flavonóides, Óleos essenciais
1 Quanto a Origem
• Semi-sintético:
– São resultantes de reações químicas realizadas em
laboratório nos fármacos naturais, ou seja,
sintetizados a partir de produtos naturais

Papoula  Morfina (natural)  Heroína


2 Quanto ao modo de Ação
• Etiológicos
– Fármacos que tratam a causa de uma doença
• Fármacos etiológicos são medicamentos ‘verdadeiros’
– Pertencem quase todos à classe dos agentes
quimioterapêuticos, usados para tratar doenças
infecciosas (agentes antibacterianos, antifúngicos e
antivirais) e doenças provocadas por parasitas.
– Toxicidade selectiva
• destruição do invasor sem destruição do hospedeiro.
2 Quanto ao modo de Ação

• Substituição
– Fármacos que compensam a deficiência de uma
substância.
– A deficiência pode dever-se a dietas pobres (ex.,
deficiências vitamínicas) ou a uma disfunção
fisiológica (ex., insulina na diabetes, estrogênios
na menopausa)
2 Quanto ao modo de Ação

• Sintomático
– Fármacos que aliviam os sintomas da doença.
– São utilizados para atenuar ou neutralizar
perturbações resultantes de um estado
patológico.
– Eliminam sintomas como Febre, Dor, Edema,
insônia, etc.
– Em regra, o tratamento sintomático não cura o
doente – apenas torna a vida mais confortável e
prolonga a vida.
Quanto a Natureza da
3
Enfermidade
4 Quanto a estrutura Química

• De interesse para os profissionais envolvidos


em investigação farmacêutica.

Dipirona ou metamizol

di[(2,3-diidro-1,5-dimetil-3-oxo-2-fenil- 1H-pirazol-4-il)metilamino] metanosulfonato sódico


Classificação dos Fármacos na Prática
Estrutura da ATC
Analgésicos
• São medicamentos empregados para aliviar a dor,
sem causar a perda da consciência.
– Os analgésicos são divididos em 2 grupos:
• Analgésicos narcóticos(Forte):
– Também conhecidos como Opióides, agem a nível central. O uso
excessivo de narcóticos pode causar dependência.
– Utilizados para o tratamento de dores intensas
» Sulfato de Morfina (Dimorf, Dolo Moff)
» Cloridrato de Metadona ( Metadon)
» Cloridrato de Tramadol (Timasen, Tramal, Tramadon, Dorless)
M.I.P. • Analgésicos não narcóticos(Fraco):
– São substâncias utilizadas para diminuir a dor, que agem a nível
periférico.
– Utilizados para o tratamento de dores suaves e moderadas
» Dipirona (Novalgina, Magnopyrol, Anador, Maxiliv)
» Paracetamol (Tylenol, Dôrico, Saridon, Sedilax)
» Ácido Acetilsalicílico (AAS, Aspirina)
– Possuem também atividade antitérmica e anti-inflamatória
Analgésicos
• Comentários:
– Ácido acetilsalicílico acima de 1g, possui efeito
anti-inflamatório;
– Dipirona possui efeito antiespasmódico,
– Cafeína potencializa o efeito analgésico e diminui a
sonolência.
• Indicações Terapêuticas:
– Os medicamentos com propriedades analgésicas
são bastante eficazes no alívio da dor e do
desconforto de diversas causas, como a
enxaqueca, resfriados e gripe, outras dores de
cabeça, dores nas costas, cólicas menstruais, dores
musculares e dores associadas ao câncer.
Antitérmicos
• São medicamentos utilizados para diminuir a
temperatura corporal, aliviando os estados
febris, que podem ser causados por
inflamações, desidratações e moléstias
infecciosas.
– Também chamado de: Antipirético, Antifebril ou
Febrífugo
– Entretanto, eles não vão afetar a temperatura
normal do corpo se um pessoa que não tiver
febre o ingerir.
– Os medicamentos antitérmicos agem através da
inibição da Enzima Ciclooxigenase (COX).
– É importante lembrar que esses remédios só
impedem que a temperatura corporal suba, mas
não curam o distúrbio que estaria provocando
essa elevação.
Antitérmicos
• Permitidos:
M.I.P. • Paracetamol, Dipirona, AAS, Ibuprofeno.
• Indicações Terapêuticas:
– Febre, Sintomas da gripe, Sintomas do resfriados.
• Medidas não Medicamentosas
– Hidratação oral
– Roupas leves e ambientes com temperatura
moderada e boa aeração.
Anti-inflamatórios
• São medicamentos utilizados para amenizar
sintomas como febre, dores e edemas
decorrentes de uma agressão ao organismo.
– A inflamação é uma resposta do nosso corpo a
uma agressão sofrida.
• Ela faz parte do nosso sistema imune.
• Toda vez que alguma área do nosso organismo sofre
uma agressão, existe um recrutamento das células de
defesa para o local.
• São as reações químicas deste processo que levam a
inflamação, caracterizada na clínica pelos seguintes
sinais e sintomas: calor, rubor, dor e
inchaço(edema).
– Apresentam 3 efeitos básicos: Antipirético
(abaixa a febre), Analgésico (reduz a dor) e Anti-
inflamatório.
Anti-inflamatórios
– Existem, basicamente, duas classes de anti-
inflamatórios:
• ESTEROIDAIS
– Cortisonas
» Dexametasona, Hidrocortisona
• NÃO-ESTEROIDAIS(AINES)
– Cataflan, Piroxican
– Os anti-inflamatórios não esteroides (AINES) são
uma das classes de medicamentos mais usadas no
mundo. Existem mais de 20 farmacos diferentes,
sendo as mais utilizadas:
• AAS (ácido acetilsalicílico), Diclofenaco, Ibuprofeno,
Naproxeno, Indometacina, Cetoprofeno, Acido
mefenâmico, Piroxican, Colecoxib
Anti-inflamatórios
• Os AINES agem inibindo uma enzima chamada
ciclooxigenase (COX) que produz outra chamada
prostaglandina. São essas as substâncias
responsáveis pela inflamação e dor.
• Porém, existem mais de um tipo de
prostaglandina e ciclooxigenase, apresentando
outras funções além de mediar processo
inflamatórios.
• Como a inibição realizada pelos anti-inflamatórios
é não seletiva, além de abortar a inflamação,
ocorre também uma alteração nos efeitos
benéficos dessas substâncias.
Anti-inflamatórios
• Riscos do Uso de AINES
– Amenta o risco de formação de gastrite e
úlceras
– É uma das principais causas de hemorragia
digestiva
– São contraindicados em pacientes com
insuficiência renal
– Hepatite medicamentosa
• Indicações Terapêuticas:
– Lombalgia, Mialgia, Torcicolo, Dor articular
(artralgia), Inflamação da garganta, Dor
muscular, Dor na perna, Dor varicosa,
Contusão
• Permitidos: M.I.P.

– Naproxeno, Ibuprofeno, Cetoprofeno


M.I.P
Antigripais – Tratamento Sintomático da Gripe .

• São combinações de vários medicamentos


com ação analgésica, antipirética,
descongestionante nasal,  anti-histamínica
e antitussígena, que aliviam
temporariamente os sintomas dos
resfriados e gripes, enquanto o organismo
combate a infecção.
– Geralmente associados
• Analgésicos, antitérmicos, anti-histamínicos,
vitamina C e descongestionantes nasais.
• EX. Coristina D, Apracur e Cheracap.
Antigripais
• Cuidado com associações que contenham
paracetamol.
– A dose máxima que pode ser ingerida por um
adulto saudável é de 4g. Doses superiores à essa
podem causar problemas hepáticos
graves(hepatite medicamentosa).
• Evite utilizar ácido acetilsalicílico ou
associações caso exista a possibilidade de se
estar com dengue.
– Nesses casos, prefira medicamentos à base de
dipirona ou paracetamol e procure atendimento
médico;
• Nunca tome antigripais de forma preventiva;
• Descongestionantes nasais podem causar
taquicardia e hipertensão arterial
Antigripais
• Só tratam os sintomas
– A gripe é uma doença provocada por vírus, que causa
uma infecção aguda do aparelho respiratório e
caracteriza-se por congestão nasal, tosse seca,
inflamação na garganta, dores musculares, cansaço,
fraqueza, dor de cabeça e febre. O tratamento é
sintomático, ou seja, se restringe a reduzir os
sintomas.
– Gripe e resfriado são doenças diferentes pois são
causadas por vírus diferentes. O resfriado pode ser
causado por uma variedade de mais de 200 tipos de
vírus, sendo o mais comum o rinovírus. Já a gripe é
causada pelos vírus influenza.
Antigripais
• Antigripais não são indicados para crianças,
nem para gestantes;
• Medidas não medicamentosas
– Ingerir muito líquido;
– Repouso;
– Boa alimentação
– Evitar mudanças bruscas de temperatura;
– Evitar multidões em ambientes fechados;
– Procurar atendimento médico na persistência dos
sintomas.
Antiácidos M.I.P
.

• São medicamentos que aumentam o pH gástrico,


neutralizando o ácido clorídrico  (HCl) liberado
pelas células gástricas (células parietais).

– Todos os antiácidos têm propriedades alcalinas


e aliviam a dispepsia(Azia) através da
neutralização química do ácido do estômago.
• No processo digestivo, o estômago produz o ácido
clorídrico, além de outras substâncias.
• Devido a alguns distúrbios, há indivíduos que
passam a produzir esse ácido em excesso,
provocando dor e queimação (Azia).
• No Brasil, uma pesquisa mostrou que 12% da
população sente azia uma ou duas vezes por
semana e 7% mais de duas ou três vezes no mesmo
período.
Antiácidos
– Tipos de Antiácidos
• Sistêmico
– Bicarbonato de Sódio
• De ação local (Não Sistêmico)
– Praticamente não são absorvidos no intestino, sendo
eliminados nas fezes.
» Hidróxido de Magnésio
» Hidróxido de Alumínio
» Carbonato de Cálcio
» Trissilicato de Magnésio
– Algumas preparações de antiácidos contêm uma
associação de compostos com o objetivo de reduzir
os efeitos adversos dos componentes individuais,
por exemplo, magnésio e compostos de alumínio,
de forma a reduzir o risco de diarreia e
constipação, respectivamente.
Antiácidos Grande poder antiácido e de paladar
agradável. Produz CO2 no estômago.
Atuação rápida, mas muitas vezes
associado à secreção rebote de ácido
gástrico que anula o seu efeito.
Bicarbonato de sódio
É necessária a administração regular
(até uma vez por hora) para manter o
aumento do pH do estômago.
O excesso de sódio pode resultar em
urina alcalina e alcalose sistémica

Bom poder antiácido. Produz CO2 no


estômago. Atuação rápida, mas
associado a um efeito rebote do ácido
Carbonato de cálcio ainda maior do que o bicarbonato de
Carbonato de sódio sódio. Formam-se sais insolúveis de
carbonato de cálcio e de estearato que
podem causar constipação. Pode
produzir cálculos renais.
Antiácidos
Antiácido potente. Não forma CO2 no
estomago e é insolúvel. Sabor
desagradável e possibilidade de
Hidróxido de magnésio
absorção do íon magnésio.
O magnésio presente nesta preparação
pode causar diarreia (efeito laxante).

Não altera o equilíbrio ácido-básico.


Pode formar uma camada protetora no
estômago, e é particularmente útil para
o tratamento de úlceras.
Tem uma ação adstringente, mas
também pode ter um efeito constipante
Hidróxido de alumínio
quando atinge o cólon.
Os íons de alumínio inibem a atividade
de pepsina diretamente ou através do
aumento do pH, impedindo a sua
ativação. Impede a absorção de
fosfatos.
Antiácidos
Atua mais lentamente que outros
antiácidos, mas com um efeito mais
prolongado.
Este composto leva à produção de uma
Trissilicato de magnésio massa adsorvente gelatinosa de dióxido
de silício que prolonga o efeito do
antiácido.
O magnésio presente nesta preparação
pode causar diarreia (efeito laxante).
Antiácidos
• Alginatos
– Funcionam de forma diferente do que os
antiácidos, formando uma barreira protetora no
estômago que impede o refluxo do ácido do
estômago de volta o esôfago.
• Derivado as algas marrons e é não-sistêmico.
• Fornecem alívio mais rápido e longo que antiácidos.
• Dimeticone (antiflatulento)
– É muitas vezes associado aos anti-ácidos para
diminuir a sensação de enfartamento devido ao
acumulo de gases no tubo digestivo.
– Ele absorve os gases formados, que provocam
dilatação e compressão gástrica.
Antiácidos
• Indicações Terapêuticas:
– Acidez estomacal.
• Azia, Desconforto estomacal, Dor de estômago, Dispepsia
• Como tomar
– Tomar  uma hora depois das refeições e ao deitar ou conforme a
necessidade.
– Normalmente apresentam-se sobe a forma de geles(Suspensão), pós ou
comprimidos mastigáveis, pois, são mais eficazes por se dispersarem mais
rapidamente no estômago. 
• Contra-indicações
– São contraindicados em doentes com insuficiência renal grave,
hipercalcemia e pessoas que fazem dialise.
• Interações
– Reduzem a absorção de tetraciclinas (antibiótico) e fosfatos.
– A sua administração deverá ser espaçada destes medicamentos.
• Sobre dosagem
– O abuso destes medicamentos poderá levar a hipercalcemia (excesso de
cálcio no sangue), hipercalciúria (cálcio na urina), alcalose metabólica e
insuficiência renal.
Antiespasmódicos M.I.P
.

• São medicamentos utilizados para diminuir a


frequência e a força de contração da
musculatura lisa (movimentos involuntários),
aliviando assim a dor.
– Espasmos são contrações involuntárias da
musculatura lisa (estômago, intestino, útero e
bexiga)
• Indicações Terapêuticas:
– Cólica, Cólica menstrual, Dismenorreias,
Desconforto pré-menstrual, Cólica biliar, Cólica
renal e Cólica intestinal
• Restrições:
– Mebeverina
Antiflatulentos/Antifiséticos M.I.P
.

• São medicamentos utilizados para a


diminuição de gases formados pelo trato
gastrointestinal.
– Tornam os líquidos digestivos menos viscosos e
menos propensos a formarem bolhas.
• Ao evitar a formação de bolhas, faz com que os gases
ocupem menos volume, aliviando a distensão
abdominal.
– Os gases são formados normalmente no processo
de digestão dos alimentos.
– Em alguns casos, há formação exagerada de gases
devido a problemas associados à alimentação
errada, mal funcionamento do estômago e
intestinos e, ainda, mastigação incorreta dos
alimentos.
Antiflatulentos/Antifiséticos M.I.P
.

• Indicações Terapêuticas:
– Eructação, Flatulência, Empachamento, Estufamento
Antidiarreicos M.I.P
.

• São medicamentos usados no tratamento da


diarreia resultante de infecções, ingestão de
alimentos estragados, alergias.
– Diarreia é a eliminação das fezes numa consistência
mais líquida.
– A grande maioria das diarreias é auto limitante, não
necessitando de nenhum medicamento para
controle, ainda mais que, a maioria é de origem
viral.
• Não existem tratamentos curativos para a grande
maioria das doenças de origem viral, sendo a maioria
dos tratamentos apenas de suporte.
• Daí, conclui-se que o mais importante, na verdade, é
a hidratação.
Antidiarreicos M.I.P
.

• Indicações Terapêuticas:
• Diarréia, Desinteria
•  Tipos:
– Antibióticos
• eliminam microorganismos causadores das infecções do trato gastrointestinal
– Modificadores da mobilidade intestinal
• diminuem a mobilidade intestinal
• Opiáceos - Codeína, elixir paregórico (tintura de ópio), difenoxilato, loperamida
– Adsorventes
• se ligam a outras substâncias, inativando-as (carvão ativado)
• Caulin+pectina , Carvão ativado , Subsalicilato de bismuto (diarreia do viajante)
– Substitutos da flora intestinal
• Lactobacillus casei, Lactobacillus acidophilus
• Saccharomyces boulardii, Saccharomyces cerevisiae
– Fluídos re-hidratantes
• Restrições:
• Loperamida infantil, Opiáceos
Recupera a Recupera a Diminui a motilidade intestinal
consistência Flora (Diarreias de origem emocional
do Bolo Fecal Intestinal ou não-infecciosa)
Antieméticos M.I.P
.

• São medicamentos que possuem como


principal característica o alívio dos sintomas
relacionados com o enjoo, as náuseas e os
vômitos(Emeses).
– Em geral, são prescritos para o tratamento dos
efeitos colaterais de outras drogas
– O vômito é um mecanismo normal de defesa do
organismo.
• Substâncias tóxicas exógenas ingeridas
• Conteúdo gástrico refluido do intestino
• Redíduos metabólicos tóxicos endógenos
• EM GERAL O VÔMITO É PRECEDIDO DE NÁUSEAS
Antieméticos M.I.P
.

– NÁUSEAS
• Sensação altamente subjetiva e particularmente desagradável
• Normalmente é sentida na garganta e estômago e referida
como enjoo que em geral é aliviada com o vômito
• A náuseas normalmente é acompanhada de…
– 1. Distúrbios vasomotores causando palidez
– 2. Sudorese
– 3. Relaxamento do esôfago e músculos abdominais
– 4. Salivação
– Principais causas de Náuseas, enjoo e Vômitos
• Odores desagradáveis, Distúrbios emocionais
• Quimioterapia do câncer, Radioterapia, Analgésico opiódes,
Nicotina, Antibióticos
• Gravidez, Labirintites, Meningites, Gastroenterites,
Enxaquecas, Bulimia nervosa
• Pós-operatórios – Pelo uso de anestésicos, analgésicos, pelo
procedimento em si.
Os antieméticos agem através de uma ampla gama de mecanismos. Algumas agem nos
centros de controle medular (centro do vômito e zona de disparo quimioreceptora) enquanto
outras afetam os receptores periféricos.
Anti-eméticos M.I.P
.

• Indicações Terapêuticas:
– Enjoo, Náusea, Vômito.
• Restrições:
– Metoclopramida, Bromoprida, Mebeverina, Inibidor
da Bomba de Proton
– Em caso de vômito e diarreia concomitantemente
dá-se preferência à metoclopramida, por ter efeito
estimulante sobre o trato gastrointestinal, isto é,
dificulta o vômito mas facilita o funcionamento
intestinal, não prejudicando assim o esvaziamento
gástrico.
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• São medicamentos que facilitam a


eliminação das fezes através de
mecanismos variados.
• Do grego kathartikós, «próprio para purificar», latim
cathartĭcu-, «purgante»
– Laxantes
• quando causam a eliminação de fezes de
consistência normal
– Purgantes
• quando causam a eliminação de fezes de
consistência diarreica,
– Alguns dependendo da dosagem podem ser
Laxativo ou Purgativo
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• Classificação
– Formadores de massa e/ou coloides hidrófilos,
• São polissacarídeos naturais, semi-sintéticos e celulose
obtida a partir de sementes, casca de sementes (farelos),
algas (Fibras) e também resina sintética. São indigeríveis,
apresentando propriedades hidrófilas, promovendo
amolecimento das fezes e aumentando seu volume.
– com a distensão dos músculos intestinais, induzem o
relaxamento e aumenta a motilidade intestinal, o que resulta em
efeito laxativo.
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• Classificação
– Osmóticos ou salinos
• São absorvidos aos poucos e de modo vagaroso,
desempenhando atividade osmótica no lúmen intestinal,
atraindo, assim, água para esta região.
– Produz distensão da musculares lisas intestinais e, reflexamente,
exacerbação do peristaltismo, gerando efeito laxante ou
purgante dependendo da dose fornecida.
• Glicerina, Sorbitol, Lactulose, Sais de magnésio, Sais de
sódio
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• Classificação
– Estimulantes ou irritantes.
• Promovem a irritação da mucosa intestinal ou inibem a
absorção de água, eletrólitos e nutrientes, ou ainda,
estimulam os plexos nervosos intramurais, aumentando a
motilidade intestinal
• Acredita-se também que alguns deles são capazes de
inibir a Na+-K+-ATPase (responsável pela absorção de
sódio no cólon) ou aumentar a síntese de prostaglandinas
e AMPc (contribuindo, em parte, para o aumento da
secreção de água e eletrólitos)
• Óleo de rícino, derivados do difenilmetano e derivados
antraquinônicos
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• Classificação segundo a velocidade de ação e o


resultado 
– Fezes Macias
• Farelo, Psilium, Plantago, Goma Guar , Surfactantes,
Lactulose 
– Fezes semilíquidas
• Derivados do difenilmetano (fenolftaleina, bisacodil),
Derivados antraquinonicos (sene, cascara sagrada, aloe,
ruibarbo)
– Fezes líquidas
• Fostato de sódio, Sulfato de magnésio, Citrato de
magnésio, Sorbitol, Manitol, Óleos surfactantes, Óleo de
rícino
Catárticos (Laxantes e Purgativos) M.I.P.

• Indicações Terapêuticas:
– Prisão de ventre, obstipação/constipação intestinal,
intestino preso
• Observações
– Constipação
• Evacuação incompleta e difícil de fezes sistematicamente
ressecadas, qualquer que seja a frequência em um
determinado período de tempo.
• Medicamentos que causam constipações
– Laxativos usados de maneira sistemática;
– Anticolinérgicos, antiácidos, antidepressivos, os antiinflamatórios
não esteroidais,
• Estados psicológicos de ansiedade e depressão bem como as
situações que se caracterizam por perturbações das funções
cognitivas
Catárticos (Laxantes e Purgantes) M.I.P.

– A causa mais comum de constipação é,


sem dúvida, o desaparecimento do
reflexo da evacuação. Esse reflexo é
normalmente pouco intenso e acontece
quando as fezes, em volume de 100
gramas ou mais, enchem a ampola
retal. Caso a pessoa não atenda ao
estimulo, depois de algum tempo ele
deixa de existir.
• A mudança no estilo de vida, modificações na
dieta, maior atividade física, ingestão de maior
quantidade de líquidos, reeducação intestinal e
o auxilio de preparados de "fibras" podem ser
os componentes de terapêutica de sucesso para
a maioria dos casos de constipação intestinal.

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