Farmacologia Do SNC

FARMACOLOGIA BÁSICA
PROFA. LUIZA CAROLINA FRANÇA OPRETZKA

FARMACOLOGIA DO SNC
Classes
Ansiolíticos-hipnóticos
Antidepressivos
Anti-convulsionantes
Anti-parkinsonianos
Anti-psicóticos
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: A TEORIA MONOAMÍNICA DA DEPRESSÃO
• Imipramina (1940)
– Anti-Psicótico |Bloqueia transportadores de NE e 5HT
• Iproniazida (1951)
– Anti-tuberculose |Inibidor da MAO
• Reserpina (1950)
– Anti-hipertensivo | Inibidor da VMAT → depleção de
NE e 5HT
Diminuição patológica na neurotransmissão de 5HT e/ou NE

FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: Fisiologia
5HT NE
• SÍNTESE
• ARMAZENAMENTO
• LIBERAÇÃO
• RECAPTAÇÃO
• DEGRADAÇÃO
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: A TEORIA MONOAMÍNICA DA DEPRESSÃO – limitações
▪ Por aumentarem a serotonina ao nível dos corpos celulares e ativarem os autoreceptores
inibitórios, diminuem a atividade destes neurônios, o que funciona como um “freio” para o
aumento da neurotransmissão serotonérgica
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: Fisiologia
5HT NE
• SÍNTESE
• ARMAZENAMENTO
• LIBERAÇÃO
• RECAPTAÇÃO
• DEGRADAÇÃO
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA DEGRADAÇÃO DA
SEROTONINA (IMAO)
▪ ↑ 5HT e a NE disponíveis no citoplasma dos neurônios pré-
sinápticos.
PRINCIPAL EFEITO ADVERSO DOS IMAOS

Essa liberação
descontrolada de
catecolaminas pode
induzir uma crise
hipertensiva,
caracterizada por
Acúmulo de TIRAMINA cefaléia, taquicardia,
A tiramina é um simpaticomimético indireto, que tem a
náusea, arritmias
capacidade de estimular a liberação de grandes cardíacas e acidente
quantidades de catecolaminas, como a NE. vascular cerebral.
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: INIBIDORES DA RECEPTAÇÃO
▪ Aumentam a quantidade de neurotransmissores na fenda sináptica.
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda

sináptica através do bloqueio dos
transportadores de recaptação da 5HT e da
NE. Afetam também a receptação da DA.
• Ligam-se a diversos canais iônicos
inespecíficos.
• Sistema cardiovascular → Canais de sódio
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos Tricíclicos (ATC)
• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda

sináptica através do bloqueio dos Imipramina Clomipramina
transportadores de recaptação da 5HT e da
NE. Afetam também a receptação da DA.
• Ligam-se a diversos canais iônicos
inespecíficos.
• Sistema cardiovascular → Canais de sódio
Amitriptilina Nortriptilina
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Inibidores seletivos da receptação da

serotonina (ISRS)
Paroxetina
• Eficiência semelhante à dos ATC. Citalopram
• Agentes de primeira linha → maior
seletividade e perfil reduzido de efeitos
adversos
• ↑ índice terapêutico do que os ATC.
• Efeitos adversos: Escitalopram
Fluoxetina (prozac)
• disfunção sexual Sertralina (zoloft)
• distúrbio gastrintestinal Tramadol, meperidina hipertermia, rigidez muscular, flutuações rápidas
• síndrome da serotonina do estado mental e dos sinais vitais
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Inibidores da Recaptação de Serotonina–

Norepinefrina (IRSN)
• Em baixas concentrações ISRS, em

concentrações elevadas aumenta também
os níveis de NE.
• População refratária ao tratamento com venlafaxina duloxetina
ISRS.
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: ANTIDEPRESSIVOS ATÍPICOS
▪ Interagem com múltiplos alvos e têm mecanismos diferentes
▪ Alguns com mecanismos de ação desconhecidos ou não totalmente caracterizados.
Bupropiona Mirtazapina
• Útil no tratamento da depressão atípica. • Bloqueia receptores de 5HT e o auto-receptor α2-

• Aumenta os níveis de serotonina e de adrenérgico
dopamina no cérebro. • Diminui a neurotransmissão nas sinapses 5HT,
• Menores efeitos adversos sexuais. enquanto aumenta a neurotransmissão da NE.
• Induz menor mudança para a mania • Potente sonífero
• Diminui o limiar convulsivo → distúrbio • Estimulante do apetite
convulsivo concomitante • Útil para a população idosa (insônia e perda de peso).
FARMACOLOGIA DO SNC
Antidepressivos
Antidepressivos: ESTABILIZADORES DO HUMOR
▪ Lítio
▪ Pode imitar outros cátions monovalentes pequenos → numerosos efeitos em nível
intracelular
▪ Janela terapêutica estreita e ampla gama de efeitos adversos.
▪ Intoxicação aguda pelo lítio Náusea, vômitos, diarréia, insuficiência renal, disfunção
▪ Hiponatremia e AINEs
neuromuscular, ataxia, tremor, confusão, delírio e convulsões
▪ Risco de parada cardíaca súbita.
▪ Desenvolvimento de diabetes insípido nefrogênico e hipotireoidismo e/ou bócio
▪ Único medicamento que demonstrou, nos estudos clínicos realizados, reduzir o risco de
suicídio em pacientes com transtorno bipolar.
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos Hipnóticos
São fármacos São fármacos
utilizados no que causam
tratamento da sonolência e
ansiedade facilitam o
reduzindo início e
sintomas ou manutenção
intensidade do sono
das crises
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
Ansiolíticos: Ansiedade e Insônia
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
▪ Os fármacos que modulam os
receptores de GABA afetam a
reatividade e a atenção, formação da
memória, a ansiedade, o sono e o
tônus muscular.
▪ A modulação da sinalização GABA
também constitui um mecanismo
importante para o tratamento da
hiperatividade neuronal focal ou
disseminada na epilepsia
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
▪ Benzodiazepínicos
▪ Efeitos e usos farmacológicos:
▪ Redução da ansiedade e da agressão
(Ansiolíticos)
▪ Sedação e indução do sono
(Sedativos/Ansiolítico)
▪ Antiepilépticos
▪ Redução do tônus muscular e da
coordenação (Relaxantes musculares)
▪ Tratamento dos sintomas de abstinência do
etanol
Devido ao potencial de desenvolvimento de tolerância,

dependência e adicção, o uso dos benzodiazepínicos deve ser
intermitente
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Ansiolíticos
▪ Benzodiazepínicos → Efeito hipnótico e meia-vida
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
▪ Barbitúricos
▪ Até o início dos anos 60, eles formaram o
maior grupo de hipnóticos e sedativos de uso
clínico.
▪ Em uso amplo → propriedades específicas
▪ Fenobarbital usado por sua atividade
anticonvulsivante
▪ Tiopental usado como agente anestésico
intravenoso.
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
▪ Barbitúricos
▪ Ações de ativação direta e de potencialização do GABA.
▪ Aumentam o tempo de abertura dos canais de Cl–, permitindo, assim, um influxo muito
maior de íons Cl– para cada canal ativado.
▪ ↑ grau de hiperpolarização e ↓ da excitabilidade celular.
▪ Afetam também receptores envolvidos na neurotransmissão excitatória.
▪ ↓ a ativação do receptor AMPA pelo glutamato
▪ ↓ a despolarização da membrana e a excitabilidade neuronal.
FARMACOLOGIA DO SNC
Ansiolíticos
▪ Benzodiazepínicos x Barbitúricos
“O uso simultâneo de álcool e benzodiazepínicos é uma interação grave, pois o álcool aumenta a
absorção destes fármacos, fazendo com que os efeitos ansiolíticos dessas drogas sejam aumentados,
podendo levar uma pessoa a insuficiência respiratória e ao coma, e em certos casos até a morte.”
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiepiléticos/Anticonvulsivantes
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
Neurotransmissão Dopaminérgica
Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
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Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
Antiparkinsonianos
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
FARMACOLOGIA DO SNC
Sintomas de agitação psicomotora com uma vontade

incontrolável de sair de onde se está ou mover-se,
aperto no peito, falta de ar, angústia, ansiedade,
sensação de falta de autocontrole, movimentos
involuntários dos, alterações na fala.
FARMACOLOGIA DO SNC
OBRIGADA!!
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Antidepressivos Tricíclicos (ATC)

• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda

Antidepressivos Tricíclicos (ATC)

• Inibem a recaptação da 5HT e NE da fenda

Inibidores seletivos da receptação da

Inibidores da Recaptação de Serotonina–

• Em baixas concentrações ISRS, em

• Útil no tratamento da depressão atípica. • Bloqueia receptores de 5HT e o auto-receptor α2-

Devido ao potencial de desenvolvimento de tolerância,

Sintomas de agitação psicomotora com uma vontade

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